11

ANSIOLÍTICOS E ANTIEPLÉPTIC0S

BIBLIOGRAFIA• RANG-DALE. Farmacologia. 5 ed. Rio de Janeiro: Guanabara

Koogan, 2004

• GILMAN, A. G.; et al. (Ed.). Goodman e Gilman: as bases farmacológicas da terapêutica. 9.ed. Rio de Janeiro: Mc Graw-Hill, 1996

• SILVA, P. Farmacologia. 6.ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2002.

• Material dos slides apresentados em sala de aula • Textos retirados da internet , presente na xerox da FATERN• Estudos Dirigidos em sala de aula.

22

FATERN- UNIVERSIDADE GAMA FILHO –UGFDISCIPLINA DE FARMACOLOGIA CLÍNICA

PROFESSORA MONARA BITTENCOURT DE AMORIM

ANSIOLÍTICOS E FÁRMACOS

ANTIEPLÉPTICAS - FAE

33

44

ANSIOLÍTICOSOS SERES HUMANOS SEMPRE PROCURARAM AGENTES QUÍMICOS PARA COMBATER OS EFEITOS DO(A):

ESTRESSE

ANSIEDADETENSÃO EMOCIONAL

SENSAÇÕES DE DESCONFORTO

INSÔNIA

PÂNICO

TRISTEZA

FOBIA SOCIAL

SOLIDÃO

MEDO

ANGÚSTIA

HISTÓRICOETANOL:

SÉC.XIX:

1900:

55

SEDATIVO MAIS ANTIGO E AMPLAMENTE UTILIZADO

SAIS DE BROMETO, PARALDEÍDO E HIDRATO DE CLORAL:

INTRODUZIDOS NA PRÁTICA MÉDICA COMO SEDATIVOS POR

CAUSAREM PROPRIEDADES SEMELHANTE AOS DO ÁLCOOL

BARBITÚRICOS – AGENTES DOMINANTES POR TODA A METADE DO SÉC.XX, CAUSANDO, APÓS INÚMERAS OBSERVACOES CIENTIFICAS CASOS DE TOLERÂNCIA, DEPENDÊNCIA FÍSICA E REA-ÇÕES POTENCIALMENTE LETAIS DURANTE ABSTINÊNCIA

HISTÓRICO

1950: INICIA-SE AS PESQUISA DE AGENTES MAIS SEGUROS CAPAZES DE NÃO-INDUÇÃO DE TOLERÂNCIA E DEPENDÊNCIA FÍSICA E PSÍQUICA.

CLORDIAZEPÓXIDO PRIMEIRO BENZODIAZEPÍNICO (BZD) BEM SUCEDIDO

ATUALMENTE:

66

MEPROBANATO RESULTADO INICIAL DESTA PESQUISA

DIAZEPAM VALIUM, DIAZEFASTBROMAZEPAM SOMALIUM, LEXOTAMALPRAZOLAM APRAZ, FRONTALLORAZEPAM LORAXCLONAZEPAM CLOZAL,RIVOTRIL,CLONOTRILOXAZOLAM OLCADILMIDAZOLAM DORMONID

BENZODIAZEPÍNICOS

SÃO PRATICAMENTE INCAPAZES DE CAUSAR DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA FATAL OU COLAPSO CARDIOVASCULAR, DESDE QUE NÃO ESTEJAM ASSOCIADOS A OUTROS DEPRESSORES DO SNC COMO BARBITÚRICOS* E O ETANOL

DEVIDO A  SUA EFETIVIDADE E SEGURANÇA, OS BENZODIAZEPÍNICOS TÊM SIDO AMPLAMENTE UTILIZADOS EM TODO O MUNDO

APROXIMADAMENTE 10 A 15%  DA POPULAÇÃO DE PAÍSES DESENVOLVIDOS FAZEM USO DOS BZN NOS ÚLTIMOS ANOS

* BARBITÚRICO: TODO MEDICAAMENTO HIPNÓTICO DERIVADO DO ÁCIDO BARBITÚRICO OU DE SEUS HOMÓLOGOS

77

BENZODIAZEPÍNICOS

POSSUEM PROPRIEDADES:

a) SEDATIVO-HIPNÓTICAS

b) ANSIOLÍTICAS

c) ANTICONVULSIVANTES

d) MIORRELAXANTES (Descontraturante)

SÃO CONSIDERADOS BASTANTE SEGUROS, UMA VEZ QUE POSSUEM CAPACIDADE LIMITADA, PARA CAUSAR DEPRESSÃO PROFUNDA E POTENCIALMENTE FATAL AO SISTEMA NERVOSO CENTRAL (SNC).

88

INDICAÇÕESINDICAÇÕES

ANSIOLÍTICO

“LISE DA ANSIEDADE”

TRANSTORNOS DE PÂNICO ATAQUE SÚBITO,INCONTROLÁVEL E INEXPLICÁVEL DE MEDO,

ACOMPANHADO DE DISPNÉIA E PALPITAÇÕES

TRANSTORNOS DE PÂNICO COM AGORAFOBIA* (ESQUIVA DE SITUAÇÕES SOCIAIS)

AGORAFOBIA SEM ATAQUES DE PÂNICOASSOCIADA A OUTRAS PATOLOGIAS

* TEMOR MÓRBIDO DE GRANDES ESPAÇOS VAZIOS, ACOMPANHANDO-SE ÀS VEZES POR UMA SENSAÇÃO DE VERTIGEM ( DO GREGO AGORA, PRAÇA PÚPLICA)

99

INDICAÇÕES

FOBIA SOCIAL E FOBIA ESPECÍFICA (AMBAS CAUSAM LIMITAÇÕES SOCIAIS)

TRANSTORNOS OBSESSIVOS-COMPULSIVOS (AÇÕES REALIZADAS DE MODO REPETITIVO, SEM

FINALIDADE)

TRANSTORNOS DE ESTRESSE PÓS-TRAUMÁTICO

(EVENTOS EXTREMOS, VIOLENTO)

1010

ESTRUTURA QUÍMICA O NÚCLEO BENZODIAZEPÍNICO CONSISTE DE UM ANEL BENZENO FUNDIDO A UM ANEL DIAZEPÍNICO HEPTAGONAL

1111ESTRUTURA QUÍMICA DO NÚCLEO DOS BENZODIAZEPÍNICO

ANEL BENZÊNICO

ANEL DIAZEPÍNICO HEPTAGONAL

R1

R2

R3R7

GABA ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO

PRINCIPAL NEURO-TRANSMISSOR INIBITÓRIO NO CÉREBROFORMADO A PARTIR DA REAÇÃO

GAD - ÁCIDO GLUTÂMICO DESCARBOXILASE

TIPOS DE RECEPTORES GABA: GABA - A e GABA – BTIPOS DE RECEPTORES GABA: GABA - A e GABA – B

1212

GLUTAMATO GABAE

GAD

1313

ÁCIDO GLUTÂMICO DESCARBOXILASE

ESTÃO DIRETAMENTE ACOPLADOS AOS CANAIS DE CLORETO, CUJA A

ABERTURA REDUZ A EXCITABILIDADE DA MEMBRANA

RECEPTORES GABA A

CANAIS DE CLORETOS

OS BENZODIAZEPÍNICOS SE LIGAM AOS RECEPTORES (GABA-A) ABRINDO OS CANAIS DE CLORO ATIVANDO ASSIM A REDE

NEURONAL INIBITÓRIA

1414

RECEPTOR GABA-A

SÍTIO DE LIG. BARBITÚRICOS

SÍTIO DE LIG. GABASÍTIO DE LIG. BZD

1515

BIOESTRUTURA MOLECULAR DO RECEPTOR GABA

SÍTIO LIGANTES

MECANISMO DE AÇÃO

1616

POTENCIALIZAM A ATIVAÇÃO POTENCIALIZAM A ATIVAÇÃO DOS RECEPTORES GABA-A, DOS RECEPTORES GABA-A,

FACILITANDO A ABERTURA DOS FACILITANDO A ABERTURA DOS CANAIS DE CLORETOS MEDIADA CANAIS DE CLORETOS MEDIADA

PELO GABAPELO GABA

DROGAS DESSE GRUPO PROMOVEM A LIGAÇÃO DO GABA, PRINCIPAL NEUROTRANSMISSOR INIBIDOR, À RECEPTORES NA MEMBRANA DOS NEURÔNIOS. COM ISSO PERMITEM UM AUMENTO DE CORRENTES IÔNICAS ATRAVÉS DOS CANAIS DE CLORETO, INIBINDO A ATIVIDADE NEURONAL.

INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS

INSÔNIA

CONVULSÕES

ABSTINÊNCIA ALCOÓLICA

TRANSTORNOS DE ANSIEDADE

DEPRESSÃO (ALPRAZOLAM)

TENSÃO EMOCIONAL

1717

FARMACOCINÉTICA

APRESENTAM UMA BOA ABSORÇÃO PELO TRATO GASTROINTESTINAL

SÃO BASTANTE LIPOFÍLICOS

DIAZEPAM

ABSORÇÃO RÁPIDA

PICO MÁXIMO : 1 h NO ADULTO

15 A 30 min CRIANÇA ½ VIDA DE DISTRIBUIÇÃO (α) = 1 h ½ DE ELIMINAÇÃO (β) = 1 a 5 DIAS

BIOTRANSFORMAÇÃO : HEPÁTICA (Cit- p450)

1818

RÁPIDO INÍCIO DE AÇÃO COM DURAÇÃO DE AÇÃO RELATIVAMENTE

CURTA APÓS DOSE ÚNICA

EXCREÇÃO : RENAL ( CONJUGADO – ÁC. GLICURÔNICO)

CLASSIFICAÇÃO DOS BZD DE ACORDO COM SUA AÇÃO

CURTA: (<24h)

ALPRAZOLAM,LORAZEPAM,CLOXAZOLAM

PROLONGADA: (>24H)PROLONGADA: (>24H)

DIAZEPAM, CLORDIAZEPÓXIDO, CLONAZEPAM,

FLURAZEPAM E BROMAZEPAM

1919

REAÇÕES ADVERSASREAÇÕES ADVERSAS SEDAÇÃOSEDAÇÃO LASSIDÃOLASSIDÃO INCOORDENAÇÃO MOTORAINCOORDENAÇÃO MOTORA ↓ ↓ DA RAPIDEZ DE RACIOCÍNIODA RAPIDEZ DE RACIOCÍNIO ATAXIAATAXIA REDUÇÃO DAS FUNÇÕES FÍSICAS E MENTAISREDUÇÃO DAS FUNÇÕES FÍSICAS E MENTAIS CONFUSÃOCONFUSÃO BOCA SECA/GOSTO AMARGOBOCA SECA/GOSTO AMARGO ↑ ↑ DO PESO CORPÓREODO PESO CORPÓREO EFEITOS RAROS: FRAQUEZA,CEFALÉIA,VISÃO TURVA,NÁUSEA E EFEITOS RAROS: FRAQUEZA,CEFALÉIA,VISÃO TURVA,NÁUSEA E

VÔMITO, DESCONFORTO EPIGÁSTRICO E DIARRÉIA, DORES NAS VÔMITO, DESCONFORTO EPIGÁSTRICO E DIARRÉIA, DORES NAS ARTICULAÇÕES E NO PEITOARTICULAÇÕES E NO PEITO

COMPORTAMENTO BIZARRO, OSTILIDADE, AGRESSIVIDADE, COMPORTAMENTO BIZARRO, OSTILIDADE, AGRESSIVIDADE, PARANÓIA, DEPRESSÃO, TENDÊNCIAS SUICIDASPARANÓIA, DEPRESSÃO, TENDÊNCIAS SUICIDAS

2020

CONTRA-INDICAÇÃO

DISFUNÇÃO HEPÁTICAE/OU RENAL

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

MIASTENIA

CRIANÇAS MENORES DE 06 MESES

2121

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS COM EXAMES LABORATORIAIS

↑ OS NÍVEIS DA FOSFATASE ALCALINA - FAL DEVIDA A SUA METABOLIZAÇÃO HEPÁTICA (HEPATOTÓXICO)

COM ALIMENTOS↓ A VELOCIDADE DE ABSORÇÃO DOS BZD

COM MEDICAMENTOS• RANITIDINA = ↓ ABSORÇÃO DOS BZD• ANTIÁCIDOS = RETARDA A ABSORÇÃO DOS BZD• ÁLCOOL = ↑ EFEITO DOS BZD• RIFAMPICINA = ↑ EXCREÇÃO DO DIAZEPAM• OUTROS MEDICAMENTOS DEPRESSORES DO SNC =

POTENCIALIZAÇÃO DOS EFEITOS DOS BZD

2222

PORTARIA 344/98

2323

MEDICAMENTOS COMERCIALIZADOS SOMENTE COM A RETENÇÃO DE RECEITA

RECEITA AZUL= MEDICAMENTO DE TARJA PRETA POSSUIR ASSINATURA E CARIMBO DO MÉDICO,DENTISTA OU

VETERINÁRIO, QUANDO NÃO ESTIVER IDENTIFICADO A UNIDADE DE SAÚDE.

QUANTIDADE DISPENSADA SERÁ NO MÁXIMO PARA TRATAMENTO DE 30 A 90 DIAS , DE ACORDO COM A POSOLOGIA MÉDICA, SÓ NÃO, PARA OS MEDICAMENTOS ANFEPRAMÖNICOS (EMAGRECEDORES), QUE NO CASO SÓ SE DISPENSA PARA 30 DIAS , INDEPENDENTE DA QUANTIDADE PRESCRITA PELO MÉDICO.

PODENDO SER SUBSTITUÍDO PELO SEU GENÉRICO SOMENTE PELO FARMACÊUTICO (LEI 9787/99)