TELBIVUDINAAntiviral

O que é?

Telbivudina é um análogo da timidina trifosfato que inibe competitivamente a transcriptase reversa e a DNA polimerase virais

Para que serve?

 É indicado como monoterapia no tratamento da hepatite B crónica em doentes adultos com doença hepática compensada e evidência de replicação viral, níveis séricos de alanina aminotransferase (ALT) persistentemente elevados e evidência histológica de inflamação ativa e/ou fibrose.

Mecanismos de ação

• atua contra a enzima DNA polimerase do vírus da hepatite B (VHB) em pacientes com hepatite B crônica, com doença hepática compensada, sinais de replicação viral e níveis séricos persistentemente elevados. A telbivudina, após ser fosforilada por quinases celulares, transforma-se em trifosfato ativo, assim a telbivudina-5' trifosfato inibe a DNA polimerase (transcriptase inversa) do VHB por competir com o substrato natural timidina 5'-trifosfato e sua incorporação no DNA viral causa a finalização da cadeia de DNA, provocando em definitivo a inibição da replicação do VHB. 

Efeitos adversos

• enjôos, cefaléia, artralgias, mialgias (miopatias), erupção cutânea, fadiga, aumentos da CPK (creatinofosfoquinase), amilase e lipase séricas, diarréia, dores abdominais.

Posologia

• Medicação de uso oral. A dose recomendada é de 600 mg uma vez ao dia. A dose deve ser reduzida em pacientes com insuficiência renal.

Resistência à medicação

Está associada a elevada taxa de resistências (até cerca de 25% aos 2 anos), com resistências cruzadas com a lamivudina.

Informações gerais

• Fármaco não concomitante com interferon peguilado alfa-2a (Pegasys®). Usar esses medicamentos juntos pode aumentar o risco de ter neuropatia periférica.

• Comercializado pelo laboratório Novartis, com o nome Sebivo®.

• Aprovado pelo FDA em 2006• Ainda não disponível para uso no nosso

país.