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Fundamentos Gerais em Farmacologia e

Farmacocinética

Farmacologia Geral e Farmacocinética

Curso Preparatório para Concurso da ANVISA

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FarmacocinéticaFatores que interferem e implicações clínicas

Farmacocinética....Para quê?

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Determinação adequada da posologia

(forma farmacêutica, dose, via de

administração, intervalo entre doses)

Interpretação da resposta

(esperada/inesperada)

Ajuste/reajuste de posologia

Farmacocinética

“Para produzir seus efeitos característicos,

um fármaco deve estar presente em

concentrações apropriadas em seus locais

de ação.”Goodman e Gilman. As Bases Farmacológicas da Terapêutica.

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Farmacocinética

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Forma farmacêutica

e

Via de administração

Propriedades do fármaco –

Quantidade disponível Propriedades do fármaco –

Capacidade de ligação

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Farmacocinética

Farmacocinética: “movimento” do fármaco pelos

diferentes sítios orgânicos.

Capacidade do fármaco em ultrapassar as barreiras

impostas pelo organismo – células, membranas

• Dividida teoricamente em 4 fases:

1. Absorção

2. Distribuição

3. Biotransformação (metabolização)

4. Excreção (eliminação).

Absorção

1. Absorção:

Saída do fármaco do seu local de administração

para a corrente sanguínea.

- Ultrapassar Barreiras: Membranas

- Influencia no início e na magnitude do efeito

*Não podemos falar em absorção para administrações EV

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Absorção

FATORES QUE

INTERFEREM

NA ABSORÇÃO

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Propriedades do

Fármaco

Características do

Indivíduo

1. Quantidade (dose) no local de

administração

2. Lipossolubilidade

3. pKa do fármaco

4. Peso molecular

5. Via de administração

6. Forma Farmacêutica

1. TGI (VO): Doenças

(úlceras, estados má

absorção); Flora

intestinal, Motilidade;

pH

Absorção

• Propriedades do Fármaco:

1.Quantidade (dose) no local de administração:

Maior dose Maior absorção

*Até a saturação da capacidade de absorção

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Absorção

2. Lipossolubilidade:

Maior lipossolubilidade facilidade de ultrapassar as

membranas

*Não esquecer que as moléculas dos fármacos devem possuir uma certa

hidrossolubilidade para se misturarem aos líquidos corpóreos.

*Equilíbrio hidro/lipofílico é muitas vezes fundamental para o efeito nos

tecidos

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Absorção

3. pKa do fármaco:

- Fármacos com caráter ácido absorção estomacal

- Fármacos com caráter básico absorção intestinal

** Para um PA ser absorvido, é necessário um conjunto

de situações. Na prática, a absorção estomacal é

muito pequena, quase insignificante, visto que a

superfície absortiva do estômago é muito menor do

que a do duodeno.

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Absorção

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Absorção

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Absorção

• Definição: Pka indica o pH em que 50% do fármaco

estará na forma ionizada e 50% estará na forma

molecular.

• Pergunta-se:

-1. Em qual forma os PA são absorvidos em maior

extensão? Forma ionizada ou forma molecular? Por

qual razão?

*Fazer exercício do Acetaminofeno e do Diazepam na lista de

exercícios.

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