Fármacos de acción central• La metildopa es un antihipertensivo de acción central que puede

utilizarse para combatir la hipertensión del embarazo. Los efectos adversos se minimizan si la dosis diaria se mantiene por debajo de 1 g. • La clonidina posee el inconveniente de que su retirada brusca puede

inducir una crisis hipertensiva. • La moxonidina, un fármaco de acción central, está autorizada para la

hipertensión esencial leve o moderada. Puede utilizarse cuando las tiazidas, los β-bloqueantes, los IECA o los antagonistas de los canales de calcio no resulten adecuados o no controlen la presión arterial.

metildopaPRESENTACION Tabletas.

VIA DE ADMINISTRACION Vía oral.

INDICACIONES Hipertensión arterial leve, moderada o intensa

DOSIS 250 mg dos o tres veces al día durante las primeras 48 horas.

CONSIDERACIONES ESPECIALES Se debe suspender el tratamiento con METILDOPA si aparecen fiebre, anormalidades de las pruebas de funcionamiento hepático o ictericia

FARMACOCINETICA Su biodisponibilidad es 20-60%

EFECTOS ADVERSOS cefalea, astenia o debilidad

SOBREDOSIS hipotensión aguda

INTERACCIONES Cuando se emplea METILDOPA en combinación con otros fármacos antihipertensivos se puede potenciar la acción antihiper tensiva.

PRECAUCIONES anemia hemolítica adquirida.

CONTRAINDICACIONES contraindicada en pacientes con enfermedad hepática activa

clonidinaPRESENTACION Tabletas.

VIA DE ADMINISTRACION Vía oral.

INDICACIONES Hipertensión moderada o grave. Profilaxis de la migraña.DOSIS dosis diaria de 0.1 mg hasta 0.2 mg.CONSIDERACIONES ESPECIALES Categoría de riesgo C

FARMACOCINETICA biodispo nibi lidad es de 80%

EFECTOS ADVERSOS sequedad de boca y sensación de fatiga

SOBREDOSIS sedación, hipotensión, molestias ortostáticas, bradicardiaINTERACCIONES La acción antihipertensiva de CLONIDINA puede potencializarse con

diuréticos, fármacos vasodilatadores y betabloqueadores.

PRECAUCIONES Manejo correcto del medicamento y uso de la dosis recomendada.

CONTRAINDICACIONES no deberá utilizarse en pacientes con enfermedad del nodo sinusal, así como tampoco en caso de hipersensibilidad demostrada frente a la sustancia activa.

moxonidinaPRESENTACION Tabletas.

VIA DE ADMINISTRACION Vía oral.

INDICACIONES Hipertensión.

DOSIS inicial 0,2 mg/día, aumentar hasta máx.: 0,6 mg/día

CONSIDERACIONES ESPECIALES Se recomienda precaución en caso de prescripción a una mujer en período de gestación

FARMACOCINETICA Su biodisponibilidad es del 88%

EFECTOS ADVERSOS Cefalea, mareo/vértigo, somnolencia; sequedad de boca,

SOBREDOSIS náuseas, vómitos, tensión bajaINTERACCIONES Hipotensión potenciada por: otros antihipertensivos.

PRECAUCIONES Bloqueo bloqueo auriculoventricular de 1 er grado

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad, síndrome del seno enfermo, bradicardia

Antagonistas del calcio

• La mayor concentración de calcio citosolico hace que aumente la contracción en células de musculo liso de corazón y vasos. La penetración de calcio extracelular es mas importante para inducir la contracción de los mocitos cardiacos (liberación de calcio inducida por calcio). La liberación de dicho ion desde sitios de almacenamiento intracelular también contribuye a la contracción del musculo liso vascular, particularmente en algunos lechos vasculares.

amlodipinaPRESENTACION Tabletas.

VIA DE ADMINISTRACION Vía oral.

INDICACIONES Hipertensión., angina estable.

DOSIS Inicialmente 5 mg/dia una vez al día con una dosis máxima de 10 mg/dia.CONSIDERACIONES ESPECIALES La amlodipina está clasificada dentro de la categoría C de riesgo en el

embarazo.FARMACOCINETICA La biodisponibilidad absoluta ha sido estimada entre el 64 y el 80%.

EFECTOS ADVERSOS Las jaquecas y el edema son los dos efectos secundarios más frecuentes. También pueden aparecer debilidad, mareos, sofocos y palpitaciones y suelen estar relacionados con la dosis.

SOBREDOSIS Edema.

INTERACCIONES La amlodipina se ha administrado con seguridad junto con: diuréticos tiazídicos, alfabloqueantes,

PRECAUCIONES Con pacientes que presenten bradicardia o fallo cardiaco.

CONTRAINDICACIONES contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a las dihidropiridinas.

Felodipina.PRESENTACION

VIA DE ADMINISTRACION Vía oral.

INDICACIONES Hipertensión.

DOSIS 2,5 a 10 mg por vía oral una vez al día.CONSIDERACIONES ESPECIALES felodipina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo.

FARMACOCINETICA biodisponibilidad de aproximadamente el 13-16%.

EFECTOS ADVERSOS mareos, sofocos, hipotensión, mareo, edema periférico, taquicardia sinusal y debilidad

SOBREDOSIS Disfunción sexual.

INTERACCIONES La felodipina puede tener efectos hipotensores aditivos con otros agentes antihipertensivos, incluyendo los diuréticos.

PRECAUCIONES La felodipina disminuye la resistencia periférica y puede empeorar la hipotensión

CONTRAINDICACIONES contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a las dihidropiridinas.

Isradipina.PRESENTACION tabletas

VIA DE ADMINISTRACION Vía oral

INDICACIONES Hipertensión.

DOSIS 5 mg/dia.

CONSIDERACIONES ESPECIALES Categoría C de la FDA.

FARMACOCINETICA biodisponibilidad de 16-18%.

EFECTOS ADVERSOS cefalea y sofocos

SOBREDOSIS episodio intenso de hipotensión o cefalea.

INTERACCIONES Itraconazol: hay algún estudio en el que se ha registrado posible potenciación de la acción y/o toxicidad de isradipina, por inhibición de su metabolismo hepático.

PRECAUCIONES Hipotensión,

CONTRAINDICACIONES ALERGIA A DIHIDROPIRIDINAS

Nicardipina.PRESENTACION Tabletas.

VIA DE ADMINISTRACION vía oral e IV

INDICACIONES Angina de pecho e hipertensión.

DOSIS 20 mg por vía oral tres veces al día, 5 mg/hora en perfusión continua IV.CONSIDERACIONES ESPECIALES La nicardipina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo

FARMACOCINETICA biodisponibilidad de 35%.

EFECTOS ADVERSOS Edema periférico.

SOBREDOSIS aumentar el gradiente de presión venosa hepática hasta en 4 mm Hg en pacientes cirróticos.

INTERACCIONES El uso concomitante de agentes bloqueantes de los canales de calcio y alfa-bloqueantes u otros agentes antihipertensivos puede causar efectos aditivos sobre la hipotensión, así como la posibilidad de que se desarrolle una hipotensión ortostática.

PRECAUCIONES precaución en pacientes con bradicardia severa, infarto agudo de miocardio con congestión pulmonar concomitante, o insuficiencia cardíaca congestiva

CONTRAINDICACIONES La nicardipina está relativamente contraindicada en pacientes con estenosis aórtica avanzada

Nifedipina.PRESENTACION Tabletas.

VIA DE ADMINISTRACION Vía oral.

INDICACIONES Angina estable crónica e hipertensión.

DOSIS 10 mg, 3 veces al día.

CONSIDERACIONES ESPECIALES Categoría C

FARMACOCINETICA biodisponibilidad oral oscila entre 43 y 68%

EFECTOS ADVERSOS dolor de cabeza, fatiga, malestar general, constipación, náusea.

SOBREDOSIS ocurre edema en las extremidades inferiores

INTERACCIONES administración concomitante de nifedipino y agentes beta bloqueadores son usualmente bien tolerados

PRECAUCIONES Cuando se usa una dosis mayor a 30 veces el máximo recomendado en el hombre se reduce la fertilidad, la cual puede ser reversible.

CONTRAINDICACIONES Reacción de hipersensibilidad.

Diltiazem.PRESENTACION GRAGEA VIA DE ADMINISTRACION Vía oral.

INDICACIONES Angina crónica estable, hipertensión.

DOSIS Comenzar con grageas de 30 mg 4 veces al día.

CONSIDERACIONES ESPECIALES manejarse con mucha precaución durante el embarazo.

FARMACOCINETICA Su biodisponibilidad es del 40%.

EFECTOS ADVERSOS Náusea ,edema , arritmia; dolor de cabeza

SOBREDOSIS bradicardia, hipotensión, bloqueo al corazón y daño cardiaco

INTERACCIONES La depresión de contractilidad cardiaca, conductividad y automaticidad, así como la dilatación vascular asociado con anestésicos, pueden ser potenciados por bloqueadores de los canales de calcio, por lo que se debe administrar cuidadosamente.

PRECAUCIONES Manejo en la dosis y antes de los alimentos.

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad, disfunción sinusal.

Verapamilo.PRESENTACION Tabletas.

VIA DE ADMINISTRACION Vía oral.

INDICACIONES hipertensión arterial y de la angina de pecho.

DOSIS 180 mg/dia.

CONSIDERACIONES ESPECIALES No uso durante lactancia.

FARMACOCINETICA biodisponibilidad del verapamilo es 20 a 35 %

EFECTOS ADVERSOS constipación intestinal, mareos, náuseas y cefalea.

SOBREDOSIS Paro cardiocirculatorioINTERACCIONES La administración simultánea de VERAPAMILO y fármacos cardioactivos (por ejemplo, bloqueadores de

los receptores adrenérgicos beta y antiarrítmicos), así como de anestésicos inhalatorios, puede dar lugar a un aumento recíproco de los efectos sobre el miocardio y el sistema vascular.

PRECAUCIONES La dosis correcta antes de dormir.

CONTRAINDICACIONES Shock cardiogénico, bloqueo A-V de II y III grado, síndrome del nódulo sinusal, insuficiencia cardiaca manifiesta.

Bibliografía.• http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a049.htm• http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/f005.htm• http://www.salud.es/principio/isradipino• http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/n017.htm• http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Nifedipino.htm• http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Diltiazem.htm• http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Verapamilo%20tabs.htm• http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Metildopa.htm• http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/50.HTM• http://www.vademecum.es/principios-activos-moxonidina-c02ac05