Bloqueadores de La Placa Neuromuscular Expo

8/4/2019 Bloqueadores de La Placa Neuromuscular Expo

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EVALUACIN DE FRMACOS Y MEDICAMENTOS IILABORATORIO

BLOQUEADORES DE LA PLACA

NEUROMUSCULAREQUIPO 3 GRUPO 1752

INTEGRANTES:

CRISTOBAL NERI ADRIANBARRERA LEAL DAVID SAUL

GODINEZ SANTOS JANETEMUOZ CALDERON MARCELA

REYES MARTINEZ LUIS ANTONIOSOLANO DIAZ NADIA


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CONCEPTOS BASE

RECEPTORES.

En el cuerpo humano

funcionan al ser estimuladoso inhibidos por agonistas o

antagonistas naturales

(como las hormonas

neurotransmisores)

artificiales (tales como las drogas).


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AGONISTA

Es aquella sustancia que es capaz

de unirse a un receptor yprovocar una respuesta

en la clula.


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ANTAGONISTA

Es toda sustancia qumica que

posee afinidad por un receptor

pero no presenta efecto a menosde que se encuentre en presencia

de un agonista bloqueando la funcin

de ste.


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Ambos tipos de agentes reciben el nombre de

RELAJANTES MUSCULARES OBLOQUEADORES NEUROMUSCULARES (BNM)

.


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BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

Son frmacos que impiden la

trasmisin del impulso nervioso a

los msculos. El mediador qumicode la transmisin es la Acetilcolina

que se libera en las terminaciones

presinpticas como resultadode la despolarizacin y acta

sobre los receptores nicotnicos

en el terminal postsinptico.


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CLASIFICACIN POR MECANISMO DE ACCIN

.NO DESPOLARIZANTES

O COMPETITIVOS DESPOLARIZANTES

Compiten con laacetilcolina en los sitios

de unin en la placamotora con lo cual

impiden la apertura de loscanales inicos y por

tanto la despolarizacin ycontraccin muscular.

Actan despolarizandopermanentemente la

membrana por apertura

de canales originando unbloqueo de la transmisin

neuromuscular.


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CLASIFICACIN POR DURACIN DE ACCIN

Accinultracorta

Accin corta Accinintermedia

Accin larga

Succinilcolina(4 6 min)

Mivacurio( 10-20 min)

Vecuronio( 30-40 min)

Tubocurarina( 80120 min)

Rocuronio

( 30-40 min)

Pancuronio

( 120-150 min)

Atracurio( 30-40 min)

Doxacurio( 100-160 min)


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BNM IDEAL

Duracin de accin corta

No liberador de histamina Mnima unin a protenas

Recuperacin predecible

Escasas interacciones medicamentosas

Bajo costo

Fcil almacenaje


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USOS CLNICOS DE LOS BNM Intubacin de la trquea

Endoscopa Usos ortopdicos

Convulsiones txicas

Ttanos

Relajacin muscular enanestesia general


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SUCCINILCOLINA


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SUCCINILCOLINA

Bloqueante neuromuscular de accin ultracorta, es elnico BNM despolarizante de uso comn en clnica.

Sufre una rpida metabolizacin por la colinesterasaplasmtica, por lo que su duracin de accin es cortaalrededor de 4-6 min.

Se suele utilizar fundamentalmente para laintubacin urgente, dado su rpido inicio de accin.


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CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS DEL

BLOQUEADOR DESPOLARIZANTE

Metabolismo: 98%

Excrecin: 2% (orina)

Absorcin: Frmaco muy polar Administracin : IV

Eliminacin:Rpido

Succinilmonocolina + colinaSuccinilcolina

(Colinesterasaplasmtica )


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Prolongacin del efecto : colinesterasa plasmtica

atpica, falla heptica, desnutricin.

Administracin y efectos:-Se administra por va intravenosa

-Por va intramuscular, la parlisis dura el doble detiempo.-Se usa una dosis nica para intervenciones cortas-Relajacin mxima: 2 min

-Duracin: 4 - 6 minutos

Succinilmonocolina Acido succnico + colina

lento

(Enzimas hepticas colinesterasa plasmatica)


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EFECTOS ADVERSOS DE SUCCINILCOLINA

- Fasciculaciones

- Arritmias cardiacas

- Mialgia difusa

- Mioglobinuria

- Hipertermia maligna

- Aumento de presin intraocular,intragstrica e intracraneal


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MECANISMO DE ACCINFASE UNO

La succinilcolina acta como la Ach pero con un efectoms prolongado respecto a la despolarizacin.

Se une al receptor nicotnico, abre canal de sodio,provoca despolarizacin del potencial de membrana y

despolariza las membranas musculares adyacentes

Se induce una contraccin desordenada de lasunidades motoras musculares.


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Y LUEGO?

La succinilcolina no es metabolizada tan rpidocomo la Ach, por lo tanto las membranasdespolarizadas permanecen as y no responden a

impulsos nerviosos adicionales


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RECORDEMOS

Para formar el complejo Excitacin-relajacin delmsculo, es necesario que haya repolarizacin y eldisparo repetitivo para mantener la tensin muscular(resistencia del msculo a su estiramiento).

Cuando ambos fenmenos estn ausentes se produce laparlisis flcida.


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FASE II

Con la exposicin continua a succinilcolina, ladespolarizacin inicial disminuye y la membrana tiendea repolarizarse.

A pesar de esta repolarizacin, la membrana no puedeser despolarizada por la ACh nuevamente, en cuantoest presente la succinilcolina.


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ENTONCES?

Se presume el desarrollo de un rea no excitable,insensible a la ACh por el efecto estereoqumico de la

molcula de succinilcolina.

Una desensibilizacin del receptor nicotnico.


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ESQUEMA GENERAL DE SINAPSIS


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Material

Jeringas

Ratas o ratones Succinilcolina

Caja de ratas

Pecera


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PROCEDIMIENTO

A tres ratas se les inyecta diferentes dosis de

succinilcolina va intramuscularEn una caja inclinada se coloca a cada una de lasratas por separado

Se observa de 5 a 10 min. su efecto se realizananotaciones(efecto corto debido a la hidrlisis)


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BIBLIOGRAFIA

BOWMAN, W.C: Farmacologa. Bases Bioqumicas yPatolgicas. Aplicaciones Clnicas .2 Ed. Mxico.Interamericana. 1980.

CASTELLS, S; HERNANDEZ,M.- Farmacologa en

Enfermera. Madrid. Harcourt. 2001. CLAIRBORNE, W: Manual de Teraputica Medica. 7

Ed. Barcelona. Salvat. 1990.

CONTRERAS , F.O.; BLANCO , M.-

Fisiopatologa.Caracas. McGraw-Hill Interamericana.1997.

DEL RO, J: Farmacologa Bsica. Madrid. Sntesis.1996.

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