anestésicos gerais e locais (3)
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Anestsicos
A primeira anestesiaRetirada da costela de Ado Ento o Senhor Deus fez cair pesado sono sobre o homem, e este adormeceu; tomou uma das suas costelas e fechou o lugar com carne. E a costela que o Senhor Deus tomara ao homem, transformou-a numa mulher ... (Gnesis 2.21 e 22) Eva foi condenada a dar luz em meio dores (Gnesis 3.16) A dor tornou-se parte da condio humana e credencial para entrada em outra vida (expiao)
As primeiras cirurgias
O cirurgio perfeito naquela poca...
Os primeiros relatos do uso de anestsicosmeimendro Papaver somniferum
Sculo 4 a. C.- esponja soporfera (Hipcrates)- mistura de plantas uso at o sculo 17
Cannabis sativum
O TERMO AN-sem ESTESIA-sensibilidadeAnos 50 d. C.- Dioscrides (Pai da Farmacognosia) De materia medica - 600 plantas - 35 frmacos de origem animal - 90 frmacos de origem mineral 130 conhecidos no Corpus hipocraticum e 100 ainda possuem atividade farmacolgica
Mandrgora: hioscina Efeitos anestsicos
Outros mtodos anestsicosAnos 1000 a. C.- Mdicos assrios compresso da cartida e nervos (garrote)
Anestsicos gerais
Pr-requisito para um anestsicoProntamente controlvel Induo e recuperao rpidos Nvel de anestesia ajustvel
Estado de aprofundamento da anestesiaObservaes com ter dietlico
Estado anestsicoAo supra-espinhal (tronco enceflico, mesencfalo e crtex cerebral) Inconscincia Analgesia Depresso das vias sensoriais e motoras supraespinhais e espinhais Perda dos reflexos (relaxamento muscular) ansilise
Efeitos dos anestsicos sobre o SNCProvvel reduo na liberao do transmissor Inibe a transmisso sinptica Reduo da resposta ps-sinptica
Teoria lipdicaOverton e Meyer (virada do sc. 20) Potncia anestsica X solubilidade lipdica 1937- a narcose comea quando qualquer substncia indiferente quimicamente tenha alcanado uma certa concentrao molar nos lipdeos da clula
Efeitos nos canais inicosInibem a funo dos receptores excitatrios - do glutamato - da Acetilcolina - da 5-Hidroxitriptamina Reforam a funo dos receptores inibitrios, como o GABAA e da glicina e certos canais de K+
Anestsicos gerais inalatrios
xido nitroso1800- Humphrey Davy gs hilariante (euforia, analgesia e perda da conscincia) sugesto do seu uso para aliviar dor na cirurgia Horace Wells (dentista americano) -
autoinduo
ter1846- William Morton (dentista e estudante de medicina) extrao de um dente Warren (cirurgio de Massachussets) uso do ter em cirurgia O ter nos dias de hoje Obsoleto Explosivo, altamente irritante, ocorrncia de nuseas ps-operatrias e complicaes respiratrias.
Clorofrmio durante o parto1847- Prof. James Simpson O clorofrmio uma isca de Sat, oferecendo-se aparentemente para ajudar as mulheres; porm, no final ele vai endurecer a sociedade e roubar de Deus os profundos e sinceros gritos de ajuda, que surgem nos momentos problemticos. (vozes do clero) Parto da Rainha Vitria sob influncia do clorofrmio.
Farmacocintica dos anestsicos inalatriosVelocidade com que a concentrao sangunea arterial segue s alteraes na concentrao sangunea do frmaco no ar inspirado (**pulmes) Fatores determinantes desta velocidade Propriedades do anestsico: coeficiente de partio
sangue:gs (solubilidade no sangue); coeficiente de partio leo:gs (solubilidade na gordura) Fatores fisiolgicos: taxa de ventilao pulmonar e dbito cardaco
CAM: concentrao alveolar mnima Concentrao necessria pra abolir a dor da inciso cirrgica em 50% dos indivduos. CAM inversamente proporcional potncia anestsica
Potncia
Taxa de induo e recuperao
***Srie dos fluranosPropriedades farmacocinticas aprimoradas Menos efeitos colaterais No so inflamveis
Agentes antigos em usoxido nitroso na prtica obsttrica Halotano ocasionalmente
Metabolismo e toxicidade anestsicos inalatriosClorofrmio: formao de radicais livres- hepatotoxicidade Metoxiflurano (ter halogenado): cerca de 50% metabolizado a fluoreto e oxalato toxicidade renal Enflurano e sevoflurano: geram fluoreto em concentraes notxicas Halotano: metabolizao substancial cerca de 30% convertido a brometo, cido trifluoroactico raros casos de toxicidade heptica Xennio: gs inerte metabolismo e toxicidade zero potncia relativa baixa e alto custo.
Efeitos nos sistemas cardiovascular e respiratrioDiminuem a contratilidade cardaca Deprimem marcantemente a respirao e aumentam a PCO2 arterial. Exceo: xido nitroso e cetamina Desflurano: provoca laringo e bronco espasmo (usado somente para manuteno de anestesia)
Anestsicos gerais intravenosos
Tiopentalnico barbitrico remanescente usado como anestsico Alta lipossolubilidade Administrado como sal de sdio (soluo fortemente alcalina e instvel dissolvida imediatamente antes do uso) Agente de induo (no usado para manter a anestesia cirrgica)
Aspectos farmacocinticos tiopentalIV causa inconscincia em cerca de 20 s e se mantm por 5 a 10 min. Alta solubilidade e permeabilidade da BHE Concentrao sangunea decai rapidamente Cerca de 80% nos 2 primeiros min devido redistribuio para tecidos com grande fluxo (fgado, rins e crebro) e por ltimo para os msculos. Captao lenta pela gordura corporal (baixo fluxo sanguneo local) apesar de favorecimento pela alta lipossolubilidade deste composto. Aps algumas horas acmulo quase total.
Farmacocintica tiopentalLiga-se albumina plasmtica (85%) Frao ligada menor quando: - h desnutrio - doena heptica - doena renal Nestes casos h reduo da dose necessria para induo da anestesia.
Efeitos colateraisProfunda depresso respiratria em doses subanestsicas Longo ps-efeito associado ao lento declnio da concentrao plasmtica (sonolncia e depresso respiratria por horas) CUIDADO!!! Injeo acidental de TIOPENTAL no tecido perivascular: necrose tecidual e ulcerao
EtomidatoMaior janela teraputica (dose anestsica e a necessria para produzir depresso respiratria e cardiovascular) Mais rapidamente metabolizado que o tiopental Menor probabilidade de provocar ressaca prolongada Movimentos involuntrios durante a induo Nuseas e vmitos ps-operatrios e dor no local da injeo
CONTRAINDICAO: pacientes com insuficincia supra-renal (suprime a produo de esterides na supra-renal)
Propofol1983- propriedades similares ao tiopental Rapidamente metabolizado Recuperao rpida Sem efeito ressaca Permite infuso contnua sem necessidade agente inalatrio No provoca movimentos involuntrios e supresso das supra-renais
Outros agentes indutoresCETAMINA OU QUETAMINA Administrada IV age mais lentamente que o tiopental (2 a 5 min) Produz anestesia dissociativa: - marcante perda sensorial - anestesia - amnsia - paralisia dos movimentos - sem perda real da conscincia
cetaminaMovimentos involuntrios e experincias sensoriais Presso sangunea e frequncia cardaca elevadas No afeta a respirao CUIDADO!!! Afeta a presso intracraniana (PIC) Contraindicado em pacientes com aumento da PIC ou em risco de isquemia cerebral
Desvantagens da cetaminaAlucinaes, delrio e comportamento
irracional so comuns durante a recuperao (menos marcantes em crianas) til em procedimentos cirrgicos pequenos em crianas associada a um benzodiazepnico
Midazolam (benzodiazepnico)Mais lento no incio e fim de sua ao No causa depresso respiratria ou
cardiovascular Frequentemente usado como sedativo properatrio e durante procedimentos como endoscopia
Enfoque prticoProduzir inconscincia rapidamente propofol Manter a inconscincia com 1 ou + agentes inalatrios: xido nitroso e halotano Suplemento da analgesia com analgsico IV. Ex. opiide Paralisia muscular com frmaco bloqueador neuromuscular. Ex. atracrio
Anestsicos locais
Prottipo dos anestsicos locais1860- cocana Proposta como anestsico local em
procedimentos cirrgicos Sigmund Freud tentou fazer uso de seu poder energizante psquico deu um pouco ao amigo oftalmologista Dr. Carl Koller (1884 gotas de cocana no olho para anestesia da crnea)Erythroxylom coca
Anestesia com cocana na odontologia e em
Uso popular ndios sul-americanos: cirurgia geral tratamento da dor de dentes goela adormecida
Farmacodinmica- mecanismo de aoAtividade dependente do pH Bases fracas so melhores anestsicos locais pH alcalino
Anestsicos- inibidores inespecficos das vias sensoriais perifricas por BLOQUEIO FSICO DOS CANAIS DE SDIO Resistncia dos tecidos inflamados anestesia: pH cido
Procana Tetracana Cocana
Grupo ster: mais facilmente hidrolisveis esterases Inativao no **plasma Meia-vida plasmtica curta Procana hidrolisada em cido p-aminobenzico (precursor do folato interfere no efeito antibacteriano das sulfonamidas)
Lidocana Prilocana BupivacanaEMLA - Lidocana+ Prilocana
Grupo amida: mais dificilmente hidrolisvel Inativao no **fgado (N-desaquilao metablitos ativos)
benzocanaAnestsico local incomum lipossolubilidade muito baixa Usada como p para curativos em lceras de pele doloridas e em pastilhas para garganta Lentamente liberado Produz anestesia de superfcie de longa durao
Efeitos adversos dos anestsicos locaisQuando h escape para a circulao sangunea Efeitos sobre o SNC: agitao, confuso, tremores, evoluindo para convulses e depresso respiratria Efeitos cardiovasculares: depresso do miocrdio e vasodilatao, levando queda da presso arterial Reaes ocasionais de hipersensibilidade (dermatite alrgica e rara reao anafiltica aguda)
Incapazes de atravessar a bicamada lipdica
Mais efetivos
Forma protonada ligao alta afinidade ao stio-alvo
Retidos na bicamada lipdica
Usos clnicosQueimaduras Pequenos cortes Injees tratamento dentrio Bloqueio epidural e intratecal (em procedimentos obsttricos e cirurgias de grande porte)