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A (D)-Goniotalamina (GNT) é uma estiril lactona, um componente fenólico de baixo peso molecular, encontrada em membros da família Annonacea, em plantas do gênero Goniothalamus sp.

Propriedades bioativas:

Antibacteriana

Antifúngica

Larvicida

Tripanocida

Antimalária

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(D)-Goniotalamina (µM)

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(D)-GNT

(L)-GNT

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C

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(D)-GNT

C

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MCF-7 IC50 (µM) HB4a IC50 (µM)

(D)-Goniotalamina

12 h 66,7 6

24 h 64,5 4,4

48 h 39,2 2,8

72 h 32,1 2,1

96 h 28,8 1,4

(L)-Goniotalamina

12 h >100 8,9

24 h >100 7,9

48 h >100 8,0

72 h >100 8,4

96 h >100 9,6

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Controle 10 µM

(D)-GNT 50 µM

(D)-GNT 10 µM (L)-

GNT 50 µM (L)-

GNT

Sub-G1 2,83 5,93 7,03 3,64 5,26

G2 35,43 31,15 48,30 34,11 32,49

S 8,46 9,00 9,05 9,41 10,93

G1 46,56 46,89 24,22 46,67 45,11

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Controle 10 µM

(D)-GNT 50 µM

(D)-GNT 10 µM

(L)-GNT 50 µM

(L)-GNT

Sub-G1 0,32 0,57 0,86 0,57 0,74

G2 34,76 34,60 40,04 25,85 31,97

S 13,17 1,67 9,80 13,20 5,76

G1 44,10 59,24 46,06 54,51 57,63

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Controle 10 µM

(D)-GNT 50 µM

(D)-GNT 10 µM

(L)-GNT 50 µM

(L)-GNT

Necrose 0,53 0,53 0,43 0,43 0,57

Apoptose tardia 3,80 6,43 19,30 4,43 6,10

Apoptose inicial 7,67 11,90 17,57 9,67 12,23

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Controle 10 µM

(D)-GNT 50 µM

(D)-GNT 10 µM

(L)-GNT 50 µM

(L)-GNT

Necrose 0,67 0,97 0,50 0,63 0,33

Apoptose tardia 8,10 7,77 15,17 7,27 4,87

Apoptose inicial 1,00 1,80 1,17 2,40 2,17

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CCNB1, CCNB2, CCNE1, CDK1, CDK2 e CDK4 CDK7, CDKN1A e CDKN1C

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A expressão de p21 está sob controle transcricional p53. A indução de p21 resulta em inibição de CDK e parada do ciclo celular, prevenindo a replicação do DNA danificado. Aprisionamento das células na fase G1 ou G2/M do ciclo celular.

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p21

MCF-7

HB4a

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