EXERCÍCIOS DE FARMACOTERAPIA

1. Foi administrado a um paciente 200 mg de um fármaco por via endovenosa na forma de bolus. Quando feita a

determinação da concentração plasmática da droga em função dos tempos de coleta temos os dados mostrados na

tabela abaixo. O paciente pesa 70kg.

Tempo (h) Concentrações

(mg/L)

0.5 180

1.0 160

1.5 150

2.0 100

2.5 80

3.0 69

3.5 55

4.0 40

5.0 30

6.0 20

8.0 10

10.0 5

2. Sr. Antonio administrou por via oral 150 mg de um fármaco X, que tem biodisponibilidade de 70%, após

administração oral mostrou os dados exibidos abaixo:

Tempo (h) Concentrações (mg/L)

0.5 5

1.0 10

1.5 20

2.0 30

2.5 70

3.0 90

3.5 80

4.0 60

5.0 40

6.0 35

7.0 20

10.0 10

a) Faça o gráfico da concentração plasmática em

função do tempo em papel milimetrado normal.

b) Utilizando-se do gráfico feito em papel

milimetrado, estime a concentração no tempo zero –

C(0) – e calcule o volume de distribuição (Vd) desta

droga.

c) Calcule o tempo de meia vida (t½) e Ke desta

droga.

a) Faça o gráfico da concentração plasmática em

função do tempo em papel milimetrado normal.

b) Utilizando-se do gráfico feito em papel

milimetrado, estime a concentração no tempo zero –

C(0) – e calcule o volume de distribuição (Vd) desta

droga.

c) Calcule o tempo de meia vida (t½), Ke desta droga,

Cmax, Tmax e Css.

3. Dar a definição do pKa de um medicamento.

4. Que se deduz de um coeficiente de partição?

5. Dar o estado de ionização e as condições de absorção dos seguintes produtos, nos meios com pH 2,0 e 8,0:

Teofilina pKa 9,0 varfarina: pKa 4,0 Ampicilina pKa 3,0

- Oxazepam: pKa 5,0 Paracetamol pKa 10 Propranolol pKa 8,0

6. Definir o efeito de primeira passagem. 7. Um medicamento é administrado, por via oral, na dose do 100 mg apenas 60 mg são encontrados ao nível da veia porta. Dar uma explicação sobre a perda de 40 mg. 9. Um medicamento é ativo na dose de 10 mg após injeção intravenosa. Sua biodisponibilidade, após administração

oral, é de 40%. Que dose aconselha-se a administrar por via oral?

10. Qual relação existe entre absorção e biodisponibilidade? Quais fatores interferem nestes processos?

11. Sabendo-se que o compartimento extracelular e o intracelular apresentam pH 7,4 e 7,0 respectivamente, em

qual destes compartimentos um fármaco com caráter ácido estará presente em maior concentração após a

distribuição? Explique.

12. Qual a importância da ligação entre o fármaco e as proteínas plasmáticas para a distribuição? O que ocorre na

administração conjunta de dois fármacos com alta afinidade por proteínas plasmáticas?

13. S.D.C., 88 anos, etilista crônico, apresentou quadro de lombalgia. Foi prescrito paracetamol que apesar de

administrado na forma correta não apresentava o efeito esperado e SDC começou sentir sintomas desagradáveis

como dores de cabeça, náusea e uma coloração de pele amarela-esverdeada. Foi realizada a determinação das

concentrações plasmáticas das Bilirrubinas e das enzimas ALT e AST, que se apresentaram 10X acima do valor de

referência. Explique qual o motivo dessas alterações.

14. Paciente com 80% do corpo queimado está arriscado a contrair infecções, por isso foi prescrito antibiótico de

alta ligação a proteínas plasmáticas. Qual é a repercussão farmacocinética esperada sobre o efeito terapêutico

frente ao estado clínico do paciente?

15. Sabendo que a concentração plasmática de equilíbrio estável (Css) de um fármaco é de 0,9 mg/L, o Vd 0,6 L/Kg e

o T ½ 3 horas , determine as doses de ataque e manutenção para as vias oral e endovenosa. Considere

biodisponibilidade de 40%, e regime de 6/6 horas.

16. Um determinado fármaco para exercer seu efeito necessita de uma concentração plasmática de equilíbrio

estável (css) de 45mg/L (ou 45 mcg/mL). Sabe-se que o referido fármaco possui a depuração média de 0,85

mL/min/kg, para paciente não fumante. O fármaco será administrado por infusão intravenosa, onde F=1. Calcule a

dose para um paciente de 89 Kg, considerando que as preparações intravenosas do fármaco contém apenas 65% da

forma ativa, qual será a taxa de infusão por hora?