RESUMO FRMACO AV1

Elaborado por: Edwallace Amorim s estudar que d. Boa sorte!.

1. Explique o mecanismo de ao do (Benzodiazepnicos) triazolam, midazolam, lorazepam, oxazepam, alprazolam,

diazepam, fluazepam, clonazepam. R: Todos passam pelo mesmo mecanismo: age em receptores GABA a, aumentando a entrada de cloreto dentro do neurnio, tornando hiperpolarizado, dificultando a despolarizao, o que reduz a excitabilidade neural. Diazepam: ao longa (ansioltico) Triazolam e Midazolam: ao curta (hipnticos) Lorazepam e Oxazepam: ao curta (ansioltico/ansioltico) Alprazolam: ao mdia (ansioltico) Fluazepam e Clonazepam: ao longa (ansioltico anticonvulsivante)

2. Explique o metabolismo de I passagem? R: Reduz a quantidade de frmaco que chegaria ao sitio de ao, diminuindo o efeito farmacolgico.

Influencia a biodisponibilidade;

necessria uma dose maior de frmaco;

Ocorrem variaes individuais. Obs: se o frmaco passar por este metabolismo, dever ser aumentada a dose. Obs: a droga por via oral mais passiva de passar por o efeito de primeira passagem, j a endovenosa e sublingual, quase n passa por este efeito (ca direto na corrente sangunea).

Reaes de Fase I: O metabolismo de primeira passagem so reaes de fase I (catabolicas), tornando o frmaco polar atravs de oxidao, reduo ou hidrolise. Ocorrendo mudanas de estrutura qumica no fgado ou intestino. Diminui lipossolubilidade, aumentando a eliminao renal. Alguns frmacos podero passar direto para fase II (ocorre conjulgao) Prepara a droga para sofrer a reao de fase II, pois so metablicos muito reativos e txicos.

Reaes de Fase II: O metabolismo prepara a droga para ser eliminada pelo sistema renal. a fase de conjugao, resultam normalmente em compostos inativos, tornando o composto polar e passvel de eliminao.

3. Explicar a recirculao entero-hepatica?

R: O frmaco conjugado sai do fgado onde pode ficar concentrado na bile, a mesma pode transportar para o intestino delgado que possui enzimas que desconjuga o frmaco ficando este na forma livre, possvel de reabsoro pelo intestino delgado.

4. Sobre o Grfico EC50.

R: a resposta mxima da metade da droga. Ex: 100, metade 50 (50% da resposta mxima) 5. Alteraes fisiolgicas do envelhecimento que interfere na farmacocintica:

Absoro: diminuio do fluxo sanguneo; diminuio da superfcie de absoro; diminuio da motilidade gastrointestinal.

Distribuio: diminuio da massa muscular total; aumento de gordura corprea; diminuio da proporo de gua.

Metabolismo: diminuio heptica (parte do fgado sem funcionar, metaboliza menos frmaco), diminuio do fluxo sanguneo heptico, diminuio metablica heptica.

Excreo: diminuio sangunea renal, diminuio da funo tubular renal.

Obs: com o envelhecimento a capacidade metablica torna-se reduzida: menor atividade ezimatica, metabolismo de primeira passagem est comprometido, diminuio do metabolismo da droga. Sendo assim o frmaco administrado no ter uma rpida metabolizao.

6. Anestsico inalatrio apresenta toxicidade renal, explique? R: A toxidade dos anestsicos inalatrios se relaciona diretamente com o metabolismo destes agentes. Quanto mais so metabolizados mais reaes txicas podem produzir. Tambm muito importante a durao da exposio do organismo ao agente inalado, porque a quantidade absorvida certamente determina a poro desta que foi metabolizada.

7. Fases da Farmacocintica:

Absoro: Entrada do frmaco no sangue.

Distribuio: Sada do frmaco do sangue para todos os rgos por igual, podendo haver excees.

Metabolizao ou Biotransformao: qualquer alterao qumica sofrida pelo frmaco, feita por enzimas presentes principalmente no fgado.

Excreo: Sada do frmaco do organismo. (principal rgo de eliminao o rim)

Sobre Farmacodinmica: So os efeitos bioqumicos e fsicos resultantes dos mecanismos de ao dos frmacos no organismo. A interao, a nvel celular, entre um medicamento e certos componentes celulares protenas, enzimas ou receptores-alvo, representa a ao do frmaco. A resposta decorrente dessa ao o efeito do medicamento. Um medicamento pode alterar a funo da clula-alvo ao:

Modificar o ambiente fsico ou qumico da clula;

Interagir com um receptor;

Frmaco Agonista: intensifica ou estimula um receptor;

Frmaco Antagonistas: Interage com um receptor mas no estimula, impede as aes de um agonista. Podem ser competitivos ou no-competitivos

8. Com o envelhecimento a capacidade metablica torna-se reduzida. Pensando em paciente idoso qual a interferncia

ele apresenta quanto ao metabolismo de frmaco. R: Diminuio de fluxo sanguneo heptico a partir dos 65 anos acarreta alteraes nas fases I e II do metabolismo de frmacos. Alteraes no metabolismo acarretam prolongamento da meia-vida de alguns frmacos e podem alterar a biodisponibilidade daqueles que sofrem metabolismo de primeira passagem. H consequncias clnicas quando o metabolismo de fase II resulta em metablitos ativos que se acumulam, como diazepam. Se os metablitos so inativos, no h problemas. Obs.: Outro aspecto importante que nos idosos, h diminuio de fluxo renal e filtrao glomerular. Frmacos com excreo renal preponderante aumentam meia-vida, o que pode resultar em acmulo e toxicidade.

9. Outras coisas que podem cair: Biodisponibilidade: a frao da droga no alterada que atinge seu local de ao aps a administrao por qualquer via. Agonistas e Antagonistas Muscarnicos:

Pilocarpina (Glaucoma) Agonista muscarnico. Diminui a presso intraocular que age contraindo o musculo da pupila (miose).

Biperideno, benzexol e benztropina (Parkinsonismo) Antagonista muscarnico. Diminui os movimentos involuntrios causados pelos antipsicticos.

Ecotiopato (Glaucoma) um anticolinesterase. Atua na enzima hidrolisando.

Receptores Adrenrgicos:

Receptores adrenrgicos metabotrpicos sempre esto acoplados a protenas G (Gq, Gi e Gs).

Receptores e acoplados a protena G so metabotrpicos passveis de sofre dessensibilizao.

Receptores 1 atuam na protena Gq.

Receptores 2 atuam na protena Gi. Abre canal de potssio e fecha o de clcio (hiperpolarizao)

Receptores 1, 2 e 3 atuam na protena Gs ativam a adenilato ciclase. Abre canal de clcio e facilitam a (despolarizao)