HipoglicemiantesOrales
República Bolivariana de VenezuelaUniversidad del ZuliaEscuela de MedicinaFacultad de Medicina
Catedra de Clinica MedicaHospital Universitario de Maracaibo
Criterios Diagnosticos
Glicemia al azar en plasma venoso
mayor o igual a 200 mg/dl (11,1
mmol/l).
Glucemia en ayunas (al menos de 8
horas) en plasma venoso > 126 mg/dl
(7,0 mmol/l)
Glicemia en plasma venoso a las 2
horas. Mayor o igual a 200 mg/dl (11,1
mmol/l) tras la sobrecarga oral con
75grs de glucosa.
Hemoglobina glicosilada mayor o
igual a 6.5%
Br. Endrick Núñez
Biguanidas
BiguanidasMetformina
Cinética• VO, VM 2-3 horas• Se absorbe en el intestino delgado• No se une a proteínas• Excreción renal sin cambios
Mecanismo de Acción• Desconocido• Mejora la sensibilidad periférica a la insulina• Inhibe la gluconeogénesis y en menor grado
la glucogenólisis
Nombre Comercial• Glucofage XR 500mg• Glafornil 500 y 850mg• Quexel 850mg
Dosis• Inicial: 1 tab de 500mg en la noche con la
cena.• Dosis máxima: 4 tab/día en la noche.
Efectos Adversos• Gastrointestinales• Acidosis Láctica• Malabsorción de Vit B12 y folatos
Contraindicaciones• Insuficiencia Renal• Insuficiencia Cardíaca• Hepatopatías
Br. Endrick Núñez
Sulfonilureas
Sulfonilurias
Primera Generación
Clorpropamida Dabinese 250mg
Tolbutamida
Tolazamida
Acetohexamida
Segunda Generación
Glibenclamida Euglucon 5mg. Daonil 5mg
Glimepirida Glimepir 2 y 4mg. Amaryl 2 y 4 mg. Bioglide 2mg
Gliclazida Diacor MR 30mg. Diamicron MR 60mg. Glidan 80mg
Glipizida
Nombre Comercial
Br. Endrick Núñez
SulfoniluriasGlibenclamida y Glimepirida
Cinética
•VM 1.5-3 hrs•Metabolismo hepático•Excreción renal•Duración de la acción: 10-24hrs.
Mecanismo de Acción
•Bloquean los canales de K dependiente de ATP de la célula beta pancreática•Favorecen la captación de glucosa activando el Glut 4, ↓ la resistencia a la insulina.
Dosis•Glibenclamida: Inicial: ½ tab (2.5mg) por día Dosis máxima: 3 tab/día.•Glimepirida: 1mg/día con el desayunoDosis máxima: 8mg/día.
Efectos Adversos
•Gastrointestinales. Aumento de peso, Hipoglicemia•Visión borrosa, ictericia, ↑transaminasas, hiponatremia, trombocitopenia, anemia hemolítica.
Contraindicaciones
•DM 1, descompensación metabólica, coma diabético, cetoacidosis, insuficiencia renal y hepática, discrasias sanguíneas, embarazo.
Br. Endrick Núñez
Glinidas
GlinidasEstimulan secrecion
de insulina
Celulas beta pancreaticas
Pacientes que
producen insulina
Sensible a la glucosa
Insulina Secrecion
de insulina
Inicio de accion 30 min
Corta duracion
4h
Metabolismo Hepatico
Br. Oriana Ortega
GlinidasNombre Comercial: Novonorm
Composicion: Repaglinida
Presentacion: Comprimidos de 30 grageas de 1 y 2mg.
Indicaciones: DM2 cuya hiperglicemia no puede seguir siendo controlada por medio de dieta, reduccion de
peso y ejercicio. Tratamiento de DM2 como monoterapia o combinado con
otros hipoglicemiantes orales.
Posologia: Dosis Inicial 0,5mg/dia. Mantenimiento 0,5mg a 4mg/dia. Dosis Maxima 8mg/dia
Administracion: Justamente antes de una comida principal.
Advertencias: No se administra durante el embarazo o cuando se sospeche de su
existencia, ni durante la lactancia.
Br. Oriana Ortega
Glinidas
Precauciones: Hipoglicemias si se acompaña de otros hipoglicemicos, debemos evaluar el funcionalismo
hepatico y en ocasiones aumento de peso(primera vez).
Contraindicaciones: Pacientes con insuficiencia hepatica, DM1 o secundaria a
enfermedad pancreatica, cetoacidosis diabetica, embarazo y lactancia
Br. Oriana Ortega
GlinidasNombre Comercial: Prandin
Composicion: Repaglinida
Presentacion: Comprimidos recubiertos de 24 grageas de 120mg
Indicaciones: DM2 asociada a dieta en monoterapia o en asociacion con
metformina cuando se cumple la dosis maxima de metformina como noterapia
Posologia: 120mg antes de las comidas.
Administracion: Inmediatamente (1min) antes de cada comkida pero se puede administrar hasta 30 min antes.
Advertencias y Precauciones: Hipoglicemia si esta acompa*ado de ejercicio dieta, tratados con otros
antidiabeticos orales, ancianos, desnutridos, insuficiencia suprarrenal o hipofisaria.
Contraindicaciones: DM1, cetoacidosis diabetica, embarazo y lactancia.
Br. Oriana Ortega
GlinidasNombre Comercial: Starlix
Composicion: Nateglinida
Presentacion: Comprimidos recubiertos , estuche de 24 grageas de 120mg Indicaciones: DM2 asociada a dieta en
monoterapia o asociacion con metforminacuando ya se cumple la dosis
maxima de metformina.Posologia: 120mg antes de las comidas
Administracion: Normalmente se administra inmediatamente (1min) antes de cada comida pero se puede administrar hasta 30 min antes. Ajustar la dosis según la respuesta clínica del
paciente.
Contraindicaciones: DM1, cetoacidosis diabetica, embarazo y lactancia
Br. Oriana Ortega
GlinidasAdvertencias y Precauciones: Hipoglucemia en pacientes con DM2
tratados con dieta y ejercicio y en pacientes tratados con antidiabéticos orales. Los pacientes de edad avanzada, desnutridos o con insuficiencia suprarrenal o hipofisiaria son mas sensibles al
efecto hipoglicemiantes. El riesgo de hipoglicemia en los pacientes diabéticos tipo 2 puede incrementarse con el ejercicio físico intenso o la ingestión de alcohol. La combinación con otros
antidiabéticos orales puede incrementar el riesgo de hipoglicemia.
Br. Oriana Ortega
GlinidasNombre Comercial: Starlix/Metformina Composicion: 120mg de Nateglinida
(amarillo) y 500mg de Metformina (blanco). Presentacion: Comprimidos recubiertos,
estuche con 12 y 24 grageas de 120mg de nateglinida + 12 y 24 de 500mg de
metformina.Indicaciones: DM2 en pacientes con o sin obesidad en los cuales la hiperglicemia no
puede ser controlada por dieta y ejercicio fisico.
Posologia: 1 comp recubierto de 120mg de nateglinida y 1 comp recubierto de 500 mg de metformina de 1 a 10 min antes de los
alimentos del dia. La dosis podra aumentarse siempre que no se excedan los
valores maximos de 720mg/dia de nateglinida y 2250mg/dia de metformina
Administracion: Se ingieren unos minutos antes de los alimentos (1-10 min)
Br. Oriana Ortega
Advertencias y Precauciones: Los pacientes de edad avanzada, desnutridos o con
insuficiencia suprarrenal o hipofisiaria son mas sensibles al efecto hipoglicemiantes, al
igual que los DM2 que realizan ejercicio fisico intenso o la ingestion de alcohol.
Contraindicaciones: DM1, insuficiencia renal organica o funcional, insuficiencia hepatocelular aguda o cronica,
alcoholismo, precoma diabetico, insuficiencia cardiaca e infarto del miocardio reciente, cetoacidosis diabetica,
embarazo y lactancia.
Glinidas
Br. Oriana Ortega
Inhibidores de la alfa-glucosidasa
Inhibidores de la alfa-glucosidasa
Inhiben de las alfas-
glucosidasas
Microvellosidades intestinales
Degradacion de los
oligosacaridos de la dieta
Monosacaridos
Retrasando la absorcion de los
hidratos de carbono
complejos
Disminuyendo el pico
glucemico posprandial
Br. Oriana Ortega
Inhibidores de la alfa-glucosidasaNombre Comercial: Glucobay Composicion: Acarbosa
Presentacion: Tabletas, estuche con 20 grageas de 50mg y 100mg
Indicaciones: Pacientes con predominio de hiperglicemias posprandiales y con basales
aceptables, cuando estan contraindicados otros farmacos orales o como tratamiento
coadyuvante de la DM en combinacion con dieta u otros medicamentos.
Posologia: Segun la respuesta individual. Inical: 1comp de 50mg 3 v/dia o 1/2
comp de 100mg 3 v/dia hasta 2comp de 50mg 3v/dia o 1comp de 100mg 3 v/dia.
Se puede aumentar la dosis transcurridas 4-8 semanas.
Administracion: Ingierase las tabletas inmediatamente antes de las comidas o
mastiquese al comenzar la comida.
Br. Oriana Ortega
Advertencias: es imperativo un cumplimiento estricto de la dieta diabetica cuando se esta tomando. No interrumpir la toma regular sin
consultar con el medico. Monitorear las enzimas hepaticas por hasta 12 meses, en caso de
presentarse elevacion durante el tratamiento. Posee un efecto antihiperglicemiante pero por si solo no
induce hipoglicemia.
Inhibidores de la alfa-glucosidasa
Precauciones: los alimentos que contienen azucar pueden producir trastornos intestinales y diarrea.
Cuidado con pacientes con trastornos cronicos de la digestion y de la absorcion.
Br. Oriana Ortega
Inhibidores de la alfa-glucosidasa
Nombre Comercial: Glumida Compuesto: Acarbosa
Presentacion: 50 y 100mg Administracion: Dosis inicial 50-150mg. Dosis Maxima 600mg
Br. Oriana Ortega
Inhibidores de la alfa-glucosidasaNombre Comercial: Diastabol y
Plumarol
Composicion: Miglitol
Presentacion: 50 y 100mg
Indicaciones: Pacientes en los que el tratamiento dietetico solo o combinado con
sulfonilurias resulta insuficiente.
Posologia: Dosis Inicial: 150mg. Dosis Maxima 300mg
Advertencias: Mas frecuente flatulencias, diarrea, dolor abdominal y nauseas. Los efectos secundarios aumentan al aumentar la dosis y con dietas ricas en hidratos de carbono y disminuyen con el tiempo. Es necesitario controlar la funcion hepatica cuando se
usan a dosis maximas. No producen hipoglicemias en monoterapia, pero si cuando son usados en terapia
combinada.Br. Oriana Ortega
Tiaglitazonas o Glitazonas
Tiaglitazonas o GlitazonasActúan activando los receptores nucleares PPARγ (receptor gamma activado
por el proliferador de peroxisomas)
Síntesis de AGGluconeogénesis hepática
HIPOGLICEMIAmonoterapia
Excreción:Alimentos no afectan absorción
Terapia combinadaMetformina o SU
NCIE
HbA1c 1 -1.5%DM2
Br. Valeria Olivier
Tiaglitazonas o Glitazonas
Br. Valeria Olivier
Efectos adversos:
• Retención hidrosalina. • Aumento de peso, redistrución aumenta grasa subcutánea• Anemia dilucional• Daño hepatocecular 2% pacientes
Contraindicaciones:
• DM 1• IC o historia de IC clase I – IV NYHA• Insuficiencia hepática • Embarazo, lactancia
28 comprimidos
1 tab VO OD
Inhibidores de la DPP-4
Inhibidores de la DPP-4
Br. Valeria Olivier
Inhiben la DPP- 4 y el resultado es que aumentan los niveles posprandiales de GLP-1 y GIP
Disminuye la resistencia a la insulina y disminuyen los triglicéridos posprandiales. Estimulan la secreción de insulina
Suprimen la secreción de glucagón (inhibe la producción hepática de glucosa)
Mejora la sensibilidad de insulina
Enlentece el vaciamiento gástrico
Reducen el apetito
Mejora la función y el número de células beta pancreáticas (aumenta la proliferación y disminuye la apoptosis de las mismas)
Tratamiento con IDPP 4
Br. Sandra Navas
No monitorización de glicemia
No precisa ajuste de dosis al inicio
Datos favorables Datos en contra
Pancreatitis
Coste
Faltan datos de seguridad a largo plazo
AR
Efectos adversos:
Cefaleas, irritación de garganta, rinorrea, molestias abdominales y
diarrea
Inhibidores de la DPP-4
Br. Sandra Navas
Con o sin alimentos
JANUMET 50/500 mg
Sitagliptina
14 o 50comprimidos
14 y 28comprimidos
GALVUS MET
Tratamiento Escalonado
Br. Sandra Navas
Estadios de la ERC
Br. Sandra Navas
Uso de antidiabeticos en la ERC
Br. Sandra Navas
Uso de antidiabeticos en la ERC
Br. Sandra Navas
Uso de antidiabeticos en la ERC
Tener en cuenta a la hora de preescribir un tratamiento
Br. Sandra Navas
Meta Analisis Control
Br. Sandra Navas
Reducción de:
Infarto Miocardio 15% (0,76-0.94)
Evento cardiovascular mayor 9% (0.84-0.99)
Ictus 4% (0,84-0,99)
Beneficios del control intensivo: Eventos cardiovasculares.
No efecto sobre mortalidad general y cardiovascular.
Pacientes que se benefician de un control Intensivo
HbAIc basal < 8,5%
Duracion de la DM2 <5años.
Pacientes sin complicaciones cardiovasculares previas.
Gracias
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