Defina os seguintes conceitos farmacológicos:

a) Agonista total:

b) Agonista parcial:

c) Antagonista competitivo:

d) Antagonista não competitivo:

Dentre as estruturas que podem ser consideradas como receptor de uma

célula estão proteínas, enzimas, ácidos nucléicos e vários constituintes da

membrana celular. Explique sucintamente a função biológica de um receptor

celular.

Explique sucintamente por que alterações químicas, mesmo pequenas, na

molécula de um fármaco poderiam inativar ou alterar seu efeito sobre seu

receptor.

Durante a aula teórica alguns conceitos importantes para o entendimento da

terapêutica medicamentosa foram estudados. Dentre eles, foram apresentados

os conceitos de AFINIDADE, ATIVIDADE INTRÍNSECA, EFICÁCIA, AGONISTAS e

ANTAGONISTAS. Escolha dois destes conceitos e defina-os sucintamente.

Assinale a alternativa CORRETA: a) Quando ligado ao aceptor, um agonista total induzirá o maior efeito visível; b) Quanto maior a afinidade maior a capacidade do agonista em ativar os

receptores; c) A eficácia de um agonista está relacionada à sua capacidade de ativar o

receptor; d) A atividade intrínseca é a capacidade de um agonista de se ligar ao

receptor/aceptor.

O perfil de segurança de um fármaco é dado principalmente pelo seu índice terapêutico. A codeína, por exemplo, tem dose terapêutica entre 30 e 60 mg e sua dose tóxica é de 120 a 150 mg. Já o diazepam tem dose terapêutica entre 5 e 10 mg e sua dose tóxica é de 400 a 500 mg. Considerando estas informações, assinale a alternativa CORRETA: a) Como a dose tóxica do diazepam é maior, este fármaco tem tendência a ser

mais tóxico; b) O índice terapêutico do diazepam é 0,0125 (5/400) enquanto que o da

codeína é 0,25 (30/120) sendo, portanto, o diazepam mais tóxico em comparação à codeína;

c) Sendo a proporção 5 para 400 similar à proporção 30 para 120 ambos os fármacos podem ser considerados seguros;

d) Não existem fármacos clinicamente úteis com índice terapêutico menor do que 1;

e) O índice terapêutico é a razão entre a dose letal/tóxica e a dose clinicamente útil, sendo que quanto maior for este índice menor a toxicidade.

Sobre o gráfico abaixo assinale verdadeiro (V) ou falso (F) (valor 0,5):

( ) Considerando A como agonista, B poderia ser um agonista parcial; ( ) Considerando A como agonista, B poderia ser o mesmo agonista, porém

na presença de antagonista competitivo; ( ) Considerando B como agonista, C poderia ser o mesmo agonista, porém

na presença de antagonista competitivo; ( ) Considerando A como agonista, podemos afirmar que B tem menor

afinidade pelo receptor; ( ) Considerando A como agonista, podemos afirmar que B tem menor

potência;

log dose

EFEI

TO

A B

C

log dose

EFEI

TO

A B

C

Assinale as alternativas CORRETAS: e) O aceptor é uma substância endógena na qual um fármaco se liga e não

ocorre efeito; f) Receptores são substâncias endógenas que quando se ligam a uma outra

substância (fármaco, hormônios, etc) induzem a uma atividade fisiológica; g) Agonista é um fármaco que ativa o receptor e produz um efeito fisiológico

visível; h) Quando ligado a um receptor, um agonista total induzirá o maior efeito

visível; i) Quanto maior a afinidade, maior a capacidade do agonista em ativar os

receptores; j) A eficácia de um agonista está relacionada à sua capacidade de ativar o

receptor; k) A atividade intrínseca é a capacidade de um agonista de se ligar ao

receptor/aceptor. l) Antagonistas competitivos ativam o receptor e causam efeito contrário ao

do agonista; m) Antagonistas não-competitivos têm afinidade pelo receptor, mas atividade

intrínseca nula.