Aula 8 - Sistema Parassimpatico

12/05/2013

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Aula 08 Prof. Eduardo Henrique Santos

Disciplina de

Farmacologia

UNIVERSIDADE FEDERAL DE ALAGOASCURSO DE ENFERMAGEM

AGONISTAS COLINÉRGICOS

• Atualmente são utilizadas no tratamento daasma � Broncodilatação e Cardioestimulação.

• Antigamente:Adrenalina era usada para tratar da

broncoconstrição � Efedrina � Isoproterenol (agonista beta adrenérgico seletivo e possuiatividade alfa adrenérgica.

RECEPTORES COLINÉRGICOS

• São ativados pela acetilcolina;

• Os receptores muscarínicos ou colinoceptoresmuscarínicos são bloqueados pela ação daATROPINA.

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RECEPTORES COLINÉRGICOS MUSCARÍNICOS

• Possuem 5 subtipos principais

•Estão localizados na membrana plasmática

RECEPTORES COLINÉRGICOS NICOTÍNICOS

• Está acoplado ao canal iônico• Os subtipos Nm(placa motora) e Nn(sinapse ganglionar do SNA;• Representado pelos sistema de fosfolipase C e fosfatidil inositol e proteína G.


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AGONISTAS COLINÉRGICOS AGONISTAS COLINÉRGICOS


Os ésteres da colina e os alcalóides diferemquanto à suscetibilidade da colinesterase, o que sereflete na duração de cada droga:


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ANTICOLINÉRGICOS - ANTIMUSCARÍNICOS AGONISTAS COLINÉRGICOS - FARMACOCINÉTICA

� São pouco lipossolúveis� Ésteres de colina são fracamente absorvidos�Não atingem SNC� São hidrolisados no TGI� Sofrem a ação da acetilcolinesterase de forma variável� Ação sobre os receptores muscarínicos e nicotínicos é de forma variável:

- Metacolina e betanecol: Menos ativos pelos nicotínicos.

- Acetilcolina: Ação significativa nos 2 receptores.

AGONISTAS COLINÉRGICOS - FARMACOCINÉTICA

� Nicotina, lobelina e pilocarpina � Amplamente absorvidas e distribuídas.� Nicotina pode ser absorvida pela pele;� Muscarina: Absorção gastrointestinal incompleta � Tóxica quando ingerida com cogumelos.

� Excreção: Via Renal.


• ACETILCOLINA

- Efeitos bem mais apreciados � Via intravenosa- Efeitos de curta duração � Inativada pela acetilcolinesterase;

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• EFEITOS CARDIOVASCULARES:

- Vasodilatação nas redes vasculares mais importantes do corpo;- Queda da resistência vascular;- Queda das pressões sistólicas e diastólicas- Taquicardia reflexa � baropressores


• EFEITOS CARDIOVASCULARES:• Em doses elevadas:

- Efeito depressor sobre o coração�mascarando taquicardia reflexa- Redução da freqüência cardíaca- Redução da contração atrial e ventricular


• EFEITOS NO SISTEMA RESPIRATÓRIO:• Em doses elevadas:

- Doses pequenas � Broncoconstrição e dasecreção � Crises asmatiformes


• Glândulas sudoríparas, lacrimais e salivares:

- Aumento da diaforese� Efeito vasodilatador cutâneo.

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• Sistema urinário:

- Contração da bexiga e redução da capacidade dabexiga.


• AÇÃO NOS RECEPTORES NICOTÍNICOS:

- Provocam liberação de catecolaminas na supra-renal (adrenalina e noradrenalina)


•USOS TERAPÊUTICOS:

- Oftalmologia � Cirurgia de catarata � Mioserápida.

AGONISTAS COLINÉRGICOS DE AÇÃO INDIRETA

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ANTICOLINESTERÁSICOS

Os anticolinesterásicos inibem a ação da enzimaacetilcolinesterase � acúmulo de acetilcolina nafenda simpática � Potencializando os efeitosParassimpáticos


Bloqueiam a enzima, mas sem bloquear a ação daacetilcolina � O bloqueio da enzima não temresposta farmacológica.

O efeito farmacológico dos anticolinesterásicos sedeve a ação da acetilcolina, atuando mais temponos seus receptores

ANTICOLINESTERÁSICOS ANTICOLINESTERÁSICOS

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• FISOSTIGMINA:� Aumenta a motilidade do intestino e bexigaurinnária.

� Tratamento de atonia dos músculos.

� Aplicada topicamente no olho � produz miose eespasmos de acomodação e diminui a pressãointraocular.


• FISOSTIGMINA:� Tratamento de glaucoma (pilocarpina mais eficaz)

� Empregada no tratamento de superdosagem dedrogas de ação anticolinérgicas (atropina,fenotiazinas e antidepressivos tricíclicos).

� Atinge o SNC.


• NEOSTIGMINA:� Estrutura semelhante à molécula de acetilcolina� Permitindo se ligar a acetilcolinesterase.

� É a única que além de inibir a acetilcolinesterase� tem ação agonista nos receptores nicotínicos tipo2( musculos) � Estimulando contração muscular.


• NEOSTIGMINA:

� É mais polar do que a fisostigmina � não atinge oSNC.

� Estimula a bexiga e o TGI.

� Antagonista da tubocurarina e outrosbloqueadores musculares competitivos.

� Usada no tratamento de miastenia graves

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INIBIDORES IRREVERSÍVEIS DAS COLINESTERASES

Apresentam propriedades de se ligaremcovalentemente ao sítio esterásico daacetilcolinesterase.

O resultado é um aumento de longa duração nosníveis de acetilcolina em todos os locais onde ela éliberada.

Atualmente são empregados como inseticidas

INIBIDORES IRREVERSÍVEIS DAS COLINESTERASES

INIBIDORES IRREVERSÍVEIS DAS COLINESTERASES ASPECTOS FARMACOLÓGICOS

• São substancias muito lipossolúveis.

• Os organofosforados podem causardesmielinização de axônios motores

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SINTOMAS DA INTOXICAÇÃO POR ORGANOFOSFORADOS

• O quadro clínico surge dentro de vários dias após uma única exposição ao composto tóxico.

� Pertubações sensoriais leves� Ataxia� Fraqueza� Fadiga fácil nas pernas� Redução dos reflexos tendinosos� Presença de espasmos musculares� Fasciculação e hipersensibilidade à palpitaçao

SINTOMAS DA INTOXICAÇÃO POR ORGANOFOSFORADOS

TRATAMENTO DA INTOXICAÇÃO POR ORGANOFOSFORADOS

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