RADIOFÁRMACOS Slides

7/29/2019 RADIOFRMACOS Slides

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RADIOFRMACOS


2/98

Contedo


3/98

Contedo Estrutura atmica

Radiaes nucleares Efeitos biolgicos da radiao

a o rmacos s r co Radiofrmacos utilizados em Medicina Nuclear

Produo de radionucldeos

Sntese de compostos marcados e radiofrmacos

Concluso


4/98

Estrutura atmica


5/98

Eltrons

Estrutura atmica


6/98

Organizao dos nucleonssegundo modelo do gs de Fermi

Estrutura atmica

Nutrons Prtons


7/98


8/98

Radiaes nucleares


9/98

Estrutura atmica


10/98

Decaimento radioativo


11/98

Constante de decaimento:

Decaimento radioativo

T1/2 = ln 2


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Grfico de decaimento


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Unidades de atividade

Atividade: A(t) = n (t).

Curie: 3,7 x 10 desintegraes/sBecquerel: 1 desintegrao/s

1Ci = 3,7 x 1010 Bq


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15/98

Tipos de radiaes nuclearese intera o com a matria


16/98

Psitrons

Tipos de radiaes nucleares

Eletrons


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18/98

Radiao Gama


Nutrons Prtons Nutrons Prtons


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Interao da radiao com a matria

Formas de interao


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Efeito fotoeltrico


Formas de interao

Efeito ComptonFormao de pares


21/98

EltronFton

Efeito fotoeltrico



22/98

Fton

Efeito Compton


Fton

Eltron


23/98

Eltron

Psitron

Formao de pares

FtonPsitron

Aniquilao


on

1,022 Mev FtonEltron


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25/98

Efeitos biolgicos da radiao

Saccharomyces sp


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Dosmetro


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Unidades radiolgicas


Dosmetro


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Roetgen (R)Definido como a quantidade de raios

gama ou X que produzem 2,0 x 109

pares deons em 1 cm3 de ar (2,58 x 10-4C/kg).

Gray (Gy)Unidade de dose absorvida D (J/kg)

mD =E


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Sievert (Sv)Unidade criada para refletir a resposta

biolgica entre os vrios tipos de radiaes.Equivalente de dose H = D x Q (Sv)

Tipo de Radiao QRaios Gama 1

Eltrons 1

Radiao 20


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Relaes entre grandezas

Equivalente de dose e atividade

99m Tc (MMA)

v

Pulmo 2,479Fgado 0,592

Ovrios 0,066Superfcie ssea 0,185Medula ssea (vermelha) 0,122


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32/98

Interao da radiao comtecido vivo

H2O

Ef it bi l i d di


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Transferncia de energia

Reaes qumicas


Efeitos biolgicos


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Aumento da energia cinticadas molculas.

Transferncia de energia

Formao de:

# ons

# Radicais livres


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Transferncia de energiaQuebra de ligaes

Radiao

Radiao


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Reaes qumicas


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Reaes qumicas

Peroxissomo


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Reaes qumicasReao com DNA.

Guanina 7-hidro-8-hidroxiguanina

8-hidroxiguanina

+


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Reaes qumicasReao com DNA . .

2,6-diamino-4-hidroxi-5-formamidopiridina


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Efeitos biolgicos


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Limiar de dose (Sv)Radiao e

Tecido nica exposio Exposio

Testculos 5,0 2,0

Ovrios 5,0 0,2

Medula ssea 0,5 0,4


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RADIOFRMACOS


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RADIOFRMACOSElementos qumicos radioativos,

que fazem parte ou no de compostosorgnicos ou inorgnicos, utilizados em

medicina nuclear como agente diagnstico e/ou teraputico.


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Uma breve histria da Farmcianuclear e Medicina nucleares


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Antoine-Henri Becquerel


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Casal Curie


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Alexander Graham Bell sugere o uso daradioatividade em tumores,


Proescher usa pela primeira vez o Rapara tratamento de doenas,


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Dcada de 20 e 30 Rpido desenvolvimento,99m


,

Dcada de 40 Primeiros ciclotrons e o 99mTccomea a ser usado na clnica.


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Brasil (1957) - primeiro reator nuclear paraproduo de radionucldeos IEA-R1 (IPEN).


U b hi i d F i


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Dos anos 60 aos dias atuais grandedesenvolvimento da Farmcia nuclear e


Medicina nuclear, Surgimento de compostos marcados com

diversas finalidades e de tcnicas de imagemcomo tomografia.

Radiofrmacos utilizados


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em Medicina nuclear



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Fcil produo, Meia-vida compatvel para o uso clnico,


em Medicina nuclear

Baixo custo de produo,

Nunca emitir radiao .



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Vias de administrao


em Medicina nuclear

Intravenosa

Oral Respiratria



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Isotopoterapia Emissores -


em Medicina nuclear

objetivo: inibir ou destruir

atividade celular .Doses: 131I (NaI) - dose de 230 mSv



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Isotopoterapia


em Medicina nuclear

Neoplasias benignas

Neoplasias malgnas



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Diagnstico Emissores ou -


em Medicina nuclear

objetivo: obteno de imagens .

Doses:99m Tc (MMA) - dose de 2,5 a 75 mSv



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em Medicina nuclear

Diagnstico

Fraturas sseas Neoplasias benignas

Neoplasias malgnas


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RadiofrmacoVia de

Aplicao


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Radiofrmacoadministrao

Aplicao

67Ga (Citrato)Venosa

Localizao de tumores emtecidos moles e processosinflamatrios

18F (Fludeoxiglicose)Venosa

Estudos de viabilidademiocrdia e metabolismo detumores em leses mal nas

111mIn (Bleomicina) VenosaLocalizao de tumorescancergenos e marcao deglbulos vermelhos

131I (Iodeto) OralIntramuscular Hipertireodismo ecncer de tireide

123

I (Iodeto)

Oral

Intramuscular

Diagnstico de tumores

tireoidianos e endcrinos

Tomografia


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Tomografia


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Reatores

Geradores de radioistopos


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Reatores

Destinam-se a produo de neutros


uxo e n u rons: n cm .s

Produzem elementos radioativos:

99Mo - por irradiao de tomos de 98Mo.


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Ciclotrons

Dispositivos que aceleram partculascarregadas utilizando-se de um campo

2


eltrico e magntico112

Cd111mIn


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Geradores de Radioispotos

Sistema de separao (coluna cromatogrfica)


na qua ca re o o e emen o pa e v a

longa. Periodicamente, o elemento filho devida curta retirado do sistema com umeluente.


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Gerador mais utilizado 99Mo/99mTc

99mTc radionucldeo mais adotado.


No emite radiao Meia-vida curta (6 hs)

Gama com energia de 140 kev


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Gerador 99Mo/99mTcProduo de radionucldeos


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Gerador 99Mo/99mTcProduo de radionucldeos

140 kev

Sntese de compostos


71/98

pmarcados

Sntese de compostos


72/98

pmarcados

Mtodo bioqumico

Mtodo qumico

Sntese de compostos


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Mtodo bioqumico

pmarcados

Metabolismo celular utilizado paraproduo de compostos marcados.

Sntese de compostos


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Vitamina B12 (58Co) Tetraciclinas (14C) Cistena (35S)

pmarcados

LeveduraSaccharomyces sp

BactriaStreptomyces sp

Vegetais superiores


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Vegetais superiores

Acares (

14

C)

Animais


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Animais

Glicognio (14C)

Sntese de compostos


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Mtodo qumico

marcados

Reao troca isotpica

Formao de complexo


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Qumico Produo de CO2 e -CN marcado


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Qumico Sntese com CO2 marcado

CH (CH ) MgCl + CO CH (CH ) COOH2223 314 14

n n


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Qumico Sntese com -CN marcado


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Qumico Troca isotpica

I

131

I

-

-ICH2COOH 131ICH2COOH


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Qumico Formao de complexo

N N

NN

Tc

OCCO

CO

m c 3


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Sntese de radiofrmacos


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Processo qumico

Troca isotpicaOOC-Na+ +Na

-OOC

ONH

I

I131

H N O

I131

I

-

-

o-iodo-hipurato de sdio

Sntese de radiofrmacos


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Processo qumico

Formao de complexo

fac-carbonilcloro[20-N-(N,N,N-trimetiletilenodiamino)17 -propinil-estradiol]tecncio(I)

Inorganica Chimica Acta. May 2004

[99mTc(CO)3Cl]

Concluso


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rea de grande complexidadeenvolvendo conhecimento de Fsica,

Qumica, Biologia, Medicina e Farmcia.A radiao de grande utilidade na

clnica tanto no diagnstico como naterapia de doenas.

Desde a descoberta da radiao houve

um enorme desenvolvimento que persisteat os dias atuais e que certamentecontinuar.

Referncias


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Carvalho, W. A., Sampaio, L. J. L. em PenildonFarmacologia, 3a edio. Rio de Janeiro: Guanabara

Koogan, 1989. Cassino, C., et. al. Platinum(II) and technetium (I)

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88/98

of Biochemistry & Cell Biology. Volume 36, Issue 11 ,November 2004.

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Janeiro: Campus, 1979. Marques, F. L. N. Alguns aspectos sobre geradores e

.

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Saha, Gopal, B. Fundamentals of Nuclear Pharmacy. New

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89/98

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http://www.bnl.gov/bnlweb/pubaf/pr/1998/bnlpr101698.html


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tomo T1/2 Partcula Emitida

35

S


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S58Co


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W i di t t l id d d


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W energia mdia total por unidade decarga de ionizao produzida em J/C:

=

R x W = D (Gy ou J/Kg)

tomo T1/2 Partcula Emitida

14

C 5700 B t


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C 5700 anos BetaT (3H) 12,26anos Beta

99mTc 6 horas Gama123

131I 8 dias Beta18F 1,8 horas Beta (+)

67Ga 78 horas Beta

111mIn 67,5 horas Gama


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