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CARTILHA BÁSICA SOBRE:

riginalmente este grupo de fármacos foi desenvolvido para prevenirgravidez indesejada. Nos últimos anos, contudo, passaram a agregarvantagens inerentes como regulação hormonal (caso de ovários policísticos)e no controle de sintomas da menstruação (oleosidade da pele, cólicas,alterações de humor). Outros benefícios que foram constatados ao longodas décadas de uso incluem a redução de: dismenorreia, adenocarcinoma(ovariano e endometrial), Doença Inflamatória Pélvica (DIP), câncer deendométrio e de ovário.

É importante salientar que alguns fármacos comercializados não sãoclassificados como anticoncepcionais e devem ser relevados na assistênciafarmacêutica:▪ Acetato de Clomifeno (Clomid®, Indux®, Serofene®): Utilizado como

estimulante ovariano na terapia para fertilização.▪ Acetato de Nomegestrol (Lutenil®): Utilizado como estimulante

ovariano e regulador de ciclo pós ovulatório.▪ Citrato de Tamoxifeno (Novaldex® e Novaldex D®): Utilizado na terapia

do câncer de mama.▪ Ciproterora (Androcur®): Utilizado tanto por mulheres na terapia

antiandrogênica e por homens como adjunto na terapia de HiperplasiaProstática Benigna (HPB).

▪ Cloridrato de Raloxifeno (Evista®): Utilizado na terapia de prevenção daosteoporose e do câncer de mama pós-menopausa.

▪ Dienogeste (Allurene®): Utilizado na terapia de endometriose.▪ Estradiol (Systen®): Utilizado na terapia de reposição hormonal e

prevenção da osteoporose oriunda disto.▪ Estradiol e Acetato de Noretisterona (Systen Conti®): Utilizado na

terapia de reposição hormonal e alívio de sintomas menopáusicos.▪ Estrogênios Conjugados (Premarin®): Utilizado na terapia de reposição

hormonal para manutenção do aparelho reprodutor feminino e prevenira atrofia da genitália.

▪ Gosserelina (Zoladex®): Utilizado na terapia de endometriose, controlede câncer mamário e prostático, além de preparação para fertilizaçãoassistida.

▪ Progesterona Micronizada (Ultrogestan®): Utilizado na terapia dereposição hormonal para favorecer gravidez, na terapia de amenorreia epara normalização do ciclo ovariano.

CARTILHA BÁSICA SOBRE ANTICONCEPCIONAIS E FÁRMACOS HORMONAIS

▪ Tibolona (Libian®, Livial®, Livolon®, Reduclim®): Utilizado na terapia desintomas decorrentes da menopausa (perda de libido, secura vaginal,fogachos) e na prevenção de osteoporose.

Basicamente os anticoncepcionais são divididos pelas formasfarmacêuticas em que se apresentam, sendo as mais comuns: Pílulas (oraise vaginais), Injetáveis, Adesivos transdérmicos e Anéis vaginais.1) Pílulas

São as formas farmacêuticas mais comuns e práticas à disposição,podendo ser de uso oral (ex: Microvlar®) ou vaginal (ex: Lovelle®). Pelaformulação são classificadas em dois grandes grupos.1.1) Minipílulas

Basicamente são pílulas com apenas um componente, normalmenteum hormônio progestágeno. Sua baixa dosagem hormonal as permite ouso não apenas como anticoncepcional em idade fértil como também emmulheres que estão amamentando (depois de 6 semanas pós parto),podendo inclusive serem utilizadas em jovens à partir de 17 anos. AsMinipílulas são anticoncepcionais bem seguros, com uma taxa de falha de1 a 5%, quando usadas corretamente.

O mecanismo anticoncepcional envolve o aumento da secreção domuco cervical, que por sua vez interfere na motilidade dosespermatozóides. Estas formulações também atuam interferindo namaturação do folículo em metade dos ciclos, por isso a ocorrência desangramentos irregulares.

Entre os exemplos mais conhecidos de anticoncepcionais deste grupo são:▪ Desogestrel: Araceli®, Cerazette®, Juliet®, Nactali®▪ Estradiol: Natifa®, Primogyna®▪ Linestrenol: Exluton®▪ Noretisterona: Micronor®, Norestin®, Primot-Nor®

Modo de uso: Estes anticoncepcionais são comercializados em cartelas de21 ou 28 comprimidos, que devem ser administrados continuamente. Nocaso de 21 comprimidos é dado um intervalo de 7 dias aonde ocorre umsangramento. Quando a cartela é de 28, os 7 últimos comprimidos sãoinertes.

O

Na prática uma mulher não precisa dar um intervalo de 7 dias entreuma cartela e outra, podendo emendar sem nenhum risco (estudoscomprovam que esta prática aumenta a eficácia do anticoncepcional pormanter os níveis plasmáticos de progestágenos). O início de uso é sempreno primeiro dia de menstruação ou até o quinto dia desta e então seguir aadministração das pílulas dia a dia, de preferência no mesmo horário.

1.2) Pílulas CombinadasDiferente das Minipílulas, estas são compostas por dois hormônios,

normalmente um progestágeno e um estrogênio. A composição binárianão é constante em todas, fato que as subdivide em três grupos:1.2.1) Monofásicas – O teor de hormônios é constante em toda a cartela(ex: Nordette®)1.2.2) Bifásicas – O teor de hormônios varia em dois momentos na cartela(ex: Gracial®)1.2.3) Trifásicas – O teor de hormônios varia em três momentos na cartela(ex: Triquilar®)Nota: No caso de pílulas bifásicas ou trifásicas, os comprimidos sãoidentificados por cores diferentes e devem ser seguidos na ordem descritana cartela/bula!

Estas pílulas são mais seguras que as Minipílulas, com taxa de falha deapenas 1%. O mecanismo anticoncepcional também é similar, masengloba também uma supressão das gonadotrofinas (FSH e LH) ealterações no endométrio.

Há uma grande variedade de formulações no mercado, sendo que asmais conhecidas são as seguintes:▪ Acetato de Ciproterona + Etinilestradiol: Artemidis®, Ciprane®, Diclin®,

Repopil®, Selene®, Tess®▪ Acetato de Clormadinona + Etinilestradiol: Aixa®, Belara®▪ Acetato de Nomegestrol + Estradiol: Stezza®▪ Acetato de Norestisterona + Estradiol: Cliane®, Natifa Pro®, Suprelle®▪ Desogestrel + Etinilestradiol: Femina®, Gracial®, Malu®, Mercilon

Conti®, Microdiol®, Minian®, Primera®▪ Diidrogesterona + Estradiol: Femoston Conti®▪ Drospirenona + Etinilestradiol: Dalyne®, Diva®, Iumi®, Liara®, Lyllas®,

Moliéri®, Nikki®, Yang®, Yasmin®, Yaz®

▪ Enantato de Noretisterona + Valerato de Estradiol: Noregyna®,Suprema®

▪ Gestodeno + Etinilestradiol: Adoless®, Allestra 20®, Alexa®, Diminut®,Femiane®, Gestinol 28®, Ginesse®, Gynera®, Harmonet®, Lizzy®,Micropil®, Minesse®, Mínima®, Minulet®, Mirelle®, Previane®, Siblima®,Tâmisa 20®, Tâmisa 30®, Tantin®

▪ Levonorgestrel + Etinilestradiol: Ciclo 21®, Concepnor®, Evanor®,Gestrelan®, Level®, Levordiol®, Lovelle®, Microgynon 30®, Microvlar®,Miranova®, Neovlar®, Nociclin®, Nordette®, Ovranette®, Seasonique®,Triquilar®

▪ Norgestimato + Etinilestradiol: Cilest®▪ Valerato de Estradiol + Ciproterona: Climene®▪ Valerato de Estradiol + Dienogeste: Qlaira®▪ Valerato de Estradiol + Levonorgestrel: Cicloprimogyna®

Modo de uso: O uso segue o mesmo modus operandi das minipílulas, deforma que há cartelas com 21 a 28 comprimidos (lembre-se que as últimassão placebo até completar os 28 dias do ciclo). É preciso administrar umcomprimido por dia à partir do primeiro ao quinto dia da menstruação eseguir até se completar 28 dias, lembrando que os últimos comprimidosdo ciclo (quando presentes na cartela – de cor diferente) sempre sãoplacebo. Deve-se obedecer preferencialmente o mesmo horário deadministração e pode-se fazer continuísmo de uma cartela para outra,descartando os placebos quando existirem.

2) AdesivosUma forma farmacêutica muito prática que foi desenvolvida para

aquelas que não se adaptam a rotina diária de comprimidos ou quepreferem evitar as injeções. Há apenas um representante no mercado,mas goza da mesma eficácia das demais formas farmacêuticas quandousadas corretamente (risco de 1%).

Sua duração é intermediária entre os comprimidos e injetáveis, deforma que um adesivo tem efeito 1 semana, de forma que em um ciclo de3 semanas, na quarta não é utilizado e há o sangramento habitual. E damesma forma que os comprimidos, pode-se fazer continuidade sem apausa, o que aumenta a segurança.▪ Norelgestromina + Etinilestradiol: Evra®

Modo de uso: Os adesivos devem ser aplicados em áreas específicas do corpocomo nádegas, abdômen, na região do músculo deltóide ou no músculotrapézio (na parte superior das costas). Cada vez que for feita a troca épreciso mudar a região de aplicação. Importante que a área seja isenta depêlos, bem limpa e seca antes da aplicação. É importante verificardiariamente se o adesivo não está descolando!

3) InjetáveisAs formulações injetáveis são as mais duradouras dos anticoncepcionais,

embora não tão práticas como os comprimidos e adesivos. São indicadas paraaquelas que preferem um método anticoncepcional de longa duração, sem anecessidade de se lembrarem do uso diário.

Há dois tipos de formulação injetável que apresentam durabilidade deação diferente: os preparados isolados e os preparados combinados. Noprimeiro há apenas um hormônio progestágeno com duração de até 3 meses,enquanto que no segundo há o progestágeno com um estrogênico e a ação éde 1 mês. O mecanismo de ação é o mesmo das pílulas: inibição da ovulaçãoe aumento da viscosidade do muco cervical.

No mercado brasileiro os anticoncepcionais mais conhecidos desta classesão:▪ Acetato de Medroxiprogesterona: Demedrox®, Depo-Provera®,

Contracept® ▪ Acetato de Medroxiprogesterona + Cipionato de Estradiol: Cyclofemina®,

Depomês® ▪ Algestona acetofenida + Enantato de Estradiol: Dáiva®, Perlutan®, Preg

Less®, Uno Ciclo® ▪ Enantato de Norestisterona + Valerato de Estradiol: Mesigyna®

Modo de uso: Seja uma formulação simples ou combinada, uma injeção deveser aplicada em um dos últimos dias da menstruação no músculo glúteomédio. O objetivo é que fique o “depósito” na região, que não pode sermexida ou massageada após a aplicação. No caso de uma formulação simpleso efeito anticoncepcional é garantido por 3 meses, enquanto que nascombinadas o efeito é de 1 mês. Pode-se fazer uma nova administração até 3dias antes ou depois do prazo previsto (30 dias ou 90 dias), havendo ou nãomenstruação.

4) Anéis VaginaisO anel vaginal é uma forma farmacêutica mais recente que também se

mostra muito prática para uso mensal. No mercado brasileiro só existeuma formulação comercializada e ainda é pouco conhecida, mas comeficácia bem reconhecida pelas usuárias deste tipo de anticoncepcional.

A formulação do anel é do tipo combinada e utiliza a absorçãosistêmica que ocorre na mucosa vaginal (como é utilizado para outrasmedicações como o Estriol, Promestireno).▪ Etonogestrel + Etinilestradiol: Nuvaring®

Modo de uso: O anel deve ser inserido na vagina no primeiro dia damenstruação, independente da preocupação com o fluxo. Ele deve sercolocado o mais profundo possível e ficar por 3 semanas, sempre sendochecado se não saiu do local após as relações sexuais. Após as 3 semanasele deve ser retirado e então ocorre o sangramento habitual, contudo,pode-se fazer a troca do antigo anel por um novo e com isso suprimir afase de sangramento. Este procedimento garante uma segurança maiorpela manutenção dos níveis basais de hormônios.

ATENÇÃO: EFEITOS COLATERAIS PREVISÍVEIS O uso de fármacos hormonais (no caso, os anticoncepcionais) provoca

eventos adversos que são típicos da alteração de feedback dos hormôniosno organismo. Uma série de sintomas já foi catalogada e são previsíveispara as usuárias de anticoncepcionais, de forma que a orientação deve serfeita de forma ponderada.

Entre os sintomas mais conhecidos, merece destaque: SPOTTING: É uma espécie de “sangramento” e não é a menstruação

porque é de fluxo fraco e sem as habituais cólicas (espasmos). Podeocorrer com qualquer anticoncepcional durante seu uso e mesmo deforma irregular.

Problemas com lentes de contato: É um sintoma comum e deve seresclarecido que é normal de ocorrer quando se inicia o uso doanticoncepcional. Ainda não existe explicação para a ocorrência destefato, mas é importante salientar que pode ocorrer alteração da visão emesmo incompatibilidade com as lentes de contato.

Retenção de líquido e alteração da pressão arterial: A alteração

hormonal pode provocar retenção de líquidos (edema),

especialmente nos dedos e nos membros inferiores.

O aumento do volume de líquidos pode alterar a pressão arterial e

este aspecto deve ser relevado na orientação às pacientes. Deve-se

orientar as pacientes em nunca utilizar diuréticos (hidroclorotiazida,

furosemida, indapamida) sem a consulta de seu ginocologista.

Náusea, vômitos, perda de apetite, nervosismo, vaginite e cefaléias

(enxaquecas também): São sintomas comuns de ocorrerem,

especialmente no início do uso do anticoncepcional. Durante o

processo de adaptação do organismo da mulher, os sintomas tendem

desaparecer no terceiro mês de uso, caso contrário ela deve ser

reavaliada pelo ginecologista. É importante orientar as pacientes de

não fazerem uso de fármacos contra os sintomas de enxaqueca

(ergotamínicos – Cefaliv®, Cefalium®, triptanas – Naramig®, Sumax®,

Zomig®) sem a consulta do ginecologista.

5) Anticoncepcionais de Emergência (Pílula do dia seguinte)

São formulações contendo um componente em alta dose,

administrados uma ou duas vezes até 72 após a suspeita de falha de

algum contraceptivo ou de relação indesejada. Embora ainda haja

apresentação em dose dupla, na prática o teor final de hormônio é

1,5mg e por isso há preferência pela dose única (o que minimiza

situações de esquecimento).

A pílula do dia seguinte, embora prática, não deve ser encorajada como

contraceptivo recorrente porque sua taxa de falha é estatisticamente alta

(cerca de 8%) em relação aos anticoncepcionais, especialmente quando já

passaram 48 horas do ocorrido.

Além disso, o uso máximo recomendado para uma mulher é de duas

vezes ao ano, sob risco da eficácia ser ainda menor porque os mecanismos

de regulação hormonal femininos superam a carga da pílula do dia

seguinte.

No mercado brasileiro há vários fabricantes deste tipo de

anticoncepcional:

▪ Levonorgestrel 0,75mg: Dopo®

▪ Levonorgestrel 1,5mg: PozatoUni®, Postnor®, Poslov®, Dia D®

Fonte: Bulas dos medicamentos acessados no site da ANVISA, Assistência

em Anticoncepcionais (Ministério da Saúde), Manual de Orientação em

Anticoncepção (Febrasgo)

Preparado por:

Lana Régia Matias Soares – CRF-PI: 629

Farmacêutica do Hospital UNIMED PRIMAVERA

a definição strictu sensu os colírios são formas farmacêuticas líquidasestéreis (são ausentes de pirogênios) para uso tópico no globo ocular. Porisso as formulações deste tipo são de uso primariamente oftálmico,apresentado um caráter isotônico afim de não provocar irritação. Esta formafarmacêutica pode se constituir de uma solução ou uma emulsão.

Embora não sejam incomuns, há ocorrências de prescrições de colíriospara uso em unhas e mesmo no canal auditivo (ouvido). Importante salientarque este tipo de indicação não garante plena eficácia desta formafarmacêutica e que apenas soluções designadas como otológico-oftálmicas seprestam eficazmente para uso ocular e/ou auditivo. O uso de soluçõesotológicas no globo ocular é desaconselhado veementemente, uma vez queprovoca irritação, podendo ainda causar cegueira irreversível! Atençãoquanto a isto na orientação farmacêutica!

Há no mercado uma gama de colírios, com indicações muito variadas quevão de tratamento de ceratoconjuntivite a usos mais específicos, quedemandam prescrição retida na farmácia. O enquadramento dos colírios sebaseia na ação específica (ou não) deles, mas aqui estão agrupados de acordocom a finalidade a que são designados em suas bulas. Na organização destematerial foram relevados os aspectos legais que tangem a: isenção deprescrição, venda sob prescrição médica e a obrigatoriedade de retenção dereceita.

ATENÇÃO

- É importante orientar o paciente que, uma vez aberto, a validade docolírio decai para pouco mais de 1 mês! Os colírios guardados há mais de1 mês devem ser descartados!

- Os colírios que demandam refrigeração devem ser mantidos na geladeiraou em ambiente que não exceda 10ºC.

- No caso de pacientes que usem lentes de contato, é necessária a retiradadas mesmas antes do uso do colírio, a menos que haja compatibilidadeexpressa na bulas!

- Em caso de uso de mais de um colírio é preciso ter um intervalo de pelomenos 15 minutos entre a aplicação de um e de outro!

- Oriente o cliente que na aplicação deve ser feita a abertura das pálpebrascom uma das mãos e que, no gotejamento (instilação), o bico não podeter contato com o olho ou com as pálpebras!

CARTILHA BÁSICA SOBRE COLÍRIOS

1) Hidratantes Oculares

São formulações muito variadas que se prestam para amenizar odesconforto gerado pela chamada “vista seca” (ceratoconjuntivite seca).Este problema é muito comum em ambientes com fumaça, refrigerados oumuito ensolarados, em indivíduos que trabalham muito tempo em frente atelas de computadores, no uso de lentes de contato e até em indivíduos quenão produzem lágrima suficientemente.

Existem numerosos compostos que ajudam na hidratação do globoocular, alguns inclusive protegem-no em situações pós-operatórias. Aeficácia destes colírios depende muito de cada pessoa, de forma que o uso éuma questão muito pessoal do paciente e do oftalmologista que acompanhao caso clinico deste.

Das formulações mais conhecidas temos:

• Álcool polivinílico 1,4%: Lacril® (24 gotas = 1mL)

• Álcool polivinílico 1,4% + Povidona 0,6%: Refresh®

• Carmelose sódica 0,5%: Ecofilm® (21 gotas = 1mL), Fresh Tears®

(19 gotas = 1mL), Lacrifilm® (19 gotas = 1mL)

• Carmelose sódica + Glicerina + Eritritol + Levocarnitina: Optive UD®

• Dextrana 40 + Hipromelose: Lacrima Plus®

• Dextrana 70 + Hipromelose: Lacribell®

• Dextrana + Hipromelose + Glicerol: Trisorb®

• Glicerina + Polisorbato 80 + Óleo de Rícino + Carbômer: Endura®

• Hialuronato de sódio 0,15%: Hyabak®

• Hialuronato de sódio 1%: Hylo Comod®

• Hipromelose0,5%: Artelac® (25 gotas = 1mL), Filmcel® (22 gotas = 1mL),

Genteal®

• Povidona: Hypotears Plus®

• Propilenoglicol 400 + Polietilenoglicol: Mirugell®

• Propilenoglicol 400 + Polietilenoglicol + Hidroxipropil guar + Sorbitol:

Systane UL®, Oftane®

N

Embora sejam mais seguros que os colírios antiinflamatórios à base decorticóides, seu uso deve ser feito com cautela uma vez que podem exercerefeitos aditivos no uso conjunto com antiinflamatórios orais. Isso ocorredevido à absorção sistêmica a que estão sujeitos no globo ocular.

Há poucas formulações no mercado e de composição similar a de algunsantiinflamatórios orais conhecidos:• Cetorolaco de Trometamol 0,4%: Acular LS® (27 gotas = 1mL)• Cetorolaco de Trometamol 0,45%: Acular CMC®• Cetorolaco de Trometamol 0,5%: Acular® (33 gotas = 1mL)• Ciclosporina 0,05%: Restasis®• Diclofenaco sódico 0,1%: Maxilerg®, Still® (28 gotas = 1mL)• Flurbiprofeno 0,03%: Ocufen® (22 gotas = 1mL)• Nepafenaco 0,1%: Nevanac® (23 gotas = 1mL)

4) Antiinflamatórios EsteroidaisEsta classe de colírios abrange os conhecidos corticóides, compostos que

mimetizam os hormônios endógenos, com a finalidade de suprimir reaçõesinflamatórias e alérgicas. Sua aplicação é similar a dos colírios de AINEs,sendo que a restrição para uso é maior, por isso também são tarjados(venda sob prescrição médica).

Os fatores que devem ser observados no acompanhamento do uso destetipo de medicamento envolvem: restrição a pacientes que possuemglaucoma ou histórico deste na família, cuidado no uso concomitante decorticóides orais e/ou de uso tópico (cremes e pomadas) e em mulheres queutilizam anticoncepcionais. Tais colírios não devem ser usados por muitotempo porque há absorção sistêmica e, com isso, comprometimento defunções imunológicas, cicatrizantes e alteração de equilíbrio hídrico. Esteúltimo fator justifica a restrição aos portadores de glaucoma (devido aoaumento da pressão ocular).

Dentre os colírios mais conhecidos no mercado existem os seguintes:• Acetato de Dexametasona 0,0001%: Maxidex®, Minidex®• Acetato de Fluormetolona 0,1%: Florate®, Flumex® (24 gotas = 1mL),

Flutinol®• Acetato de Prednisolona 0,12%: PredMild® (21 gotas = 1mL)• Acetato de Prednisolona 1%: Oftpred®, PredFort® (23 gotas = 1mL),

Ster® (23 gotas = 1mL)• Etabonato de Loteprednol 2%: Alrex® (30 gotas = 1mL)

2) Antiinflamatórios e anti-sépticos OTCSão colírios não tarjados que se prestam para amenizar irritações

oculares comuns, que geram vermelhidão, lacrimejo abundante e/ousensação de coceira. Normalmente tais sintomas são provocados por sujeirano ar, no contato de dedos sujos ou quando algo cai no globo ocular. Seuuso em conjuntivites se restringe aquelas que são irritativas leves e que nãosejam de causas microbianas (embora alguns componentes tenham açãoantimicrobiana). Comumente os pacientes dizem que estes colírios servempara “clarear os olhos”.

Embora classificados como medicamentos de venda livre (OTC),

demandam atenção especial em pacientes portadores de glaucoma e

mesmo em crianças com menos de 12 anos, pois seus componentes sãovasoconstritores. Por isso, especialmente em crianças, a recomendação

inicial é de um acompanhamento com o pediatra ou oftalmologista.

As formulações mais comuns no mercado são as seguintes:• Ácido Bórico + Clorobutanol +Cloreto de sódio 0,9%: Lavolho®• Cloreto de Benzalcônio 0,01% + Ácido Bórico 1,7%: Dinil® (25 gotas =

1mL), Higicler®• Cloridrato de Nafazolina 0,012%: Claroft®• Cloridrato de Nafazolina 0,05% + Fenolsulfonato de zinco 0,1%: Lerin®

(27 gotas = 1mL), Colírio Moura Brasil® (28 gotas = 1mL)• Cloridrato de Nafazolina 0,05% + Fenolsulfonato de zinco 0,1% +

Cloridrato de Procaína 0,0010%: Visual®• Cloridrato de Nafazolina 0,05% + Fenolsulfonato de zinco 0,1% + Sulfato

de Berberina 0,0025%: Visazul®• Cloridrato de Nafazolina 0,05% + Maleato de Feniramina 0,3%: Claril®• Cloridrato de Tetrizolina 0,05% + Cloreto de Metiltionínio 0,0015%:

Vislin®• Cloridrato de Tetrizolina 0,05% + Sulfato de zinco 0,1%: Mirabel® (27

gotas = 1mL)

3) Antiinflamatórios não esteroidais (AINEs)

São colírios tarjados (venda sob prescrição médica) para tratamento de

inflamações oculares de causas variadas. Por sua ação antiinflamatória

também atuam reduzindo a sensação de ardor e dor, gerando conforto

momentâneo mesmo em casos pós-cirúrgicos. Na sintomatologia da

expressão popular amenizam a: “sensação de areia nos olhos”.

5) Anti HistamínicosOs fármacos desta classe são utilizados especificamente para o tratamento

dos sintomas de alergias. Por isso os colírios deste grupo se prestam paraamenizar as irritações provocadas por elementos alergênicos como: pólen,pelos, cloro entre outrem.

A ação dos anti histamínicos, embora similar a dos anti inflamatórios, diferepor ser específica nos receptores H1 e com isso reduzem o desconforto dasalergias oculares (caracterizadas por coceira, lacrimejamento, prurido,inchaço). Devido à ação neste tipo de receptor e ao fato de haver absorçãosistêmica, a sonolência é um evento adverso previsível. É importante frisar queestes colírios não devem ser utilizados para tratar irritação decorrente do usode lentes de contato!

Existem as seguintes formulações no mercado:• Alcaftadina 0,25%: Lastacaft® (32 gotas = 1mL)• Cloridrato de Fenilefrina 10%: Fenilefrina® (28gotas = 1mL)• Cloridrato de Fenilefrina 0,12% + Álcool Polivinílico 1,4%: Fresh Clear®• Cloridrato de Epinastina 0,05%: Relestat® (27 gotas = 1mL)• Cromoglicato dissódico 2%: Cromolerg® 2% (26 gotas = 1mL)• Cromoglicato dissódico 4%: Cromolerg® 4% (28 gotas = 1mL)• Olopatadina 0,1%: Patanol®• Olopatadina 0,2%: Patanol S® (25 gotas = 1mL)

6) Anti Glaucomatosos e Anti Hipertensivos oftálmicosO glaucoma é um distúrbio no equilíbrio fisiológico no globo ocular, que

leva ao aumento da pressão interna deste, podendo interferir na acuidadevisual e ainda levar à cegueira progressiva (e irreversível). Tal ocorrência umavez diagnosticada, ou mesmo sob ocorrência no tronco familiar, exige atençãoredobrada e uso continuado de colírios específicos. Da mesma forma seprocede no manejo para controle da hipertensão ocular.

Este grupo de colírios são todos tarjados (venda sob prescrição médica) eexige cuidado na seleção da parte do prescritor. Isso decorre que mesmo oscolírios deste grupo exercem efeitos sistêmicos relevantes, que limita o uso decada um em decorrência de patologias preexistentes e/ou mesmo em funçãoda faixa etária mais tenra ou tardia do paciente.

Importante orientar o paciente de que nunca faça uso por indicação deoutrem que não sejam prescritores e muito menos por mera leitura de bulasou material consultado na Internet. No caso de pacientes que já fazem uso dedeterminado colírio, orientá-los no uso cotidiano e as ressalvas usuais decolírios em geral.

De acordo com o local de ação os anti hipertensivos oftálmicos podem serenquadrados da seguinte forma:

6.1 – Beta Bloqueadores• Cloridrato de Betaxolol 0,25%: Betoptic S®• Cloridrato de Betaxolol 0,5%: Betoptic®• Cloridrato de Levobunolol 0,5%: Betagan® (24 gotas = 1mL)• Maleato de Timolol 0,25%: Timoptol®, Timoptol XE®• Maleato de Timolol 0,5%: Glautimol® Timoptol®, Timoptol XE®• Maleato de Timolol 0,5% + Bimatoprosta 0,03%: Ganfort® (36 gotas = 1mL)• Maleato de Timolol 0,5% + Cloridrato de Dorzolamida 2%: Cosopt®• Maleato de Timolol 0,5% + Latanoprosta 0,005%: Xalacom®

(34 gotas = 1mL)• Maleato de Timolol 0,5% + Tartarato de Brimonidina 0,2%: Combigan®

(24 gotas = 1mL)

6.2 – Alfa Agonistas• Tartarato de Brimonidina 0,1%: Alphagan Z® (18 gotas = 1mL)• Tartarato de Brimonidina 0,15%: Alphagan P® (19 gotas = 1mL)• Tartarato de Brimonidina 0,2%: Alphagan® (25 gotas = 1mL)• Tartarato de Brimonidina 0,2% + Maleato de Timolol 0,5%: Combigan®

(24 gotas = 1mL)

6.3 – Inibidores daAnidrase Carbônica• Brinzolamida1%: Azopt®• Cloridrato de Dorzolamida 2%: Ocupress® (24 gotas = 1mL), Trusopt®• Cloridrato de Dorzolamida 2% + Maleato de Timolol 0,5%: Cosopt®

Nota: Embora não seja um colírio, vale ressaltar aqui o uso da Acetazolamida250mg em comprimidos, que também é utilizada no controle do glaucoma(entre outros usos que são característicos desta substância).

6.4 – Análogos de Prostaglandinas• Bimatoprosta0,01%: Lumigan RC® (36 gotas = 1mL)• Bimatoprosta0,03%: Latisse® (36 gotas = 1mL), Lumigan® (36 gotas = 1mL)• Bimatoprosta0,03% + Maleato de Timolol 0,5%: Ganfort® (36 gotas = 1mL)• Latanoprosta0,005%: Xalatan® (37 gotas = 1mL)• Travoprosta0,004%: Travatan® • Travoprosta0,004% + Maleato de Timolol 0,5%: Duo Travatan®

(30 gotas = 1mL)

6.5 – Parasimpaticomiméticos (Agonistas Colinérgicos)• Cloridrato de Pilocarpina 1%: Pilocarpina® (25 gotas = 1mL)• Cloridrato de Pilocarpina 2%: Pilocarpina® (25 gotas = 1mL)• Cloridrato de Pilocarpina 4%: Pilocarpina® (25 gotas = 1mL)

7) Agentes Midriáticos e CiclopégicosOs colírios deste grupo são utilizados inicialmente para fins diagnósticos,

uma vez que promovem a midríase (dilatação pupilar), que permite o examede fundo de retina, refração, etc. Contudo, também se prestam para aprevenção da aderência da íris ao cristalino (ciclopegia) em casos de irites,ceratites e outros distúrbios relacionados.

É um grupo com poucos representantes no mercado nacional:• Cloridrato de Ciclopentolato 1%: Ciclopégico® (31gotas = 1mL)• Cloridrato de Fenilefrina 2,5%: Fenilefrina®• Sulfato de Atropina 0,5%: Atropina® (28 gotas = 1mL)• Sulfato de Atropina 1%: Atropina® (27 gotas = 1mL)• Tropicamida 1%: Mydriacyl®

8) Anestésicos oftálmicosAtenção: estes colírios exigem retenção da receita!

Os colírios de ação anestésica são utilizados não apenas para amenizarsintomas dolorosos de corpos estranhos (conjuntivais e corneanos) no globoocular, mas também para fins diagnósticos (em exames gonioscópios, depressão ocular, raspagem) e para procedimentos cirúrgicos como: suturascórneas, de catarata, etc.

Pelo fato de exigirem retenção de receita enfatiza a aquisição apenas porprofissionais prescritores (e pacientes sob rigoroso tratamento) e o cuidadocom este tipo de medicamento uma vez que seus componentes possuemimportantes efeitos adversos.Há poucos representantes no comércio:• Cloridrato de Proximetacaína 0,5%: Anestalcon® (30 gotas = 1mL)• Cloridrato de Tetracaína 1% + Cloridrato de Fenilefrina 0,1%: Anestésico®

(31 gotas = 1mL)

9)Antibióticos oftálmicosAtenção: estes colírios exigem retenção da receita!

Os colírios compostos por antibióticos só devem ser utilizados quandohouver constatação de infecção bacteriana ou fúngica por um profissionalespecializado. Seu uso demanda acompanhamento para avaliar a progressãoou remissão do quadro de conjuntivite microbiana, por isso a necessidade deretenção do receituário (conforme as RDC nº44/11 e RDC nº20/12).

Esta classe de colírios também engloba substâncias com propriedadesantimicrobianas e que não são antibióticos no sentido strictu sensu. É comumocorrer a prescrição de mais de um antibiótico ao paciente e há aindaformulações combinadas com corticóides, fato que demanda mais atençãojunto ao paciente para que haja observação em patologias preexistentes.

Há os seguintes colírios conhecidos no mercado nacional:• Cloranfenicol 0,4%: Cloranfenicol® (24gotas = 1mL)• Cloranfenicol 0,5% + Dexametasona 0,005% + Cloridrato de Tetrizolina

0,025%: Dexafenicol®, Fenidex® (27gotas = 1mL)• Cloridrato de Ciprofloxacino 0,35%: Biamotil® (22 gotas = 1mL), Ciloxan®• Cloridrato de Ciprofloxacino 0,35% + Dexametasona 0,1%: Biamotil D® (27

gotas = 1mL), Cilodex®, Cylocort®• Cloridrato de Moxifloxacino 0,5%: Vigamox®• Cloridrato de Moxifloxacino 0,5% + Fosfato de Dexametasona 0,1%:

Vigadexa® (30 gotas = 1mL)• Gatifloxacino 0,3%: Zymar® (22 gotas = 1mL)• Gatifloxacino 0,5%: Zymar XD® (24 gotas = 1mL)• Gatifloxacino 0,5% + Acetato de Prednisolona 1%: Zypred® (22 gotas = 1mL)• Ofloxacino 0,3%: Oflox® (24 gotas = 1mL)• Sulfato de Gentamicina 0,3% + Fosfato Dissódico de Betametasona 0,001%:

Garasone®• Sulfato de Gentamicina 0,5%: Gentamicina® (28gotas = 1mL)• Sulfato de Neomicina 0,5% + Fosfato Dissódico de Betametasona 0,001%:

Decadron®• Sulfato de Neomicina 0,5% + Sulfato de Polimixina B 10000U + Acetato de

Prednisolona 0,5%: Maxitrol®, Polipred® (25gotas = 1mL)• Tobramicina0,3%: Tobracin®, Tobragan®, Tobrex®• Tobramicina0,3% + Dexametasona 0,1%: Tobracin D®, Tobradex®,• Tobramicina0,3% + Etabonato de Loteprednol 0,5%: Zylet®• Vitelinato de Prata 10%: Argirol® (24 gotas = 1mL)

FONTE: Bulas dos medicamentos acessados na ANVISA e nos respectivos fabricantes (Alcon Labs,Allergan, Latino Farma, Visan, Pfizer, União Química, Théa, Ursa Pharma), 2º Consenso Brasileiro deGlaucoma (Sociedade Brasileira de Glaucoma).

Preparado por:Lana Régia M. Soares - CRF-PI: 629Farmacêutica do Hospital UNIMED PRIMAVERA

CARTILHA BÁSICA SOBRE FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOSUma vez detectado demanda abordagem dietoterapêutica, exercícios e

uso de insulina. O não cuidado pode acarretar macrossomia fetal,hipoglicemia neonatal, obesidade e diabetes no neonato.

▪ Diabetes Medicamentosa:Este tipo decorre por danos às células beta, como um evento adverso do

uso de diferentes medicamentos como β-bloqueadores, diuréticos,inibidores de canais de cálcio, hormônios tireoidianos, estatinas,antibióticos, corticóides e barbitúricos. Na verdade, sabe-se que muitosfármacos são potencialmente diabetogênicos e o risco de gerar este tipo depatologia é documentado em diversos artigos científicos.

Existem diversas causas para outros tipos de diabetes e que já são bemdocumentadas como: pacreatite, neoplasias pancreáticas, fibrose cística,Síndrome de Cushing, Acromegalia, Citomegalovírus, Rubéola congênitaentre outrem.

ATENÇÃO:A patologia conhecida como Diabetes Insipidus não tem qualquer

correlação com o diabetes, pois não possui etiologia pancreática e simneuronal, nefrogênica, dipsogênica ou mesmo gestacional. Em todos oscasos existe deficiência no hormônio anti diurético (HAD), gerando acaracterística abundância mictória (poliúria).

Os diferentes tipos de diabetes podem englobar um quadro clínicopolipatológico, exigindo que o diabético faça um acompanhamento paralelode quadros hipertensivos, cardíacos, oftalmológicos, angiológicos,nefrológicos entre outrem. Por isso não é de se admirar como muitos dospacientes fazem uso de uma farmacoterapia ampla e este aspecto deve serrelevado na assistência farmacêutica em todo o momento, especialmentequando as interações medicamentosas são bem claras.

Ao longo dos últimos anos houve considerável avanço na farmacoterapiadiabética, oferecendo uma ampla gama de medicamentos para o controleda glicemia e dos sintomas correlatos dos diabéticos. Desde a evolução daprodução de insulinas, outrora de origem suína, agora por tecnologia deDNA recombinante, o paciente diabético conta com um arsenal terapêuticoque em muito melhorou a sua qualidade de vida. Contudo, não prescinde dadietoterapia e dos exercícios, que ainda representam paradigmasresistentes na vida de muitos dos novos diabéticos.

DefiniçãoEntende-se por Diabetes um quadro clínico patológico caracterizado pela

insuficiência ou total ausência na secreção do hormônio insulina. É umadisfunção metabólica crônica que pode acarretar retinopatias, nefropatias,neuropatias, angiopatias e cardiopatias, comprometendo não apenas aqualidade de vida como a vida em si do indivíduo. A termiologia mellitus foioriginária do aroma adocicado, similar ao mel (daí a derivação de mellis), queocorre na urina dos diabéticos - glicosúria.

Segundo a American Diabetes Association (ADA), Associação Nacional deDiabetes (ANAD) e a Sociedade Brasileira de Diabetes (SBD), são reconhecidospelo menos quatro tipos de Diabetes, embora os dois primeiros sejam os maisocorrentes:

▪ Diabetes Mellitus Tipo 1:Este representa o menor percentual na população (cerca de 10%) e

fisiologicamente é caracterizado pela destruição das Ilhotas de Langerhans,seja por origem auto imune no sentido strictu sensu, seja engatilhado pordoenças virais ou por xenobióticos. Ocorre na infância ou juventude, mas hácasos ocorrentes na fase adulta (quadros tardios). O diabético deste tiponecessita fazer uso de insulina exógena além de dietoterapia e exercíciosaeróbicos.

▪ Diabetes Mellitus Tipo 2:Neste caso os indivíduos possuem as ilhotas preservadas mas estas

produzem insuficientemente a insulina, existe uma resistência celular àresposta do hormônio (os níveis normais de insulina não são suficientes paraestimular a captação de glicose pelas células) ou ainda há uma resposta imunecontra o próprio hormônio, o que explica a alta margem glicêmica no sangue.Representa a maior parcela dos pacientes diabéticos (cerca de 90%) e existeuma necessidade de haver abordagem farmacoterapêutica, além dedietoterapia e exercícios aeróbicos.

▪ Diabete Gestacional:Como o nome sugere é um quadro que ocorre apenas em mulheres

durante a gravidez, com probabilidade maior de ocorrer naquelas queapresentem idade materna avançada, sobrepeso, obesidade, ováriospolicísticos, histórico familiar, hipertensão e gestação múltipla.

FARMACOTERAPIA ANTIDIABÉTICAPrimavera FÁRMACOS DE USO ORAL E PARENTERAL

GRUPO MEDICAMENTOS MECANISMO DE AÇÃORISCO DE

HIPOGLICEMIADOSE MÁXIMA

(mg/dia)

BiguanidasMetformina

(Glifage™ e Glifage XR™)Sensibiliza os tecidos para a insulina,

favorecendo a captação e uso da glicoseNÃO 2000

“Glinidas”Nateglinida (Starlix™) Estimulam a liberação de insulina pelas células β

pela ação na bomba ATP-K, com ação rápida e curta SIM180

Repaglinida (Novonorm™) 16

“Gliptinas” (Inibidores da

DDP-4)

Alogliptina (Nesina™)Inibem a enzima Dipeptidil Peptidase-4,

que inativa a incretina e o GLP-1, com isso é liberado mais insulina e menos glucagon. Não promovem sensação de saciedade

NÃO

25

Linagliptina (Trayenta™) 5

Saxagliptina (Onglyza™) 5

Sitagliptina (Januvia™) 100

Vidagliptina (Galvus™) 100

“Glitazonas” (Tiazolidinedionas)

Pioglitazona (Actos™) Promovem decréscimo na resistência à insulina no tecido adiposo, hepático e muscular esquelético NÃO

45

Rosiglitazona (Avandia™) 4 a 8

Inibidores da α-glicosidase

Acarbose (Glucobay™) Bloqueiam reversivelmente a enzima intestinal que fragmenta os dissacarídeos em monosacarídeos

NÃO 300

Miglitol (Diastabol™) 300

Inibidores da SGLT-2

Canagliflozina (Invokana™) Inibem a enzima Sódio-Glicose cotransportadora no túbulo renal, gerando maior excreção de glicose e

sódio. Conseqüentemente gera diurese

NÃO 300

Dapagliflozina (Forxiga™) 10

Empagliflozina (Jardiance™) 25

Miméticos da Incretina

Exenatida (Byetta™) São agonistas dos receptores GLP-1: estimulam a liberação de insulina, reduzem o tempo

de esvaziamento gástrico e estimulam a multiplicação das células β

NÃO20mcg

Liraglutida (Victoza™) 1,8

Lixisenatida (Lyxumia™) 20mcg

SulfoniluréiasGliclazida (Diamicron MR™) Estimulam a liberação de insulina pelas células β

pelo bloqueio da bomba ATP-K e reduzem a produção de glicose hepática

SIM120

Glimepirida (Amaryl™) 8

Glipizida (Minidiab™) 15 a 40

FARMACOTERAPIA ANTIDIABÉTICA Primavera INSULINAS

TIPOS MEDICAMENTOS MECANISMO DE AÇÃO (MIN.)

Ação

Ultra curta

e Curta

Insulina Asparte (Novorapid™) Início: 10 a 15

Pico: 60 a 120

Duração: 180 a 300

Insulina Glulisina (Apidra™)

Insulina Lispro (Humalog™)

Insulina Humana Regular (Humulin R™ e Insunorm R™)

Início: 30

Pico: 120 a 180

Duração: 360

Ação

Intermediária

Insulina Humana de ação normal (Humulin N™ e Insunorm N™) Início: 60 a 180

Pico: 150 a 480

Duração: 1080

Insulina NPH - Neutral Prototamine of Hagedorn (Novolin™)

Ação Longa Insulina Degludeca (Tresiba™) Início: 90

Pico: não possui!


Insulina Detemir (Levemir™)

Insulina Glargina (Lanthus™)

“Combinadas”

Insulina Humalog (Mix 25 e Mix 50) Início: 10 a 15

Pico: 300 a 420


Insulina Humulin 30/70

Insulina Novolin (30/70, 40/60, 50/50)

Insulina Novomix 30

Início: 30 a 60

Pico: 300 a 420


Embora existam muitas opções para a terapia dos diferentes tipos de

diabéticos, ainda sim o avanço não conseguiu abolir os variados eventosadversos que este desequilíbrio metabólico tem demonstrado com a

farmacoterapia. Ao longo dos anos foram catalogados vários que merecem

relevância na orientação farmacêutica e que devem ser pontuados junto aopaciente, sempreque possível.

Alguns dos eventos adversos que merecem atenção e devem fazer parte daanamnese dos pacientes:

▪ Hipoglicemia:É um evento adverso irônico em um quadro crônico de picos glicêmicos. A

hipoglicemia é perigosa (taquicardia, ansiedade, dores de cabeça, vertigem,

confusão, fraqueza e visão turva são sintomas comuns) e pode ocorrerprincipalmente com o uso das Sulfoniluréias e com as Glinidas, sendo que o

uso concomitante dos seguintes fármacos aumenta a probabilidade disto

ocorrer: β-bloqueadores, salicilatos, antimicóticos azólicos, inibidores da MAOe antibióticos como claritromicina e o cloranfenicol. Importante saber que o

uso incorreto de insulinas também pode gerar quadros perigosos de

hipoglicemia.

▪ Distúrbios Gastrointestinais:

Ocorre comumente com a metformina e os inibidores da α-glicosidase, poisestas substâncias dificultam ou impedem a absorção de dissacarídeos. Como

conseqüência disto há uma biodisponibilidade maior de açúcares no lúmen

intestinal e as bactérias e leveduras aumentam a atividade fermentativa,gerando gases, estufamento, cólicas, diarreía e flatulência. O uso prolongado

da metformina interfere com a absorção da vitamina B12.

▪ Ganho de peso:

Um evento adverso previsível para com as Sulfoniluréias, Glinidas e

Glitazonas. Isso ocorre porque interferem no metabolismo hepático eestimulam a deposição de gordura no tecido subcutâneo. Estes fármacos

também podem causar retenção de líquido, o que é perigoso para pacientes

cardíacos e hipertensos.

▪ Pacreatite:

Todas as Gliptinas (os inibidores da DDP-4) são passíveis de provocarema pacreatite, um quadro inflamatório do órgão que pode levar ao edema,

hemorragia e mesmo necrose do órgão. Recentemente os miméticos da

incretina também foram enquadrados como possíveis causadores depancreatite, por isso indícios deste tipo de inflamação devem ser atentados

junto ao médico que acompanha o paciente.

▪ Hipotensão:

Embora o diabetes promova uma diurese frequente, o uso dos fármacos

do grupo dos inibidores da SGLT-2 pode gerar hipotensão por aumentarema glicosúria. Uma vez que as moléculas polares de glicídeos também

agreguem moléculas de água (similar ao que faz o manitol), somado ao fato

que estes fármacos também inibem a reabsorção de sódio, o que ocorre éuma diurese osmótica (os inibidores SGLT-2 não devem ser usados com fins

antihipertensivos!). Este fato deve ser atentado em pacientes hipertensos e

cardíacos, havendo o cuidado para com aqueles que pretendem usardiuréticos como hidroclorotiazida, furosemida e indapamida.

Fonte: Bulas dos medicamentos acessados na ANVISA, Pharmacology 6th Edition

(Lippincot´s Illustrated Reviews, 2014), Tratamento e acompanhamento do

Diabetes Mellitus (Diretrizes da Sociedade Brasileira de Diabetes – 2007), Utilização

de Insulina (Canadian Diabetes Association) e Lista de Medicamentos de Referência

da ANVISA (atualização de 28/11/2014)

Preparado por:Lana Régia Matias Soares – CRF-PI: 629


s Anti Inflamatórios Não Esteroidais (AINEs) estão entre os fármacos maisutilizados mundialmente na supressão (por estímulo nociceptivo, de naturezaaguda) ou manejo da dor (de natureza crônica, auto-imune, neuropática e/oupós operatória). Por constituírem muitos medicamentos isentos deprescrição (MIPs) e por terem sua ação muito bem evidenciada não apenasempiricamente, como também na literatura científica (importante salientarque órgãos como a FDA e a WHO estão delimitando cada vez maisorientações para uso de AINEs antes dos prescritores recorrerem a fármacosde natureza opióide), sua procura é crescente em todos os países.

Exemplos de focos terapêuticos: cefaléias, migraina (1ª escolhaterapêutica), dor muscular, dor dentária, tonsilites, cólicas, bursite,fascite, tendinites, artrose, artrite, reumatismo, lombalgias, dorestensionais, etc.São congêneres dos Anti Inflamatórios Esteroidais, mas diferem destes

por não possuírem estrutura “mimética hormonal”, como também por nãopartilhar dos numerosos eventos adversos característicos dos conhecidosCorticóides (efeitos glicorticóides e mineralocorticóides). Embora isso pareçadelimitar isenção de riscos, não se trata de uma verdade já que os AINEsostentam uma bem catalogada gama de eventos adversos característicos.Tais registros mostram que o seu uso mesmo que, sem uma anamnese préviade um profissional de saúde, pode representar um alívio muito efêmero semuma escolha adequada e um protocolo de tratamento bem seguido. Aintegração do binômio Paciente/Prescritor representa a chave para o sucessoou fracasso do uso não apenas dos AINEs como de qualquer outra classe defármacos.

Este se trata de um grupo bem heterogêneo do ponto de vista químicoembora reúna fármacos que, não são apenas anti-inflamatórios no sentidostrictu sensu (e consequentemente analgésicos) como também alguns sãoclassificados como anti piréticos (contra febre). Seja uma ação e/ou outra éimportante salientar que os AINEs atuam basicamente na enzima designadacomo Ciclooxigenase (COX), que por sua vez atua na liberação de importantesmediadores químicos (prostanóides) que promovem os sintomas clássicos dainflamação: calor, dor, rubor, edema e perda da função.

A COX originalmente é uma enzima constitutiva, mas possui isoformas(COX-1 descoberta em 1971 e a COX-2 descoberta em 1990) que inicialmenteacreditava-se serem diferenciadas em decorrência dos Processos.....................

CARTILHA BÁSICA SOBRE AINES

Inflamatórios e que, posteriormente, elucidou ambas serem igualmenteconstitutivas dependendo dos tecidos e órgãos em questão. Em 2002,pesquisas focadas no “docking” de AINEs nas ciclooxigenases(especialmente o Paracetamol) indicaram que havia ainda uma terceiraisoforma, a COX-3, sendo uma variante da COX-1 e que se mostra expressaem tecidos cardíacos e cerebrais. Os dados levantados até então sugeremque alguns AINEs que bloqueiam preferencialmente a COX-1 tambéminibem a COX-3 e assim impediriam a síntese de mediadores(prostanóides) da dor e da febre. Futuras pesquisas sobre esta isoforma esuas variações poderão elucidar melhor o mecanismo analgésico eantipirético dos AINEs e fomentar o desenvolvimento de novos fármacosnesta classe.

Esta classe de fármacos pode ser ainda subdividida com base emparâmetros de afinidade da COX (maior ou menor afinidade pela isoforma1 e/ou 2), foco terapêutico (por exemplo: ser um fármaco tambémantireumático) ou mesmo considerando os grupos químicos de que sãoprocedentes. Neste último caso fica mais elucidativa a compreensão dodesenvolvimento dos fármacos de seus protótipos, aonde o foco daspesquisas visa melhorar a eficácia em determinados quadros clínicos, bemcomo minimizar os eventos adversos que marcam os AINEs predecessores.

A classificação deste tipo é a que pode ser conferida da seguinte forma.

O

Grupos Químicos dos AINEs

Derivados do Ácido Acético: Aceclofenaco, Cetorolaco, Diclofenacos, Etodolaco,

Indometacina. Derivados do Ácido Enólico (Oxicans): Lornoxicam, Meloxicam, Piroxicam, Tenoxicam.

Derivados do Ácido N-fenilantranílico (Fenamatos): Ácido Mefenâmico.

Derivados do Ácido Nicotínico: Clonixinato de Lisina.

Derivados do Ácido Propiônico (Profenos): Cetoprofeno, Flurbiprofeno, Ibuprofeno,

Loxoprofeno, Naproxeno.

Derivados do Ácido Salicílico: Ácido Acetil Salicílico (AAS), Salicilato de Metila.

Derivados da Anilina: Paracetamol/Acetaminofenol

Derivados da Fenoximetanossulfanilida: Nimesulida

Derivados do Pirazol: Dipirona/Metamizol, Fenilbutazona

Derivados da Piridina: Fenazopiridina

Derivados orto-diaril-heterociclos ou carbociclos (Coxibes): Celecoxibe, Etoricoxibe.

Embora se trate de um grupo quimicamente diverso, todos

compreendem moléculas relativamente “pequenas” e algumasconseguem ter sua absorção ainda no estômago (a ingestão com

alimentos afeta a velocidade de absorção de alguns AINEs, mas não o

quantitativo da dose de ataque em geral). Mas do ponto de vista pelaligação para a COX, os AINEs compartilham uma afinidade muito variável

pelas suas isoformas e a capacidade de se ligar preferencialmente pela

COX-1 e/ou pela COX-2 refletirá não apenas no efeito desejado de açãoanti-inflamatória (como antipirética também) como também em eventos

adversos bem característicos decorrentes da isoforma inibida.

Tal fato decorre por cada isoforma “gerenciar” mediadores que atuam

em setores específicos do organismo. Isso deve ser bem compreendido

pelo profissional de saúde para não só escolher a opção de melhorsegurança/eficácia como orientar adequadamente o paciente sobre os

sintomas que este poderá perceber ao longo do tratamento. É importante

notar que o bloqueio momentâneo (ou não) de cada isoforma da COXpode aumentar determinados riscos de quadros patológicos que existam

previamente em cada paciente, o que deve ser ainda mais relevado na

questão de Interações Medicamentosas.

Eventos Adversos pelo Bloqueio da COX-1

- Sistema Cardiovascular: trombose cardiovascular, infarto, choque, sangramentos, AVC.

- Sistema Gastrointestinal: hemorragias estomacais, úlcera péptica,

gastrite, azia, constipação, diarreia, dispepsia. - Sistema Hepático: hepatite medicamentosa, cirrose, esteatose

hepática.

- Sistema Nervoso Central: tonturas, vertigem, vômitos, tinitus, cefaléia, meningite asséptica, sonolência, fadiga, depressão, dispersão

- Sistema Renal: hiperreninemia, retenção hídrica (edema), síndrome

nefrótica, hipertensão (por bloqueio de receptores das células tubulares), desidratação por aumento da diurese, depleção de sódio.

- Sistema Respiratório: asma brônquica medicamentosa,

broncoespasmo medicamentoso, rinosinusite poliposa, angioedema medicamentoso, rinite medicamentosa.

VISÃO: EMBAÇAMENTO, ALTERAÇÃO DA PRESSÃO OCULAR DIPLOPIA

NOTA: Importante enfatizar que os eventos adversos são mais frequentes

e pronunciados em pacientes que fazem uso crônico, de forma que o

farmacêutico pode (e deve) reportar ao prescritor a ocorrência desintomas relevantes no paciente e propor soluções como mudança de

fármaco ou ajuste de dosagem.

Dependendo do AINE em questão, pode ser necessário fazer umacompanhamento de exames laboratoriais para averiguar se há discrasias

sanguíneas, alterações enzimáticas e de clearence.

Eventos Adversos pelo Bloqueio da COX-2

- Sistema Cardiovascular: trombose, infarto, AVC, derrame, toxicidade

dose dependente.- Sistema Gastrointestinal: perfurações, úlceras, hemorragias.

- Sistema Hepático: hepatite medicamentosa.

- Sistema Renal: toxicidade, retenção hídrica (edema), nefrotoxicidade.

NOTA: Há AINEs que tendem a inibir proporcionalmente mais a isoforma

COX-2, a despeito de inbirem paralelamente a isoforma COX-1 (neste caso

os AINEs são também chamados de semiseletivos) e por isso exigem

cuidado redobrado em pacientes com risco cardiovascular prévio.

Os levantamentos clínicos dos primeiros inibidores específicos da COX-

2 mostraram que, apesar da redução de eventos adversos relacionados ao

sistema gastrointestinal, proporcionalmente há um aumento significativo

de eventos relacionados ao sistema cardiovascular e por isso não são

fármacos para uso a longo prazo, salvo raras exceções (tratamento de

osteoartrite, artrite e polipose adenomatosafamiliar).

Isso fez com que fármacos como o Rofecoxibe (Vioxx®) fossem

retirados do mercado, ao passo que os demais ainda comercializados

(como o Celecoxibe e Etoricoxibe) tivessem sua classificação de riscoreavaliada.

No Brasil, os inibidores específicos da COX-2 são medicamentos sujeitos

a controle especial (lista C1 da Portaria nº 344/98) e precisam dereceituário retido.

Primavera TABELA COMPARATIVA DE FÁRMACOS AINES (PARTE I)

Fármaco

(Medicamento de Referência)

Potência

Analgésica

Duração

do Efeito

% de afinidade

nas COXs (COX-1 / COX-2)

Orientações

Importantes

Aceclofenaco (Proflam®)

FORTE LONGO (12 horas)

(20/80) Não é indicado para menores de 12 anos Não usar concomitantemente com AAS Pode interferir com fármacos hipoglicemiantes Pode alterar a dosagem de enzimas hepáticas

AcetaminofenolParacetamol

(Tylenol®)

FRACA CURTO(4 a 6 horas)

Inconclusivo: possível inibição

da COX-3

É o único AINEs bem protocolizado para uso na gravidez e durante a amamentação A acetilcisteína é um antídoto para doses excessivas deste fármaco

Ácido Acetil Salicílico/AAS

(Aspirina®)

MODERADA MEDIANO (6 a 8 horas)

(95/5) Não é indicada para menores de 12 anos Não fazer uso concomitante de outros AINEs O tratamento não deve exceder 5 dias Nota Em baixas doses (100mg) auxilia na prevenção de trombose

Ácido Mefenâmico

(Ponstan®)

MODERADA MEDIANO (8 horas)

(50/50) Risco de anemia aplásica ou hemolítica em caso de alergia Pode gerar alterações no índice de hematócrito Pode provocar intolerância a glicose em pacientes diabéticos tipo 2

Celecoxibe (Celebra®)


(10/90) Não é indicado para menores de 18 anos Não fazer uso concomitante com outros AINE´s exceto AAS. Não usar em pacientes com insuficiência hepática Pode afetar o olfato e paladar durante o tratamento

Cetoprofeno (Profenid® e congêneres)

MODERADA LONGO (12 horas)

(85/15) Não é indicado para uso infantil

Cetorolaco de Trometanol (Deocil SL®)

FORTE MEDIANO (6 a 8 horas)

(90/10) Não é indicado para dores crônicas Não fazer uso concomitante de outros AINEs Não é indicado para menores de 2 anos

Clonixinato de Lisina (Dolamin® e Dolamin Flex®)

MODERADA MEDIANO (6 a 8 horas)

(30/70) Não é indicado para menores de 10 anos Pode provocar vasodilatação

Primavera TABELA COMPARATIVA DE FÁRMACOS AINES (PARTE I I)

Fármaco


Potência

Analgésica

Duração

do Efeito

% de afinidade

nas COXs (COX-1 / COX-2)

Orientações

Importantes

Diclofenaco Colestiramina

(Flotac®)


(40/60)

Não é indicado para menores de 18 anos Não fazer uso concomitante de outros AINEs Pode provocar infertilidade temporária em mulheres Pode provocar rash cutâneo Provoca aumento das transaminases hepáticas

Não é indicado para menores de 14 anos Diclofenaco Potássico (Cataflam®)

Não é indicado para menores de 18 anosDiclofenaco Sódico (Artren®, Flodin Duo®,

Voltaren® e Congêneres)

DipironaMetamizol

(Novalgina®)

FORTE CURTO (4 a 6 horas)

Inconclusivo: possível

inibição da COX-3

Possui também efeito espasmolítico Não é indicado para menores de 3 meses Risco de agranulocitose em caso de alergia Pode provocar hipotensão dose-dependente

Etodolaco (Flancox®)


(25/75) Não é indicado para menores de 15 anos Não usar em pacientes com dor peri operatória por cirurgia cardíaca Pode alterar resultados de exames hepáticos, hematológicos e de urina Não fazer uso concomitante de outros AINEs

Etoricoxibe(Arcoxia®)


(5/95) Não é indicado para uso em crianças Não usar em pacientes com ICC, angina, ponte de safena, AIT e que tiveram infarto Pode provocar aumento da pressão arterial

Fenazopiridina (Pyridium®)

MODERADA MEDIANO(8 horas)

Desconhecido: propõe-se que

exerça uma ação estritamente local

(uretra)

Uso apenas para alívio no trato urinário Provoca alteração na coloração da urina(afeta exames de urinálise) Não exceder 600mg/dia: risco de metemoglobinemia, anemia hemolítica, toxicidade hepática e renal

Primavera TABELA COMPARATIVA DE FÁRMACOS AINES (PARTE I I I)

Fármaco


Potência

Analgésica

Duração

do Efeito

% de afinidade

nas COXs(COX-1 / COX-2)

Orientações

Importantes

Fenilbutazona(Butazona Cálcica®)

MODERADA CURTO(4 a 6 horas)

(50/50) ? Não é indicada para menores de 14 anos Não usar em pacientes com doenças tireoidianas Pode provocar hipotireoidismo

Não usar em pacientes com síndrome de SjögrenRisco de agranulocitose em caso de alergia Risco de hepatotoxicidade e hepatite Nota: Este fármaco foi banido de vários países, mas tem sido aproveitado na medicina veterinária para o tratamento de equinos

Ibuprofeno (Alivium®,

Dalsy® e Motrin®)


(80/20) Não é indicado para menores de 6 meses Não fazer uso concomitante de outros AINEsUso concomitante de ISRS pode potencializar sangramento

gastrointestinal Indometacina

Indometacina(Indocid®)


(85/15) Não é indicado para menores de 2 anos Pode provocar sintomas de depressão e dispersão É usada também para suprimir contrações uterinas (offlabel)

Lornoxican(Xefo®)


(50/50) Não é indicado para menores de 18 anos Não fazer uso concomitante de outros AINEsNão usar em pacientes com lúpus eritematoso sistêmico

Pode provocar infertilidade temporária em mulheres

Loxoprofeno(Loxonin®)


(50/50) Não é indicado para menores de 18 anos Atenção com pacientes que apresentam discrasias sanguíneas Exige monitoramento no uso concomitante de outros AINEsNota: O Loxoprofeno é um pró fármaco do Ácido Mefenâmico

Primavera TABELA COMPARATIVA DE FÁRMACOS AINES (PARTE IV)

Fármaco


Potência

Analgésica

Duração

do Efeito

% de afinidade

nas COXs(COX-1 / COX-2)

Orientações

Importantes

Meloxican(Cicloxx® e Movatec®)


(25/75) Não é indicado para menores de 12 anos Nâo fazer uso concomitante de outros AINEs

Naproxeno(Flanax® e Naprosyn®)


(80/20) Não é indicado para menores de 12 anos Não fazer uso concomitante de outros AINEsPode interferir em exames de urina

Nimesulida(Scaflan®, Nisulid Disp.®

e Arflex Retard®)


(40/60) Não é indicada para menores de 12 anos Não é recomendada para pacientes com função renal sobrecarregada por outros tratamentos Nota: está “sob judice” pelo FDA devido ao aumento na incidência de casos de hepatite medicamentosa pelo seu uso, como por isso também é proibida em vários países da Europa

Piroxican(Feldene® eFeldene SL®)


(30/70) Não é indicado para menores de 12 anos Não fazer uso concomitante de outros AINEsPode provocar infertilidade temporária em mulheres

Tenoxican(Tilatil®)


(50/50) Não é indicado para menores de 18 anos Não fazer uso concomitante com outros AINEsAlterações no teor de albumina sérica mudam a farmacocinética

Pode provocar parestesia, sonolência Pode provocar infertilidade temporária em mulheres

É comum a ocorrência de prescrições de uso concomitante de AINEs para manejo de dor em situações pós-cirúrgicas (extrações dentárias, tratamento de canal, laparoscopia e outras) a despeito das orientações contrárias. O importante é acompanhar o paciente no relato do aparec imento ou piora de sintomas relevantes, buscando contato para com o prescritor e propor sugestões para benefício do paciente.

IMPORTANTE: O presente material não tem objetivo de substituir a consulta, os exames e/ou o acompanhamento clínico!

FONTES:

1. A comprehensive Review of Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drug

Use in The Elderly, Aging and Disease (2018).

2. A review of non steroidal anti-inflammatory drugs, South African

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3. An Evidence-Based Update on Nonsteroidal Anti-Inflammatory

Drugs, Clinical Medicine & Research (2007)

4. An Overview of Pain Management: The Clinical Efficacy and Value

Treatment, The American Journal of Managed Care (2013).

5. Analgésicos Inibidores Específicos da Ciclooxigenase-2: Avanços

Terapêuticos, Revista Brasileira de Anestesiologia (2004).

6. Analgesics for Osteoarthritis: Na Update of 2006 Comparative

Effectiveness Review, AHRQ – Agency for Healthcare Research and

Quality (2011)

7. Aspirin and other anti-inflammatory drugs, Thorax (2000).

8. Bulas para profissionais de saúde dos medicamentos de referência

acessados na ANVISA (http://portal.anvisa.gov.br).

9. Drug-Induced Liver Injury – Introduction and Overview, Science

Direct – Academic Press (2013).

10. DrugBank (http://www.drugbank.ca/drugs)

11. Enzymologic and Pharmacologic Profile of Loxoprofen Sodium and

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12. Evolution of Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs (NSAIDs): Cyclooxigenase

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13. Influence of nonsteroidal anti-inflammatory drugs on aspirin´s antiplatelet

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Sciences (2017).

14. Molecular Basis for Cyclooxygenase Inhibition by the Non-steroidal Anti-

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15. New insights into the use of currently available non-steroidal anti-

inflammatory drugs, Journal of Pain Research (2015).

16. Paracetamol:New Vistas of an old Drug, CNS Drugs Reviews (2006).

17. Role of Phenazopyridine in Urinary Tract Infections, Drug Review (2012).

18. Selective COX-2 Inhibitors: A Review of Their Structure-Activity Relationship),

Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2011).

19. The analgesic NSAID lornoxican inhibits cyclooxygenase (COX)-1/2, inducible

nitric oxide synthase (iNOS), and the formation of interleukin (IL)-6 in vitro,

Inflammation Research (1999).

20. WHO guidelines on the pharmacological treatment of persisting pain in

children with medical illnesses), World Health Organization (2012).

Preparado por:

Lana Régia Matias Soares – CRF-PI: 629


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