Post on 25-Sep-2018
Antipsicóticos
Alexandre Pereira, Msc
Antipsicóticos – Indicações
Psicose como característica definidora
Esquizofrenia
Transtorno psicótico induzido por
substância
Transtorno delirante
Transtorno psicótico breve
Transtorno psicótico devido à condição
médica geral (importância de avaliação
clínico-laboratorial)
Antipsicóticos – Indicações
Psicose como característica associada
Mania
Depressão
Transtorno cognitivo
Demência de Alzheimer
Transtorno esquizoafetivo
Sintomas de Primeira e de Segunda Ordem Conforme Schneider
1. Sintomas de primeira ordem Percepção delirante
Alucinações auditivas na forma de vozes que
acompanham a atividade com comentários
Alucinações auditivas na forma de vozes que
dialogam entre si
Sonorização do pensamento
Vivências de influência corporal
Roubo de pensamento
Vivências de influência sobre o pensamento
Difusão do pensamento
Tudo aquilo que é feito ou influenciado por
outrem no campo dos sentimentos, impulsos e
da vontade
Sintomas de Primeira e de Segunda Ordem Conforme Schneider
2. Sintomas de segunda ordem Outros distúrbios sensoperceptivos
Intuição delirante
Perplexidade
Disposições de ânimo depressivas ou
maníacas
Vivência de empobrecimento afetivo
Outros sintomas
Adaptação de Lousã Neto – 1995
Esquizofrenia
Sintomas positivos:
Delírios
Alucinações
Exageros na linguagem e na comunicação
Comportamento desorganizado
Sintomas negativos:
Embotamento afetivo
Alogia
Avolição
Anedonia
Prejuízo de atenção
Esquizofrenia Sintomas Negativos
Sintomas Negativos
Primários Secundários
Alogia
Afeto plano
Avolição
Anedonia
Déficit de atenção
Efeito adverso de antipsicóticos
Desmoralização e depressão
Institutionalização crônica
Falta de estímulo – isolamento e apatia
Isolamento como resposta a delírios e alucinações.
Esquizofrenia Tipos principais
paranóide (melhor prognóstico)
desorganizado (início precoce) - antiga hebefrênica
catatônica
indiferenciada
Teoria dopaminérgica (evidências)
• antipsicóticos bloqueiam receptores D2 pós-sinápticos
• aumento da atividade dopaminérgica agrava
esquizofrenia (anfetaminas, levodopa)
• densidade de receptores aumentada em cérebros de
esquizofrênicos não tratados
Esquizofrenia
Dopamina
Receptor
Vesícula sináptica
Transportador
Terminal pré-sinaptico
Terminal
pós-sinaptico
D2
1
H1 M
1
Neurolépticos
Típicos
Alta Potência
• haloperidol
• trifluoperazina
Baixa Potência
• tioridazina
• clorpromazina
1a. Geração
D
1
D2 D
4
5HT
2
5HT2
C
5HT
3
1
H1 M
1
Atípicos
• olanzapina
• quetiapina
• risperidona
•paliperidona
• ziprasidona
• clozapina
• aripiprazol
2a. Geração
Base Biológica dos Sintomas
Sintomas positivos: Hiperatividade
dopaminérgica – via dopaminérgica
mesolímbica(D2)
Sintomas negativos:
Via mesocortical (?)
Cortéx frontal (?)
Ação glutamatérgica (?)
Via dopaminérgica nigroestriada: sintomas
extra-piramidais
Via dopaminérgica túbero-infundibular:
Aumento de prolactina
ATV
NA
CF
Mesolímbica
Mesocortical
ATV- área tegmentar ventral
NA- nucleus accumbens
CF- córtex frontal
X
X
Sintomas positivos- alucinações
- delírios
Sintomas negativos
SN
SNigroestriatalX
SN - substantia nigra
S - striatum
Efeitos extrapiramidais
- parkinsonismo
- discinesia tardia
ACh
(-)
H
HA Túbero-infundibular
H- hipotálamo
HA- hipófise anterior
X
Prolactina
- galactorréia
- ginecomastia
(-)
Antipsicóticos – Tipos:
Tradicionais de alta potência
Haloperidol (Haldol 2 a 20 mg dia)
Flufenazina (Anatensol, Flufenan 2 a 20 mg dia)
Pimozide (Orap 2 a 6 mg di
Tradicionais de média potência
Trifluoperazina (Stelazine 5 a 30 mg dia)
Pipotiazina (Piportil 10 a 20 mg dia)
Tradicionais de baixa potência
Clorpromazina (Amplictil 200 a 800
mg dia)
Levomepromazina (Neozine,
Levozine 200 a 800 mg dia)
Periciazina (Neuleptil 15 a 30 mg)
Tioridazina (Melleril 150 a 600 mg
dia)
Atípicos Clozapina (Leponex - 200 a 500 mg/dia)
Risperidona ( Risperdal - 2 a 6 mg/dia)
Paliperidona (Invega – 3 a 12 mg/dia)
Olanzapina (Zyprexa - 5 a 20 mg/dia)
Quetiapina (Seroquel – 600 mg/dia)
Sulpirida (Equilid, Dogmatil, Sulpan – 400 a
1800 mg/dia )
Amilsulprida (Socian – 300 a 800 mg/dia)
Ziprazidona (Geodom - 160 mg/dia)
Aripiprazol (Abilif – 15 a 30 mg/dia)
Efeitos Colaterais
Sedação – baixa potência
Efeitos anticolinérgicos e antiadrenérgicos,
mais comuns nos de baixa potência Boca seca / visão turva
Constipação / Taquicardia e hipotensão arterial
Retenção urinária / Delirium, sonolência
Efeitos neurológicos mais comuns nos de
alta potência Parkinsonismo
Distonia
Acatisia
Síndrome neuroléptica maligna*
Discinesia tardia
Dosagem Efeitos Colaterais
Nome Químico (mg/dia) Sedação SEP Hipotensão ACh
Fenotiazinas
Clorpromazina 300-1000 +++ ++ +++ +++
Levomepromazina 100-400 ++++ ++ ++++ +++
Tirodazina 150-600 +++ ++ +++ +++
Flufenazina 2-20 + ++++ + +
Propericiazina 5-20 ++ ++ +++ ++
Pipotiazina 10-20 ++ +++ + ++
Trifluoperazina 2-30 + +++ + +
Dibenzodoazepinas
Clozapina 300-450 +++ 0 ++ +++
Tioxantenos
Tioxeno 5-30 + +++ ++ +
Zuclopentixol 10-75 + ++ ++ +
Butirofenonas
Haloperidol 2-20 + ++++ + +
Dosagem Efeitos Colaterais
Nome Químico (mg/dia) Sedação SEP Hipotensão ACh
Difenilbutilpiperidinas
Pimozide 2-6 + +++ + +
Penfluridol 20-40* + +++ + +
Benzisoxazólicos
Risperidona 2-8 + ++ ++ +
Benzamidas
Sulpiride 400-1000 ++ ++ ++ ++
Amilsulpride 100-800 + ++ + ++
Tienobenzodiazepinas
Olanzapina 5-20 ++ + + ++
Principais Antipsicóticos Injetáveis DEPOT no Brasil
ENANTATO DE FLUFENAZINA
DECANOATO DE HALOPERIDOL
PALMITATO DE PIPOTIAZINA
DECANOATO DE ZUCLOPENTIXOL
Dose
(mg)
25 - 75
50 - 300
25 - 100
100 - 400
Intervalo
(Semanas)
1 - 3
2 - 4
2 - 4
2 - 4
ATÍPICOS:
Risperidona Consta: 25 – 75 mg em aplicação quinzenal
Palmitato de Parlipelidona: 25 – 150mg em aplicações mensais
Proporção de indicação não estabelecida de antipsicóticos
60% do
antipsicótico-
off-label
Indicadas em outras
situações
Anorexia
Tricotilomania
TOC
Borderline
Jogo patológico
Tique
Ansiedade Generalizada
Transtorno Dismórfico
Corporal
Impulsividade
Dissociação
Explosividade
59 artigos com
risperidona, 37 com
olanzapina e 4 com
quetiapina
Estabelecidas
Esquizofrenia
Bipolar
Mania
Demência