FARMACOLOGIA_AULA01

BiomedicinaBiomedicina

Universidade Paulista – UNIPUniversidade Paulista – UNIP

20102010

Profa. Marilia PatrãoProfa. Marilia PatrãoProfa. Sandra PenteadoProfa. Sandra Penteado

Prof. Victor ProençaProf. Victor Proença

FarmacologiaFarmacologia

Farmacologia – EmentaFarmacologia – Ementa

I - EMENTAA Farmacologia pode ser definida como o estudo dos efeitos das substâncias químicas sobre a função

dos sistemas biológicos. Esta ciência engloba o conhecimento da história, origem, propriedades físicas e químicas, associações, efeitos bioquímicos e fisiológicos, mecanismos de absorção, biotransformação e excreção dos fármacos para seu uso terapêutico ou não.

II - OBJETIVOSA disciplina de Farmacologia tem como objetivos gerais proporcionar aos alunos de graduação do

curso de Biomedicina os conceitos básicos de Farmacologia Geral visando à capacitação do aluno para o entendimento da terapêutica medicamentosa. Durante o curso, dá-se ênfase aos mecanismos de ação das principais drogas e medicamentos, relacionando-os à fisiopatologia das principais doenças sistêmicas.

Ao final da disciplina de Farmacologia os alunos do curso de Biomedicina deverão estar aptos a:Expor como a Farmacologia surgiu e constantemente evolui como disciplina científica, associando-a

com outras ciências biomédicas. Deverão também conhecer as atuais subdivisões da Farmacologia e seus princípios gerais;

Compreender as diferenças entre as formulações farmacêuticas e vias de administração de fármacos, entendendo como esses e outros fatores podem alterar as principais etapas da Farmacocinética das substâncias (absorção, distribuição, biotransformação e excreção);

Descrever as interações químicas e físicas entre o fármaco e a célula-alvo e definir a sequência e abrangência das suas ações, entendendo conceitos básicos de Farmacodinâmica, como receptores, interações entre fármacos, entre outros;

Conhecer a farmacologia do sistema nervoso autônomo, do sistema nervoso periférico e central, do sistema cardiovascular e do sangue, do sistema renal, da dor e inflamação, do sistema digestório, do sistema respiratório, do sistema endócrino, dos agentes anti-infecciosos e quimioterápicos;

Entender as principais interferências de medicamentos com análises laboratoriais.

Farmacologia – Conteúdo ProgramáticoFarmacologia – Conteúdo Programático

Curso de Farmacologia para Biomedicina – 5Curso de Farmacologia para Biomedicina – 5oo/6/6oo Semestre Semestre

FarmacocinéticaFarmacodinâmicaFarmacologia do sistema nervoso periféricoFarmacologia do sistema nervoso centralFarmacologia do sistema endócrinoFarmacologia do sistema cardiovascular e do sangueFarmacologia do sistema renalFarmacologia sistema digestórioFarmacologia do sistema respiratórioFármacos anti-inflamatórios e imunomoduladoresFármacos anti-infecciosos e quimioterápicos

KATZUNG, B.G. Farmacologia Básica e Clínica. 6ª ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006.

RANG, H. P.; RITTER, J.M. DALE, M. M.; Farmacologia. 6a ed. São Paulo: Elsevier, 2007.

SILVA, P. Farmacologia. 7ª ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan. 2006.

BRODY, T.; MINNEMAN, K.; WECKER, L. Brody Farmacologia Humana: de molecular à clínica. 4ª ed. Rio de Janeiro: Elsevier. 2006.

CRAIG, C. R.; STITZELl, R. E. Farmacologia Moderna com Aplicações Clínicas. 6ª ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan. 2005.

FUCHS, F.D.; WANNMACHER, L.; FERREIRA, M.B.C. Farmacologia Clínica: Fundamentos da Terapêutica Racional. 3ª ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2004.

GOODMAN, A. G.; Hardman, J.G.; Limbird, L.E. Goodman & Gilman - As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 11ª ed. McGraw-Hill Interamericana do Brasil, 2006.

PAGE, C. et al. Farmacologia Integrada. 2ª ed. São Paulo: Manole. 2004.

BibliografiaBibliografia

Estudo da interação de compostos químicos

com organismos vivos

O que é a Farmacologia ?O que é a Farmacologia ?

Reflete o efeito terapêutico de

fármacos

Reflete o efeito tóxico dos compostos químicos

Reflete a fisiologia do organismoNeurotransmissor

HormônioÍon

R RR

célula

EfeitoFisiológico

R = Receptor

Fármaco (medicamento)

R RR

célula

EfeitoTerapêutico

Agente Tóxico

R RR

célula

EfeitoTóxico

Composto químico endógeno

Composto químico exógeno



HormônioÍon

R RR

célula

EfeitoFisiológico

R = Receptor


R RR

célula

EfeitoTerapêutico

Agente Tóxico

R RR

célula

EfeitoTóxico

Composto químico endógeno

Composto químico exógeno

ToxicologiaToxicologia

O estudo da Farmacologia e da ToxicologiaO estudo da Farmacologia e da Toxicologia


fármacos

Reflete o efeito tóxico dos compostos químicos



HormônioÍon

R RR

célula

EfeitoFisiológico

R = Receptor


R RR

célula

EfeitoTerapêutico


fármacos

Ciência que estuda Ciência que estuda os os efeitos decorrentes efeitos decorrentes das interações de das interações de compostos compostos químicos químicos com o organismocom o organismo

• Histórico• Divisões• Conceitos

Aula 01 – Farmacologia BásicaAula 01 – Farmacologia Básica

??China (~ 3000 a.C.)

Shen Nung

Idade Antiga

Egito (~ 1500 a.C.) Papiro de Ebers

Grécia Clássica Hipócrates (460 a.C.)Mitrídates (132 a.C.)

Império Romano Dioscórides (40 a.C.)

Idade Média/Renascimento

Europa (~ 400 d.C. -1500 d.C.Catarina de Medici, Paracelso

História da Farmacologia e da ToxicologiaHistória da Farmacologia e da Toxicologia

Idade Moderna/Contemporânea

1800: Química analítica; Mecanismos de ação

(curare, estricnina, CO);Novas drogas na terapêutica;

Radioatividade

No final do século XIX a farmacologia é reconhecida como ciência, na Alemanha.

Estudo intensivo da Fisiologia nos últimos 100 anos.

Estudo intensivo da bioquímica nos últimos 50 anos.

Começam os estudos para identificar os sítios de ligação nas quais as drogas agiam.

Farmacologia - HistóricoFarmacologia - Histórico


1os. Farmacologistas1os. Farmacologistas dedicaram sua atenção a subst extraídas de plantas, entre outras, como:

quinina, digital, atropina, efedrina, estricnina


AAS

(1805) SertünerSertünerIIsolou a mofina a partir

do ópio (1a. droga pura).

(1847) BuchheimBuchheim Fundou 1o. Instituto de

Farmacologia, tornando-a disciplina independente.

(1899) - Bayer sintetiza e comercializa o

ácido salicílico para tratamento da febre e

reumatismo.

Salgueiro


• Relação estrutura-atividade T. FraserT. Fraser • Receptor de drogas J. LangleyJ. Langley • Toxicidade seletiva P. EhrlichP. Ehrlich• Lei da ação das massas (droga-receptor) A.J. A.J. ClarkClark

Química sintética revolucionou a indústria farmacêutica e surgiram conceitos fundamentais em Farmacologia:


(1909) Ehrlich desenvolveu a quimioterapia

(1928) Fleming penicilina, testada em humanos

em 1940

(1950) Beyer tiazidas (deriv de sulfonamidas)

(1960/70s) Black propranolol e cimetidina

Surgiram os barbitúricos e anéstésicos locais


Farmacologia – Estado da ArteFarmacologia – Estado da Arte

Farmacologia ModernaFarmacologia ModernaFarmacolog

ia Experiment

al

DNA Recombinante

Biofármacos

Biologia MolecularClonagem,

FarmacogenéticaArrays

...

TransgênicosSinalização Intracelular Hormônios

RecombinantesTerapia Gênica

Enzimas

Anticorpos

Farmacologia – DivisõesFarmacologia – Divisões


Química Médica Química Médica corresponde à purificação e síntese de novos fármacos a partir de diferentes fontes (drogas naturais, sintéticas e semi-sintéticas).


PsicofarmacologiaPsicofarmacologia é o estudo de alterações induzidas por fármacos no humor, pensamento e comportamento.

-Animais de experimentação testes comportamentais

- Humanos testes e entrevistas

Exemplo de teste comportamental em animal de experimentação:

Labirinto em cruz elevado: modelo animal de ansiedade

Animais controle

Animais tratados

Medida de permanência nos braços curtos e

longos do labirinto


Farmacologia Clínica: Farmacologia Clínica: é o ramo da Farmacologia que se preocupa m comprovar a eficácia e segurança dos fármacos em seres humanos, em função das leis que regulamentam o desenvolvimento, produção e comercialização destes.

Desenvolvimento do Fármaco Desenvolvimento do Fármaco

ee

Ensaios Pré-clínicos Ensaios Pré-clínicos

Ensaios ClínicosEnsaios Clínicos(Comitê de Ética)

10substances


Farmacogenética Farmacogenética é a ciência que estuda a variabilidade genética dos indivíduos com relação as drogas específicas.

FarmacogenômicaFarmacogenômica envolve a aplicação de tecnologias como o seqüenciamento de DNA, análise da expressão gênica e estatística em pesquisas e testes clínicos de drogas.

Exemplo:

Isoformas do citocromo P450 determinam variação individual no metabolismo de diversos fármacos

Farmacologia de Sistemas Farmacologia de Sistemas é o ramo da Farmacologia que se preocupa em estudar o efeito de compostos endógenos e de fármacos em diferentes sistemas do organismo (ex: sistema autonômico, cardiovascular, respiratório, digestório, reprodutor, etc.)


Exemplo: Farmacologia do Sistema Reprodutor

Contraceptivo masculino

-Terapia com testosterona

- Alvos não-hormonais

DROGA

FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA

Absorção Distribuição

Biotransformação Eliminação

ORGANISMO

FARMACODINÂMICFARMACODINÂMICAA

Local de ação Mecanismo de

ação Efeitos

Concentração da droga no local ação

TerapêuticaTerapêuticaToxicologiaToxicologia


Farmacologia – ConceitosFarmacologia – Conceitos

Efeito benéfico

Efeito tóxico

FARMACOLOGIA TOXICOLOGIA

Fármaco Agente tóxico

Droga: Qualquer composto que ocasiona uma alteração no funcionamento biológico por suas ações químicas.

Droga

Droga: qq subst que altere a fisiologia de um organismo vivo.

Fármaco: é uma droga bem conhecida, com estrutura química definida, podendo ter efeito benéfico ou não e uso experimental.

Medicamento: é um fármaco com efeito benéfico, produzido comercialmente para uso terapêutico.

Remédio: qq coisa que faça o indivíduo se sentir melhor, como clima, terapia, fisioterapia, massagem, etc, inclusive medicamento.



R RR

célula

EfeitoBenéfico

Finalidade de um fármaco:

- Experimental- Reposição hormonal- Profilaxia (creme dental com flúor)- Curativa (antimicrobianos)- Paliativa (analgésicos)- Contraceptiva (pílulas anticoncepcionais)- Diagnóstica (evidenciadores de placa bacteriana,

contrastes radiológicos)


Posologia: Dosagem e frequência com que os fármacos devem ser administrados

Terapia: Conjunto de medidas que trata, alivia ou cura os pacientes

Dose: Quantidade do fármaco administrada.

Dose efetiva 50 (DE50): É a dose capaz de produzir o efeito farmacológico em 50% da população

Dose Letal 50 (DL50): È a dose necessária para matar 50% da população.

Índice Terapêutico: Define a relação DL50/DE50.

Concentração máxima Tolerada: Quantidade máxima da droga tolerada pelo organismo. Se for ultrapassada, causa efeito tóxico.



Índice Terapêutico

Efeito farmacológico: hipnose50% dos indivíduos atingem esse efeito terapêutico quando administrada a dose de 100 mg do fármaco (DE50)

Efeito tóxico: morte50% dos indivíduos morrem quando adminisrtada a dose de 400 mg do fármaco (DL50)


Efeito Colateral == Efeito Tóxico !!!!

Efeitos indesejados observados com a administração do fármaco na faixa

terapêutica; relacionados com a seletividade do fármaco

Efeitos indesejados observados com a administração do fármaco na faixa tóxica.

Ação inespecífica do fármaco.

Ex.: AAS (ácido acetil salicílico). Uso terapêutico:50 a 325 mg: prevenção de trombose e doenças cardíacas (dose diária) 500 mg: tratamento da dor (a cada 4 horas) 1000 mg: tratamento da dor e da inflamação (a cada 4, 6 ou 8 horas) Efeitos colaterais: dor abdominal, condições hipersecretórias, náuseas e vômitos, anemaia, anorexia, broncoespasmo, trombocitopenia, etc.

Intoxicações:Toxicidade suave a moderada _______________ 150-300 mg/kgToxicidade severa _________________________ 300-500 mg/kgPotencialmente letal _______________________ >500 mg/kg

salicismo, acidose, cardiotoxicidade intolerância à glicose, morte

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