Aline Rocha de SouzaAna Hilda Alvarenga RamosIara GeiraJuliana ParadizzoLuana GadiolePriscilla FerreiraThais Queiroz Folli
Introdução• Os relaxantes musculares podem ser de ação
central, periférica ou de atuação direta no músculo.
• Os relaxantes de ação periférica (curarizantes) são fármacos que bloqueiam a transmissão da condução nervosa ao nível da junção neuromuscular
• O curare é um potente inibidor, que relaxa o músculo estriado.
FARMACOLOGIA BÁSICA DAS DROGAS BLOQUEADORAS NEUROMUSCULARES
- Química-
• Todas as drogas bloqueadoras neuromusculares assemelham-se estruturalmente à acetilcolina.
• Possuem um ou dois nitrogênios quaternários.
Succinilcolina
Tubocarina
FARMACOLOGIA DAS DROGAS BLOQUEADORAS NEUROMUSCULARES
Todas as drogas bloqueadoras neuromusculares são muito polares e inativas quando administrada por via oral. São sempre administradas
por via endovenosa.
Drogas Não-Despolarizantes• Possuem seus efeitos da
inibição competitiva da acetilcolina ao receptor nicotínico, impedindo a despolarização da placa motora.
Drogas Despolarizantes• Produzem seus efeitos a
partir da despolarização sustentada da placa motora.
DROGAS NÃO-DESPOLARIZANTES • A taxa de desaparecimento do sangue de uma droga neuromuscular não-
despolarizante caracteriza-se por uma fase inicial de distribuição rápida, seguida de uma fase de eliminação mais lenta.
• Por serem muito ionizadas, não atravessam bem as membranas e têm o volume de distribuição limitado.
• Relaxantes musculares de ação longa (tubocarina, doxacúrio, metocurina, pandurônio e pipecurônio) dependem principalmente dos rins para a eliminação.
• Em contrapartida, os relaxantes musculares de duração intermediária (vecurônio e rocurônio) tendem a depender mais da excreção biliar ou do metabolismo hepático para a sua eliminação.
DROGAS DESPOLARIZANTES• A ação é extremamente curta (5 -10 mim), principalmente por causa
da hidrólise rápida pela colinesterase plasmática, uma enzima do fígado e do plasma.
• A Succinilcolina é a única droga despolarizante que é usada clinicamente. Ela tem um início rápido (30 seg.), mas uma duração de ação muito curta (5-10 mim).
• Pode causar hipercalemia , pressão intra-ocular, pressão intragástrica e dores musculares.
Mecanismo de Ação - Drogas Não despolarizantes
a. Em baixas doses:• Competem com a Ach pelo
receptor nicotínico.• Impedem a despolarização e
inibem a contração muscular.• Sua ação pode ser desfeita
aumentando-se a concentração de Ach na fenda sináptica = Estratégia usada pelos anestesiologistas, através do emprego de inibidores da acetilcolinesterase.
b. Em altas doses:• Acarreta bloqueio adicional
da transmissão neuromuscular e reduz a capacidade dos inibidores da acetilcolinesterase de reverterem às ações relaxantes musculares.
Mecanismo de Ação - Drogas Despolarizante
• Liga-se ao receptor nicotínico e age como a Ach, despolarizando a junção neuromuscular e permanecendo ligado ao receptor por um período de tempo relativamente longo, causando paralisia flácida.
– FASE I: Despolarização do receptor.– FASE II: Resistência à despolarização.
Diagrama Esquemático das interações de drogas com receptor de acetilcolina no canal da placa terminal
Farmacologia Clínica
Não despolarizantes • Inicial fraqueza motora; a seguir
os músculos se tornam flácidos e não excitáveis à estimulação elétrica
– Usos terapêuticos:• Fármacos adjuvantes na
anestesia cirúrgica, para relaxar a musculatura esquelética.
Despolarizantes • Os músculos respiratórios são
paralisados por último.• Ex. Succinilcolina = duração
extremamente curta, pois é rapidamente degradada pela acetilcolinesterase plasmática.
– Usos terapêuticos:• Devido ao seu rápido início e
curta duração, a Succinilcolina é útil quando se requer intubação endotraqueal rápida durante a indução anestésica.Características do bloqueio
•Músculos pequenos atingidos primeiramente•Músculos maiores se recuperam primeiramente
Efeitos das drogas bloqueadoras neuromusculares sobre outros
tecidos
Efeitos Adversos
• Hipercalemia• Elevação da Pressão Intra-ocular• Elevação da Pressão Intragástrica• Dor Muscular
Interações com outras drogas
• Anestésicos• Antibióticos• Anestésicos Locais e Fármacos Antiarrítmicos• Outras Drogas Bloqueadoras
Neuromusculares
Efeitos da Doença e do Envelhecimento sobre a Resposta
Neuromuscular
Efeito das Doenças
Diversas doenças são capazes de diminuir ou aumentar o bloqueio neuromuscular
produzido por relaxantes musculares não-despolarizantes.
Ex: Miastenia Gravis
Efeito do Envelhecimento
• A idade avançada prolonga a eliminação dos relaxantes não-despolarizantes.
Reversão do Bloqueio Neuromuscular Não-despolarizante
Fármaco: Dantrolene
• Ação: Diminui a força muscular esquelética interferindo na excitação-contração da fibra muscular.
• Mecanismo de ação: Interfere na liberação do cálcio ativador da contração muscular pelo retículo sarcoplasmático
• Efeitos Adversos: Fraqueza muscular generalizada, sonolência e ocasionalmente hepatite.
• Indicação do tratamento: Hipertermia malígna - Distúrbio raro que leva a uma prolongada contração muscular, resultando no aumento da liberação de ácido lático e aumento da temperatura corporal
Drogas espasmolíticas
• O que é espasticidade?
• Mecanismos de ação das drogas espasmolíticas
Tipos de fármacos espasmolíticos:
• Diazepam• Receptor GABAA
• Redução da espasticidade na espinha dorsal
• Espasmos musculares de origem traumática
• Sedação• Dose usual – 5 a
50mg/dia
• Baclofeno• Agente gaba-mimético• Agonista dos receptores
GABAB
• Hiperpolarização - condutância ao K+
• Dose usual – 15mg duas vezes ao dia
Atuação Fisioterapia na espasticidade
• O tratamento fisioterápico visa à inibição da atividade reflexa patológica para normalizar otônus muscular e facilitar o movimento normal.
• Fotoeletrotermoterapia• Massagens rítmicas profundas
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