Hipoglicemiantes orales

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Hipoglicemiantes Orales República Bolivariana de Venezuela Universidad del Zulia Escuela de Medicina Facultad de Medicina Catedra de Clinica Medica Hospital Universitario de Maracaibo

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Breve Descripcion de los distintos hipoglicemiantes orales.

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Page 1: Hipoglicemiantes orales

HipoglicemiantesOrales

República Bolivariana de VenezuelaUniversidad del ZuliaEscuela de MedicinaFacultad de Medicina

Catedra de Clinica MedicaHospital Universitario de Maracaibo

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Criterios Diagnosticos

Glicemia al azar en plasma venoso

mayor o igual a 200 mg/dl (11,1

mmol/l).

Glucemia en ayunas (al menos de 8

horas) en plasma venoso > 126 mg/dl

(7,0 mmol/l)

Glicemia en plasma venoso a las 2

horas. Mayor o igual a 200 mg/dl (11,1

mmol/l) tras la sobrecarga oral con

75grs de glucosa.

Hemoglobina glicosilada mayor o

igual a 6.5%

Br. Endrick Núñez

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Biguanidas

Page 4: Hipoglicemiantes orales

BiguanidasMetformina

Cinética• VO, VM 2-3 horas• Se absorbe en el intestino delgado• No se une a proteínas• Excreción renal sin cambios

Mecanismo de Acción• Desconocido• Mejora la sensibilidad periférica a la insulina• Inhibe la gluconeogénesis y en menor grado

la glucogenólisis

Nombre Comercial• Glucofage XR 500mg• Glafornil 500 y 850mg• Quexel 850mg

Dosis• Inicial: 1 tab de 500mg en la noche con la

cena.• Dosis máxima: 4 tab/día en la noche.

Efectos Adversos• Gastrointestinales• Acidosis Láctica• Malabsorción de Vit B12 y folatos

Contraindicaciones• Insuficiencia Renal• Insuficiencia Cardíaca• Hepatopatías

Br. Endrick Núñez

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Sulfonilureas

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Sulfonilurias

Primera Generación

Clorpropamida Dabinese 250mg

Tolbutamida

Tolazamida

Acetohexamida

Segunda Generación

Glibenclamida Euglucon 5mg. Daonil 5mg

Glimepirida Glimepir 2 y 4mg. Amaryl 2 y 4 mg. Bioglide 2mg

Gliclazida Diacor MR 30mg. Diamicron MR 60mg. Glidan 80mg

Glipizida

Nombre Comercial

Br. Endrick Núñez

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SulfoniluriasGlibenclamida y Glimepirida

Cinética

•VM 1.5-3 hrs•Metabolismo hepático•Excreción renal•Duración de la acción: 10-24hrs.

Mecanismo de Acción

•Bloquean los canales de K dependiente de ATP de la célula beta pancreática•Favorecen la captación de glucosa activando el Glut 4, ↓ la resistencia a la insulina.

Dosis•Glibenclamida: Inicial: ½ tab (2.5mg) por día Dosis máxima: 3 tab/día.•Glimepirida: 1mg/día con el desayunoDosis máxima: 8mg/día.

Efectos Adversos

•Gastrointestinales. Aumento de peso, Hipoglicemia•Visión borrosa, ictericia, ↑transaminasas, hiponatremia, trombocitopenia, anemia hemolítica.

Contraindicaciones

•DM 1, descompensación metabólica, coma diabético, cetoacidosis, insuficiencia renal y hepática, discrasias sanguíneas, embarazo.

Br. Endrick Núñez

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Glinidas

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GlinidasEstimulan secrecion

de insulina

Celulas beta pancreaticas

Pacientes que

producen insulina

Sensible a la glucosa

Insulina Secrecion

de insulina

Inicio de accion 30 min

Corta duracion

4h

Metabolismo Hepatico

Br. Oriana Ortega

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GlinidasNombre Comercial: Novonorm

Composicion: Repaglinida

Presentacion: Comprimidos de 30 grageas de 1 y 2mg.

Indicaciones: DM2 cuya hiperglicemia no puede seguir siendo controlada por medio de dieta, reduccion de

peso y ejercicio. Tratamiento de DM2 como monoterapia o combinado con

otros hipoglicemiantes orales.

Posologia: Dosis Inicial 0,5mg/dia. Mantenimiento 0,5mg a 4mg/dia. Dosis Maxima 8mg/dia

Administracion: Justamente antes de una comida principal.

Advertencias: No se administra durante el embarazo o cuando se sospeche de su

existencia, ni durante la lactancia.

Br. Oriana Ortega

Page 11: Hipoglicemiantes orales

Glinidas

Precauciones: Hipoglicemias si se acompaña de otros hipoglicemicos, debemos evaluar el funcionalismo

hepatico y en ocasiones aumento de peso(primera vez).

Contraindicaciones: Pacientes con insuficiencia hepatica, DM1 o secundaria a

enfermedad pancreatica, cetoacidosis diabetica, embarazo y lactancia

Br. Oriana Ortega

Page 12: Hipoglicemiantes orales

GlinidasNombre Comercial: Prandin

Composicion: Repaglinida

Presentacion: Comprimidos recubiertos de 24 grageas de 120mg

Indicaciones: DM2 asociada a dieta en monoterapia o en asociacion con

metformina cuando se cumple la dosis maxima de metformina como noterapia

Posologia: 120mg antes de las comidas.

Administracion: Inmediatamente (1min) antes de cada comkida pero se puede administrar hasta 30 min antes.

Advertencias y Precauciones: Hipoglicemia si esta acompa*ado de ejercicio dieta, tratados con otros

antidiabeticos orales, ancianos, desnutridos, insuficiencia suprarrenal o hipofisaria.

Contraindicaciones: DM1, cetoacidosis diabetica, embarazo y lactancia.

Br. Oriana Ortega

Page 13: Hipoglicemiantes orales

GlinidasNombre Comercial: Starlix

Composicion: Nateglinida

Presentacion: Comprimidos recubiertos , estuche de 24 grageas de 120mg Indicaciones: DM2 asociada a dieta en

monoterapia o asociacion con metforminacuando ya se cumple la dosis

maxima de metformina.Posologia: 120mg antes de las comidas

Administracion: Normalmente se administra inmediatamente (1min) antes de cada comida pero se puede administrar hasta 30 min antes. Ajustar la dosis según la respuesta clínica del

paciente.

Contraindicaciones: DM1, cetoacidosis diabetica, embarazo y lactancia

Br. Oriana Ortega

Page 14: Hipoglicemiantes orales

GlinidasAdvertencias y Precauciones: Hipoglucemia en pacientes con DM2

tratados con dieta y ejercicio y en pacientes tratados con antidiabéticos orales. Los pacientes de edad avanzada, desnutridos o con insuficiencia suprarrenal o hipofisiaria son mas sensibles al

efecto hipoglicemiantes. El riesgo de hipoglicemia en los pacientes diabéticos tipo 2 puede incrementarse con el ejercicio físico intenso o la ingestión de alcohol. La combinación con otros

antidiabéticos orales puede incrementar el riesgo de hipoglicemia.

Br. Oriana Ortega

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GlinidasNombre Comercial: Starlix/Metformina Composicion: 120mg de Nateglinida

(amarillo) y 500mg de Metformina (blanco). Presentacion: Comprimidos recubiertos,

estuche con 12 y 24 grageas de 120mg de nateglinida + 12 y 24 de 500mg de

metformina.Indicaciones: DM2 en pacientes con o sin obesidad en los cuales la hiperglicemia no

puede ser controlada por dieta y ejercicio fisico.

Posologia: 1 comp recubierto de 120mg de nateglinida y 1 comp recubierto de 500 mg de metformina de 1 a 10 min antes de los

alimentos del dia. La dosis podra aumentarse siempre que no se excedan los

valores maximos de 720mg/dia de nateglinida y 2250mg/dia de metformina

Administracion: Se ingieren unos minutos antes de los alimentos (1-10 min)

Br. Oriana Ortega

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Advertencias y Precauciones: Los pacientes de edad avanzada, desnutridos o con

insuficiencia suprarrenal o hipofisiaria son mas sensibles al efecto hipoglicemiantes, al

igual que los DM2 que realizan ejercicio fisico intenso o la ingestion de alcohol.

Contraindicaciones: DM1, insuficiencia renal organica o funcional, insuficiencia hepatocelular aguda o cronica,

alcoholismo, precoma diabetico, insuficiencia cardiaca e infarto del miocardio reciente, cetoacidosis diabetica,

embarazo y lactancia.

Glinidas

Br. Oriana Ortega

Page 17: Hipoglicemiantes orales

Inhibidores de la alfa-glucosidasa

Page 18: Hipoglicemiantes orales

Inhibidores de la alfa-glucosidasa

Inhiben de las alfas-

glucosidasas

Microvellosidades intestinales

Degradacion de los

oligosacaridos de la dieta

Monosacaridos

Retrasando la absorcion de los

hidratos de carbono

complejos

Disminuyendo el pico

glucemico posprandial

Br. Oriana Ortega

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Inhibidores de la alfa-glucosidasaNombre Comercial: Glucobay Composicion: Acarbosa

Presentacion: Tabletas, estuche con 20 grageas de 50mg y 100mg

Indicaciones: Pacientes con predominio de hiperglicemias posprandiales y con basales

aceptables, cuando estan contraindicados otros farmacos orales o como tratamiento

coadyuvante de la DM en combinacion con dieta u otros medicamentos.

Posologia: Segun la respuesta individual. Inical: 1comp de 50mg 3 v/dia o 1/2

comp de 100mg 3 v/dia hasta 2comp de 50mg 3v/dia o 1comp de 100mg 3 v/dia.

Se puede aumentar la dosis transcurridas 4-8 semanas.

Administracion: Ingierase las tabletas inmediatamente antes de las comidas o

mastiquese al comenzar la comida.

Br. Oriana Ortega

Page 20: Hipoglicemiantes orales

Advertencias: es imperativo un cumplimiento estricto de la dieta diabetica cuando se esta tomando. No interrumpir la toma regular sin

consultar con el medico. Monitorear las enzimas hepaticas por hasta 12 meses, en caso de

presentarse elevacion durante el tratamiento. Posee un efecto antihiperglicemiante pero por si solo no

induce hipoglicemia.

Inhibidores de la alfa-glucosidasa

Precauciones: los alimentos que contienen azucar pueden producir trastornos intestinales y diarrea.

Cuidado con pacientes con trastornos cronicos de la digestion y de la absorcion.

Br. Oriana Ortega

Page 21: Hipoglicemiantes orales

Inhibidores de la alfa-glucosidasa

Nombre Comercial: Glumida Compuesto: Acarbosa

Presentacion: 50 y 100mg Administracion: Dosis inicial 50-150mg. Dosis Maxima 600mg

Br. Oriana Ortega

Page 22: Hipoglicemiantes orales

Inhibidores de la alfa-glucosidasaNombre Comercial: Diastabol y

Plumarol

Composicion: Miglitol

Presentacion: 50 y 100mg

Indicaciones: Pacientes en los que el tratamiento dietetico solo o combinado con

sulfonilurias resulta insuficiente.

Posologia: Dosis Inicial: 150mg. Dosis Maxima 300mg

Advertencias: Mas frecuente flatulencias, diarrea, dolor abdominal y nauseas. Los efectos secundarios aumentan al aumentar la dosis y con dietas ricas en hidratos de carbono y disminuyen con el tiempo. Es necesitario controlar la funcion hepatica cuando se

usan a dosis maximas. No producen hipoglicemias en monoterapia, pero si cuando son usados en terapia

combinada.Br. Oriana Ortega

Page 23: Hipoglicemiantes orales

Tiaglitazonas o Glitazonas

Page 24: Hipoglicemiantes orales

Tiaglitazonas o GlitazonasActúan activando los receptores nucleares PPARγ (receptor gamma activado

por el proliferador de peroxisomas)

Síntesis de AGGluconeogénesis hepática

HIPOGLICEMIAmonoterapia

Excreción:Alimentos no afectan absorción

Terapia combinadaMetformina o SU

NCIE

HbA1c 1 -1.5%DM2

Br. Valeria Olivier

Page 25: Hipoglicemiantes orales

Tiaglitazonas o Glitazonas

Br. Valeria Olivier

Efectos adversos:

• Retención hidrosalina. • Aumento de peso, redistrución aumenta grasa subcutánea• Anemia dilucional• Daño hepatocecular 2% pacientes

Contraindicaciones:

• DM 1• IC o historia de IC clase I – IV NYHA• Insuficiencia hepática • Embarazo, lactancia

28 comprimidos

1 tab VO OD

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Inhibidores de la DPP-4

Page 27: Hipoglicemiantes orales

Inhibidores de la DPP-4

Br. Valeria Olivier

Inhiben la DPP- 4 y el resultado es que aumentan los niveles posprandiales de GLP-1 y GIP

Disminuye la resistencia a la insulina y disminuyen los triglicéridos posprandiales. Estimulan la secreción de insulina

Suprimen la secreción de glucagón (inhibe la producción hepática de glucosa)

Mejora la sensibilidad de insulina

Enlentece el vaciamiento gástrico

Reducen el apetito

Mejora la función y el número de células beta pancreáticas (aumenta la proliferación y disminuye la apoptosis de las mismas)

Page 28: Hipoglicemiantes orales

Tratamiento con IDPP 4

Br. Sandra Navas

No monitorización de glicemia

No precisa ajuste de dosis al inicio

Datos favorables Datos en contra

Pancreatitis

Coste

Faltan datos de seguridad a largo plazo

AR

Efectos adversos:

Cefaleas, irritación de garganta, rinorrea, molestias abdominales y

diarrea

Page 29: Hipoglicemiantes orales

Inhibidores de la DPP-4

Br. Sandra Navas

Con o sin alimentos

JANUMET 50/500 mg

Sitagliptina

14 o 50comprimidos

14 y 28comprimidos

GALVUS MET

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Tratamiento Escalonado

Br. Sandra Navas

Page 31: Hipoglicemiantes orales

Estadios de la ERC

Br. Sandra Navas

Page 32: Hipoglicemiantes orales

Uso de antidiabeticos en la ERC

Br. Sandra Navas

Page 33: Hipoglicemiantes orales

Uso de antidiabeticos en la ERC

Br. Sandra Navas

Page 34: Hipoglicemiantes orales

Uso de antidiabeticos en la ERC

Page 35: Hipoglicemiantes orales

Tener en cuenta a la hora de preescribir un tratamiento

Br. Sandra Navas

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Meta Analisis Control

Br. Sandra Navas

Reducción de:

Infarto Miocardio 15% (0,76-0.94)

Evento cardiovascular mayor 9% (0.84-0.99)

Ictus 4% (0,84-0,99)

Beneficios del control intensivo: Eventos cardiovasculares.

No efecto sobre mortalidad general y cardiovascular.

Pacientes que se benefician de un control Intensivo

HbAIc basal < 8,5%

Duracion de la DM2 <5años.

Pacientes sin complicaciones cardiovasculares previas.

Page 37: Hipoglicemiantes orales

Gracias