ANESTÉSICOS LOCAIS

FELLIPE ALMEIDA LIRA

Centro de Ensino Superior e Desenvolvimento - CESED

Faculdade de Ciências Médicas de Campina Grande – FCM-CG

Liga Acadêmica de Anestesiologia e Dor - LIAAD

História

1884, 1885 com Koller e Halstead – cocaína (tópica, bloqueio periférico);

1905 1º AL sintético procaína - tetracaína e clorprocaína;

1944 Lidocaína Loefgren - estabilidade e potencial alergênico baixo;

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Conceito

Bloqueio da geração e propagação dos impulsos elétricos;

Reversível;

Sensitivo e motor;

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Estrutura química

Anel aromático + C.I + amina terciária ;

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Propriedades físico-químicas

Peso molecular -> movimentação do anestésico;

Lipossolubilidade -> potência e toxicidade;

Grau de ionização (pKa) -> início de ação; Afinidade protéica -> duração de ação e

toxicidade;

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Classificação e propriedades ANESTÉSICOS

LOCAIS

Mecanismo de ação

Diminuição da permeabilidade ao sódio;

Interação dos ALs com receptores que regulam os canais;

Interação com a membrana adjacente;

Alteração de carga na superfície;

Deslocamento do cálcio que controlam a condutância;

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Bloqueio

Concentração efetiva mínima; Diâmetro, ph e freqüência de

estimulação;

CEM motoras > CEM sensitivas;

3 nódulos de Ranvier sucessivos;

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Bloqueio Fibras

Tipo C e A Δ sofrem bloqueio mais rápido;

Tipo C desmielinizada;

A Δ diâmetro menor;

Bloqueio sensitivo antes do bloqueio motor;

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Bloqueio FibrasANESTÉSICOS LOCAIS

Vasoconstritor

Retardo da absorção;

Redução do fluxo sanguíneo local;

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Vasoconstritor

Contra-indicação: Artérias terminais;

Cardiopatas graves;

Beta-bloqueadores;

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Toxicidade

Injeção intravenosa inadvertida;

Superdosagem;

Neurotoxicidade x Cardiotoxicidade;

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ToxicidadeANESTÉSICOS LOCAIS

Reações alérgicas

Amino-ésteres mais comum;

- Derivados do PABA (ácido p-aminobenzoico);

Amino-amidas raro;

- Ácido metilparaben, preservativo estrutural;

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Farmacocinética

Absorção: local da injeção, dose, vasoconstritor e características do Al;

Distribuição : Ligação protéica, solubilidade;

Excreção : Pequena excreção renal, exceção cocaína 10% a 12%;

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Metabolismo Amidas

Metabolismo hepático;

Velocidade:prilocaína>lidocaína>mepivacaína>

etidocaína, bupivacaína e ropivacaína ;

Insuficiência renal ou drogas que atuam no P450 podem reduzir o metabolismo;

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Metabolismo Ésteres

Predominantemente esterases plasmáticas;

Taxa de metabolismo: Cloroprocaína>procaína>tetracaína;

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Quiralidade

Compostos quirais;

Isômeros D e L

Levógiros: atividade vasoconstritora, duração de ação e menor toxicidade sistêmica potencial;

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Uso Clínico

Anestesia superficial nariz, boca, árvore brônquica; lidocaína e tetracaína;

Anestesia infiltrativa: todos os Als;

Anestesia por bloqueio nervoso (troncos nervosos);

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Uso Clínico

ANESTÉSICO LOCAL

CONCENTRAÇÃO(%)

DOSES MÁXIMAS

(mg∕kg)

DOSE MÁXSEM VASO

(mg)

DOSE MÁX COM VASO(mg)

Lidocaína 0,5-2,0 7-8 300 500

Bupivacaína 0,25-0,5 2-3 175 225

Ropivacaína 0,5-1,0 200

Referências Bibliográficas Cangiani, L. M.; Posso, I., P; et al .Tratado

de Anestesiologia – 6ªEd. Volume 2; São Paulo 2007.

Caterrall WA, Makie K – Local Anesthetics. In: Hardman JG & Limbird Eds.

Goodman & Gilman, Laurence L.Brunton et al. As Bases Farmacológicas da Terapêutica, 11ª Ed, Rio de Janeiro 2010.

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OBRIGADO

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