Post on 21-Nov-2018
A (D)-Goniotalamina (GNT) é uma estiril lactona, um componente fenólico de baixo peso molecular, encontrada em membros da família Annonacea, em plantas do gênero Goniothalamus sp.
Propriedades bioativas:
Antibacteriana
Antifúngica
Larvicida
Tripanocida
Antimalária
0
20
40
60
80
100
120
0 1 10 20 30 40 50 100 V
iab
ilid
ad
e c
elu
lar
(%)
(D)-Goniotalamina (µM)
24 h
48 h
***
***
***
*** *** ***
***
***
*** ***
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***
***
A
(D)-GNT
0
20
40
60
80
100
120
0 1 10 20 30 40 50 100 V
iab
ilid
ad
e c
elu
lar
(%)
(D)-Goniotalamina (µM)
24 h
48 h
0
20
40
60
80
100
120
0 1 10 20 30 40 50 100
Via
bilid
ad
e c
elu
lar
(%)
(L)-Goniotalamina (µM)
24 h
48 h ***
*** *
* **
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*** *
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***
*** ***
***
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A
B
(D)-GNT
(L)-GNT
(D)-GNT
0
20
40
60
80
100
120
0 1 10 20 30 40 50 100
Via
bilid
ad
e c
elu
lar
(%)
(D)-Goniotalamina (µM)
24 h
48 h
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*** *** *** *** ***
***
*** *** ***
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C
(D)-GNT
(L)-GNT
0
20
40
60
80
100
120
0 1 10 20 30 40 50 100
Via
bilid
ad
e c
elu
lar
(%)
(D)-Goniotalamina (µM)
24 h
48 h
***
*** *** *** *** ***
***
*** *** ***
*** ***
C
0
20
40
60
80
100
120
0 1 10 20 30 40 50 100
Via
bilid
ad
e c
elu
lar
(%)
(L)-Goniotalamina (µM)
24 h
48 h
*** *** *** ***
*** ***
**
***
*** ** *** ***
*
D
(D)-GNT
A
(D)-GNT
(L)-GNT
A
(D)-GNT
C
(D)-GNT
C
D
(L)-GNT
MCF-7 IC50 (µM) HB4a IC50 (µM)
(D)-Goniotalamina
12 h 66,7 6
24 h 64,5 4,4
48 h 39,2 2,8
72 h 32,1 2,1
96 h 28,8 1,4
(L)-Goniotalamina
12 h >100 8,9
24 h >100 7,9
48 h >100 8,0
72 h >100 8,4
96 h >100 9,6
Controle 10 µM
(D)-GNT 50 µM
(D)-GNT 10 µM (L)-
GNT 50 µM (L)-
GNT
Sub-G1 2,83 5,93 7,03 3,64 5,26
G2 35,43 31,15 48,30 34,11 32,49
S 8,46 9,00 9,05 9,41 10,93
G1 46,56 46,89 24,22 46,67 45,11
0
20
40
60
80
100 N
úm
ero
de e
ven
tos (
%)
***
***
9
Controle 10 µM
(D)-GNT 50 µM
(D)-GNT 10 µM
(L)-GNT 50 µM
(L)-GNT
Sub-G1 0,32 0,57 0,86 0,57 0,74
G2 34,76 34,60 40,04 25,85 31,97
S 13,17 1,67 9,80 13,20 5,76
G1 44,10 59,24 46,06 54,51 57,63
0
20
40
60
80
100
Nú
mero
de e
ven
tos (
%)
***
***
***
***
**
***
Controle 10 µM
(D)-GNT 50 µM
(D)-GNT 10 µM
(L)-GNT 50 µM
(L)-GNT
Necrose 0,53 0,53 0,43 0,43 0,57
Apoptose tardia 3,80 6,43 19,30 4,43 6,10
Apoptose inicial 7,67 11,90 17,57 9,67 12,23
0
5
10
15
20
25
Nú
mero
de e
ven
tos (
%)
*
Controle 10 µM
(D)-GNT 50 µM
(D)-GNT 10 µM
(L)-GNT 50 µM
(L)-GNT
Necrose 0,67 0,97 0,50 0,63 0,33
Apoptose tardia 8,10 7,77 15,17 7,27 4,87
Apoptose inicial 1,00 1,80 1,17 2,40 2,17
0
5
10
15
20
25
Nú
mero
de e
ven
tos (
%)
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%
%
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*** *** ***
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CCNB1, CCNB2, CCNE1, CDK1, CDK2 e CDK4 CDK7, CDKN1A e CDKN1C
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A expressão de p21 está sob controle transcricional p53. A indução de p21 resulta em inibição de CDK e parada do ciclo celular, prevenindo a replicação do DNA danificado. Aprisionamento das células na fase G1 ou G2/M do ciclo celular.
p21
MCF-7
HB4a