Aparelho Digestivo Acad

7/23/2019 Aparelho Digestivo Acad

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Fármacos que atuam sobre o

aparelho digestivo

Fisiologia da secreção gástrica

A secreção de ácido gástrico é um processo complexocontrolado por fatores:

–Neuronais: acetilcolina –Parácrinos: histamina –Endócrinos: gastrina

A mucosa do intestino produz hormônios que irão atuar na célula vizinha (que estimularão aprodução do suco digestivo) .

Defesa gástrica

• Prostaglandinas na mucosa gástrica:

– Proteção direta;

• Estimula a secreção de bicarbonato e mucina.

Distúrbios acidopépticos

• Mucosa estomacal exposta a ação do ácido;

• Lesões causadas pelo suco gástrico e pepsina;

O controle da acidez gástrica é, portanto,essencial no tratamento desses distúrbios.

•Refluxo gastresofágico;

•Úlceras benignas do estômago e duodeno;

•Úlceras secundárias ao uso de AINE's.

Tipos de distúrbios acido-pépticos

FÁRMACOS QUE ATUAM NO APARELHO

DIGESTIVO

CLASSIFICAÇÃO

•INIDORES DE SECREÇÃO GÁSTRICAS;

•ANTIEMÉTICOS;

•CARTÁTICOS;

•ANTIDIARRÉICOS;

•DIGESTIVOS.

Inibidores dabomba de prótons

Lansoprazol (Lanzol);•Omeprazol (Gastrium) (Losec);•Pantoprazol (Pantocal);•Rabeprazol (Pariet)

Inibidores da bomba de prótons

• OMEPRAZOL e o LANSOPRAZOL são mais eficazes que aRANITIDINA (em tratamentos curtos);

• São bem tolerados;

• Estudos demonstram que uso prolongado tem sido

associado a ocorrência de tumores carcinóidesgástricos.

Inibidores da bomba de prótons

•São utilizados no tratamento:

– Esofagite erosiva;

– Condições patológicas hipersecretantes;

– Úlcera duodenal ativa;

– Terapia para a infecção por Helicobacter;

Indicações dos inibidores da bomba de prótons

• Alívio da dispepsia ácido:

– Gastrite aguda e crônica;

– Esofagite de refluxo;

– Refluxo gastresofágico;

– Mastocitose;

– Adenomas endócrinos;

– Úlcera duodenal ativa.

Indicações dos inibidores da bomba de prótons

• ÚLCERAS GÁSTRICAS ATIVAS E BENIGNAS E DEÚLCERAS DUODENAIS, em conjunto com

antimicrobianos (Claritromicina e Amoxicilina),na erradicação de Helicobacter pylori(tratamento de curta duração);

• Esofagite erosiva (tratamento de longa duração);

Vias de administração dos Inibidores da bomba deprótons

• O omeprazol pode ser utilizado:

via oral (básica ou sal de magnésio); – via parenteral (sal sódico).

Uso adequado dos inibidores da bomba de prótons

Devem ser administrados antes das refeições, de

preferência, 30 minutos antes.

Contra-indicações e precauções

• DESCARTAR A MALIGNIDADE(em portadores de úlceras gástricas)

Esses fármacos podemmascarar os sintomas e

retardar o diagnóstico.

Contra-indicações e precauções

• Distúrbios hematológicos;

• Gastrite atrófica tem sido observadaocasionalmente em biópsias de pacientestratados por longo período com ofármaco.

Gastrite atrófica: doença autoimune, anticorpos atacam a mucosa estomacal.

Reações adversas

Cefaléia;• Diarréia;

• Prurido;

• Fadiga;• Constipação;

• Urticária;

• Aumento do risco de infecções gastrintestinais(devido a supressão da secreção ácida gástrica).

Reações adversas

•Rash cutâneo = exantema = erupção da pele;

Bloqueadores de receptorhistaminérgico

•Cimetidina;

•Ranitidina;

•Famotidina.

Bloqueadores de receptor histaminérgico

• HISTAMINA – controla a secreção gástrica namucosa estomacal.

• Ácido da secreção gástrica é produzido pelas CÉLULASPARIETAIS, localizadas na mucosa estomacal.

• Se liga nos RECEPTORES H2.

• PROSTAGLANDINAS –

unidas aos receptores deprostaglandinas diminui a produção de ácidogástrico.

• HISTAMINA (H2)

• GASTRINA Ligadas aos seus respectivos RECEPTORES

• ACETILCOLINA

Produzirá a ativação de umabomba de prótons

Hcl=ácido clorídrico

Farmacodinâmica dos Bloqueadores dereceptor histaminérgico

• Agem como ANTAGONISTAS REVERSÍVEIS dosreceptores H2;

Localizados no estômago, vasos sanguíneos;

• Inibem totalmente a secreção de ácido clorídrico.

Indicação de uso dos Bloqueadores dereceptor histaminérgico

• Úlcera péptica;

• Úlcera produzida por estresse agudo;

Refluxo gastresofágico;

Indicação de uso dos Bloqueadores dereceptor histaminérgico

• Síndrome de Zollinger- Ellison• Produção MUITO aumentada de GASTRINA – produzindo

excessivamente Hcl;

• Associado a TUMOR.

Vias de Administração dos Bloqueadoresde Receptor Histaminérgico

–Oral;

–Parenteral.

• RANITIDINA X CIMETIDINA ???

»Ação mais prolongada (Ranitidina);»5 a 10 vezes mais potente (Ranitidina).

Ef it Ad Bl d d

Efeitos Adversos Bloqueadores deReceptor Histaminérgico

–Constipação;

–Cefaléia;

–Tonturas.

Efeitos Adversos CIMETIDINA

–Alucinações (ação no SNC);

–Confusão.

Ação antiandrógena ??

–Galactorréia

–Perda da libido;

–Diminuição da

contagem deespermatozóides.

Associado com Agentes

Antimicrobianos

Helicobacter pylori

• Bactéria infecta a mucosaestomacal;

• Toxina produzida causaruptura da integridade da

mucosa normal; –Gastrite;

–Úlcera péptica.

Helicobacter pylori

Importante fator derisco para o câncer

gástrico.

Helicobacter pylori

– Uso concomitante deAGENTES ANTIMICROBIANOS por 2 semanas.

•Erradicação da infecção pelo H. pylori:

Agentes antimicrobianos

Amoxicilina + Claritromicina + Metronidazol

(associados ao omeprazol);

Agentes antimicrobianos

O uso de apenas um agenteantimicrobiano apresenta BAIXO

índice de erradicação.

ProstaglandinasMisoprostol (Cytotec)

P t l di

• As prostaglandinas são MENOS EFICAZES do queos antagonistas H2;

• MISOPROSTOL

• é o único fármaco deste grupo aprovado.

Prostaglandinas

P t l di

• Tem propriedade anti-secretória ácida;

• Aumenta a produção de muco e bicarbonato eaumento do fluxo sanguíneo;

• Tem ação estimulante da musculatura uterina.

Prostaglandinas

I di ã

• Tratamento e profilaxia de úlceras gástricas eduodenais associadas ao uso crônico de AINE;

• Interrupção da gravidez (principalmente nosegundo trimestre)com morte fetal intra-útero;

• Indução do trabalho de parto.

IndicaçãoProstaglandinas

P t l di

MISOPROSTOL- restrito a HOSPITAIS -

(Cadastrados e credenciados junto à autoridade sanitáriacompetente).

Prostaglandinas

PRECAUÇÕES NO USO DO

• Não deve ser utilizado em mulheres grávidas eem mulheres em idade fértil;

• Abortos causados pelo MISOPROSTOL podemser incompletos:

• Resultando em hospitalização;• Cirurgia;

• Infertilidade;

ou morte.

PRECAUÇÕES NO USO DOMISOPROSTOL

AntiácidosCarbonato de cálcio / Hidróxido de alumínio /

Hidróxido de magnésio

QUÍMICA BÁSICA

ÁCIDO

SAL +ÁGUA

Antiácidos

• Consistem em BASES FRACAS que reagem com

o ÁCIDO GÁSTRICO formando SAL E ÁGUA,

consequentemente REDUZINDO A ACIDEZ DO ESTÔMAGO.

Indicação Antiácidos

• Tratamento da dispepsia;

• Alivio SINTOMÁTICO da úlcera péptica.

Efeitos adversos dos antiácidos

• HIDRÓXIDO DE MAGNÉSIO - diarréia;

– (GASTROL / KOLANTYL)

• HIDRÓXIDO DE ALUMÍNIO - constipação.

– KOLANTYL / ENO

• BICARBONATO DE SÓDIO: – Devido a liberação de CO2:

• Causa a eructações e flatulência;

• CO2 estimula a secreção de

gastrina, causando elevaçãosecundária da secreção ácida.

• Evitar associação a outros medicamentos:

– Alteração do pH gástrico e urinário:

• Pode afetar a FARMACOCINETICA do medicamentoassociado:

– (absorção, disponibilidade, metabolização, eliminação renal).

ATENÇÃO!!!!

AGENTES PROTETORES DA MUCOSA GÁSTRICA

(CITOPROTETORAS)

• Aumentam os mecanismos de proteção damucosa;

• Prevenindo a agressão;

• Reduzem a inflamação;

• Contribuem para a cicatrização de úlceras.

• Hidróxido de alumínio + Sacarose sulfatada:

– Pouco absorvida pela mucosa do tubo digestivo;

– Reage com o muco forma o gel protetor :

• dificulta a difusão de ácido clorídrico;

• previne a degradação do muco pela pepsina;

• estimula a liberação de prostaglandina;

• estimula a secreção de muco e bicarbonato

• Não deve ser associado aos antagonistas H2,nem a outros antiácidos porque necessita de

Ph ácido para a sua ativação

• O bismuto também é um bactericida que atua

sobre a membrana celular do Helicobacterpylori

• Escurecimento de: –

Dentes; – Língua;

– Fezes.

EFEITOS ADVERSOS

FÁRMACOS QUE AUMENTAM A MOTILIDADE

GASTRINTESTINAL.

• Estes fármacos reforçam a pressão do esfíncteresofagiano inferior, sendo úteis na restauração

da harmonia rítmica motora do esôfago,estômago e duodeno.

• Mais utilizados: Metoclopramida –

domperidona –

cisaprida –

bromoprida –dimenidrato

FÁRMACOS QUE AUMENTAM A MOTILIDADEGASTRINTESTINAL

– Metoclopramida;

– Domperidona;

– Cisaprida;

– Bromoprida;

– Dimenidrato.

FÁRMACOS QUE AUMENTAM A MOTILIDADEGASTRINTESTINAL

• Dopamina:

–Estimula o CENTRO DO VÔMITO (SNC)

Náuseas e vômitos.

DOPAMINA / ÊMESE

• Antagonista dos receptores dopaminérgicos;

• Aumentando a motilidade do estômago e dointestino, contribuindo para o efeitoantiemético.

Sentido contrário (vômito)

METOCLOPRAMIDA(Plasil)

• Indicações:

• Gastroparesia (estase gástrica);

• Esofagite de refluxo e dispepsia;

Náuseas e vômitos induzidos por intoxicaçãoalimentar;

• Uso de analgésicos;

• Radiação/quimioterapia;• Refluxo gastresofágicos.

INDICAÇÃO METOCLOPRAMIDA(Plasil)

• Tratamento da enxaqueca;

• Estimulação da lactação por AUMENTAR osníveis séricos de PROLACTINA.

VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

VIAS DE ADMINISTRAÇÃOMETOCLOPRAMIDA

(Plasil)

• Oral;

• Parenteral.

REAÇÕES ADVERSAS METOCLOPRAMIDA(Plasil)

• Sonolência;• Diarréia;• Fadiga muscular;• Boca seca.

Domperidona

Domperidona(Motilium)

• Mesmo mecanismo de ação da METOCLOPRAMIDA.

• A via de administração é oral.

Efeitos Adversos Domperidona

Efeitos Adversos Domperidona(Motilium)

• Aumento da prolactina;

• Galactorréia (produção de leite fora do período pós-parto ou de lactação,

podendo ocorrer também em indivíduos do sexo masculino).

• Ginecomastia (aumento do tecido mamário em homens).

Bromoprida

• Mesmo mecanismo de ação da METOCLOPRAMIDA;

Via oral e parenteral;

• Efeitos adversos:

– Sonolência, fadiga.

Dimenidrato

Dimenidrato(Dramin)

• Anti-histamínico H1;

Ação antiemética;

• Alívio da cinetose;CINETOSE = ENJÔO DE MOVIMENTO.

Dimenidrato

Dimenidrato(Dramin)

• Via oral, intramuscular e endovenoso;

• Efeitos adversos:

– Sonolência;

– Efeitos atropínicos (pode levar a retençãourinária).

CATÁRTICOS

(laxantes, purgantes ou purgativos)

CATÁRTICOS

Facilitam a eliminação de fezes;

• 1/3 da população sofre de constipação

intestinal;

• Em alguns casos não há necessidade recorrer

ao uso de CARTÁTICOS;

USO RECOMENTADO DE CATÁRTICOS

– Reduzir o esforço excessivo em doença cardiovascular;

– Hemorróidas;

– Após ato cirúrgico / antes do parto;

– Constipação de causa neurológica;

– Ação de certos fármacos

– Limpeza intestinal prévia aos exames radiológicos.

CATÁRTICOS

Aumentar o consumo de água ( favorecer aoamolecimento das fezes);

• O uso de laxantes deve obedecer a prescriçãomédica;

CATÁRTICOS

CATÁRTICOS(Laxantes de contato ou estimulantes)

• Agem por irritação da musculatura lisa intestinallevando ao aumento da peristalse;

• Eliminação das fezes em 6 a 8 horas devido aoacúmulo de fluidos e eletrólitos intestinais;

• Podem provocar a TOLERÂNCIA, ou seja, a dosetende a ser aumentada gradualmente para produzir osefeitos.

CATÁRTICOS

• Óleo de rícino;

• Cáscara sagrada;

• Sene;• Bisacodil ;

• Picossulfato sódico (Guttalax)

CATÁRTICOS(Laxantes de contato ou estimulantes)

CATÁRTICOS

– Aumenta a retenção de água nasfezes;

– Reveste a superfície do bolo fecal, edos intestinos com um filmeimiscível com água;

– Por facilitar a defecação é indicadopara pacientes com hemorróidas oufissuras anais;

NÃO CAUSAM TOLERÂNCIAportanto são mais seguros do que oslaxantes estimulantes;

– Não é recomendado em menores de

6 anos e idosos (risco de aspiração).

CATÁRTICOS(Lubrificantes)

Óleo mineral:

ANTIFISÉTICOS / ANTIFLATULÊNCIA

Dispersam ou liberam a formação de gases

intestinais.

• No Brasil, atualmente, é

comercializada a SIMETICONA;• Utilizada na preparação do

paciente para exames radiológicos

do tubo digestivo

ANTIFIS TICOS / ANTIFLATUL NCIA /CARMINATIVOS

• AINDA NO BRASIL...

CARMINATIVOS

As substâncias PIPERINA e CAPSAICINAsão as responsáveis pelo ARDIDO dapimenta e também pelas ações:• Carminativas;• Liberação de endorfinas (morfinas

internas).

Enquanto isso ...

São os maiores consumidores de

cuecas e calcinhas antiflatulência

“O segredo é um filtro de algodão e carbono instalado na parte posterior da

peça íntima”.

Depois dessa...

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