7/23/2019 (9) Anestsicos Venosos - Anestesiologia

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RAFAELA GALLI

ANESTSICOS

VENOSOSPontos Chave

1. O que so e como agem;2. Principais utilizados na anestesiologia.

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A maioria dos anestsicos venosos consiste na realidade em hipnticos venosos.

HIPN TICS

A ansilise feita no pr-operatrio em geral, antes de se chegar ao centro cirrgico, para reduzir o stress dopaciente e sua descarga de catecolaminas. Na inconscincia o paciente j se torna irresponsivo aos comandos,porm ainda apresenta reflexos motores e autonmicos, tais como da tosse quando o paciente est com entubaoendotraqueal ou aumento da frequncia cardaca em resposta ao estmulo nociceptivo. Por esse motivo quemesmo na inconscincia precisamos utilizar analgsicos, especialmente os opioides. Uma sedao profunda podeser feita, por exemplo, com propofol.

Os anestsicos venosos em geral no possuem ao analgsica, com exceo da cetamina. Os anestsicosvenosos mais utilizados so propofol, etomidato, benzodiazepnicos, barbitricos, a cetamina e os neurolpticos. Asquatro primeiras drogas citadas so agonistas GABA (GABArgicas), sendo que o receptor GABA um canal decloro que hiperpolariza as clulas, tornando-as menos excitveis (inibe a despolarizao da clula). A cetamina, porsua vez, antagonista do receptor NMDA, enquanto os neurolpticos so antagonistas do receptor da dopamina(excitatrios ligados a protena G). O receptor NMDA especialmente importante medula.

Os benzodiazepnicos sensibilizam o receptor ao prprio GABA e por isso possuem efeito teto, e no

conseguem, portanto, zerar o metabolismo cerebral (coma). Esse efeito teto se deve necessidade do estmuloGABA para realizarem sua ao. Os barbitricos abrem o canal inico e no possuem efeito teto, o que os tornammuito potentes, capazes de induzir coma barbitrico. Por isso, o benzodiazepnico acaba sendo mais seguro para opaciente.

Vale ressaltar que o coma barbitrico pode ser interessante em pacientes que possuem uma leso cerebral, jque a reduo do metabolismo cerebral serve como mecanismo de proteo.

NEURLEPTICS

Droperidol

Antagoniza ativao receptores da dopamina (ncleo caudado)Interfere na transmisso mediada pela serotonina, norepinefrina e GABA. Por essa ao indireta GABA, acabamfazendo o paciente dormir.Efeitos antiemticos e tranquilizantes. Em subdoses controlam a ansiedade do paciente.Estrutura: butirofenonamuito semelhante ao haloperidol

ansilise sedao inconscinciaanestesia

geral

Efeito GABA: o

paciente dorme

porque a depresso

da conscincia

progressiva.

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Anestsicos Venosos 9Tem rpida fase de distribuio, mas seus efeitos so retardados pela alta ligao protica e ligao tenaz aosreceptores.* Isso causa efeito prolongado de sedao.Tem um rpido clearence heptico.

Cetamina (Fenilcilidina)Tambm usada como anestsico veterinrio e drogas recreativas. Causa muita alucinao. um

anestsico diferente por ter um efeito dissociativo entre tlamo x crtex lmbico. Com isso, o paciente pode ficaracordado mas no esboa nenhuma reao durante o procedimento. Trata-se de um anestsico com mltiplosefeitos em todo SNC, tais como: bloqueio de reflexos polissinpticos, inibio de efeitos excitatrios da medula(analgesia), antagonismo de receptor NMDA. Especula-se que possa ter ao em receptores especficos, muopiceos.

Quanto mais tranquilo for o ambiente que o paciente permanecer antes da cirurgia, menos alucinaes opaciente ir desenvolver. Alguns pacientes passam por muitas alucinaes ruins, por isso pode-se associar combenzodiazepnicos para que o paciente no se recorde de suas alucinaes quando sair da anestesia. Adextrocetamina tem menos efeitos excitatrios,por isso produz menos alucinao.

A cetamina til em associao a outros analgsicos para reduzir a dor do paciente no perodo ps-operatrio, por conta dos seus efeitos NMDA. Em pacientes queimados a cetamina tambm importante, j queesses pacientes precisam permanecer acordados e com ventilao espontnea, mas sem dor.

Sua absoro via oral 20 a 30% e pela via nasal 40 a 50%. Com relao a sua distribuio, mais solvelem lipdios e menor ligao protica que o tiopental. Se distribui mais rpido e eliminada mais rapidamente, tendosua durao mxima de efeito de uma hora. Aumenta muito a atividade cerebral, o fluxo sanguneo cerebral e odbito cardaco (por aumentar a eferncia simptica cerebral). No fgado, transformada em metablitos comatividade anestsicanorketamina. Passa por extensa metabolizao heptica e tem vida de eliminao curta.

Efeitos CardiovascularAumenta a PA, FC e DC por conta da liberao de catecolaminas, sendo o nico anestsico que faz isso.Seu efeito direto no corao depresso do miocrdio, o que em pacientes que no esto em choque, mascaradopelo aumento da PA e da FC.Efeitos estimulatrios indiretos (PA, FC por conta da inibio da recaptao da norepinefrina) benficos em

pacientes em choque hipovolmico. RespiratrioReduz a resposta ventilatria e potencializa a ao de opioides. potente broncodilatador justamente por aumentar aeferncia simptica, sendo um bom indutor para asmticos.

CerebralAumenta consumo de O2, aumenta a PIC (no uma boa droga para pacientes com PIC j elevada, exemplo

tumores cerebrais), aumenta o fluxo sanguneo cerebral.Efeitos colaterais psicotomimticos, menos comuns se os pacientes forem pr-medicados com BZD (os pacientescontinuam tendo alucinaes mas no lembram). Causa tambm analgesia, amnsia, inconscincia.

Interaes

Relaxantes musculares adespolarizantes: potencializaAnestsicos volteis: depresso miocrdica

Barbitricos

Tiopental: derivado do cido barbitrico e um sal solvel em gua relativamente instvel, e por isso no pode ser

misturado com outros medicamentos. Deve ser colocado na seringa somente na hora de ser administrado, porquesua instabilidade pode faz-lo precipitar. Passa por redistribuio para compartimento perifrico gerando despertarem 20 minutos. Ou seja, inicialmente o paciente dorme porque o frmaco est agindo no SNC, logo em seguida essefrmaco redistribudo e o paciente acorda. Se uma segunda dose for administrada, os tecidos perifricos j estaro

saturados de Tiopental, e o paciente permanecer sedado por muito mais tempo que a primeira dose.Por ter efeitos muito prolongados de sedao, o Tiopental usado apenas para induo anestsica e no parainfuso contnua. Apresenta redistribuio rpida por conta de sua alta solubilidade lipdica. Tem tambm alta ligaoprotica, elevada frao no ionizada. metabolizado no fgado.

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EfeitosSuprimem a transmisso de neurotransmissores excitatrios porque o canal GABA est envolvido nas vias

inibitrias.

CardiovascularesReduz a PA e reflexamente aumenta FCDepresso do centro vasomotor medular, o que faz os vasos se dilatarem, causando acmulo perifrico de sangue.Efeitos dependem: estado de hidratao, tnus autonmico basal, doena cardiovascular preexistente. Quando mais

desidratado,maiores sero os sintomas de hipotenso. Se houver doena cardiovascular preexistente, a desidrataopode desencadear falncia cardaca.

RespiratrioReduz a resposta ventilatria hipercapnia e hipxia, assim, mesmo o paciente em hipxia permanece em

apneia pois o centro respiratrio no responde. Pode ocasionar broncoespasmo por liberao de histamina nomediada por IgE, estmulo direto musculatura lisa do brnquio. Trata-se de uma reao anafilactoide.

CerebralReduz o fluxo sanguneo cerebral e PIC, assim como o consumo de O2 e a atividade cerebral, o que pode

manter viveis reas de penumbra focais. anticonvulsivante por diminuir a atividade cerebral. Pode induzirtolerncia e dependncia.

BenzodiazepnicosMidazolan:

Tem efeitos semelhantes aos barbitricos, mas menos pronunciados. Facilita a ligao do GABA, aumenta acondutncia aos ons cloro e faz alterao de polarizao da membrana, o que por fim inibe funo neuronal normal.Passa por redistribuio rpida (o paciente acorda rpido) e apresenta ligao proteica elevada.Estrutura: anel benzeno + anel diazepina/ anel imidazol: hidrossolubilidade em pH baixo/ lipossolubilidade em pHfisiolgico.

metabolizado no fgado a glicurondeos solveis em gua que so eliminados na urina.O midazolan: tem efeito de ao mais curto mas tem metablitos ativos, o que pode causar um efeito residual dadroga. Por esse motivo em idosos prefere-se o Diazepam que no tem metablitos ativos.

Efeitos

Cardiovasculares:Reduo leve da PA e RVPAumento ocasional da FC

Respiratrios:Reduo da resposta ventilatria (associados a outros depressores), mas no fazem broncoespasmo.Necessidade de monitorar ventilao

CerebraisReduo do consumo de O2Preveno e controle de convulsesAmnsia antergradaPode ser usado para gerar desde sedao at inconscincia. Perda mais lenta de conscincia e recuperao mais

demorada e suave.Interaes medicamentosasOpiceos: ocorre queda mais pronunciada da PA e resistncia vascular perifrica.Halogenados: reduz a CAM dos halogenados em 30%, isso exige menor dose dos mesmos.Etanol/ barbitricos: potencializa depressores cerebrais.

EtomidatoDeprime o sistema de ativao reticular e simula os efeitos inibitrios do GABA. Pode apresentar efeitos

desinibitrios do trato extrapiramidal, o que pode se manifestar por exemplo mioclnus. Assim, no uma droga boapara ser usada em pacientes epilpticos. Esse efeito bem localizado, ocorrendo em lngua, pescoo e membrossuperiores. Por ser dissolvido em propilenoglicol causa dor injeo.Estrutura: anel imidazol, lipossolvel em pH fisiolgico

Apresenta rpido incio de ao por solubilidade lipdica alta e grande frao no ionizada. metabolizadotanto por enzimas microssomais quanto por esterases plasmticas, que realizam sua hidrlise em metablito inativo.Assim, mesmo que o fgado no esteja funcionante, as esterases plasmticas conseguem metabolizar estemedicamento.

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Anestsicos Venosos 9Efeitos

Cardiovascular e respiratrioMnimos efeitos. Por isso preferido em idosos e pacientes graves.

CerebralReduz a taxa de metabolismo cerebral e PIC mas mantm a presso de perfuso cerebral (PA-PIC), porque

no diminui a presso arterial.Nuseas e vmitos mais comuns, o que exige uso de antiemtico profiltico para reduzir vmitos no ps-

operatrio. No possui propriedade analgsica.

EndcrinoPode causar insuficincia adrenocortical e ento o paciente no consegue mais responder a corticoidesendgenos, podendo diminuir sua capacidade de reter sdio e causar hipotenso.

InteraesFentanil: aumenta nvel plasmtico / diminui efeito mioclnico

Propofol uma droga de ao GABA metabolizada rapidamente no fgado, e tem despertar rpido mesmo aps infuso

prolongada. diludo em gordura, por isso deve ser descartado se tiver sido aberto h mais de 6 horas, j que podeser um meio de cultura. Tambm por causa da gordura causa uma injeo dolorida. Tem efeito hipntico,anticonvulsivante sem atividade sobre relaxante muscular. um excelente antiemtico

Causa depresso miocrdica acentuada (idosos sempre entram em choque) e tambm depresso respiratria,por isso s deve ser administrado em pacientes com suporte ventilatrio. a droga mais usada e mais difundida,sendo usado em praticamente todas as anestesias gerais (exceto em pacientes com doenas cardiovasculares).

Concluso/Resumo:Propofol: apresenta curta durao, anestesia venosa geral. Pode causar desde sedao leve at anestesia geral(infuso contnua com dose alta). evitado somente em cardiopatas e coronariopatas.

Etomidato: anestesia geral em cardiopatas e coronariopatas por conta da estabilidade cardiovascular. No devemosusar em pacientes epilpticos por conta da liberao extrapiramidal, e tambm em pacientes graves, para evitar asupresso adrenal.

Midazolan: permite amnsia e relativa estabilidade cardiovascular. Seu problema que tem efeito muito prolongadode ao. preferido para ansilise.

Tiopental: faz proteo cerebral e por isso preferido em pacientes que possuem leses cerebrais. Por fazerbroncoespasmo no deve ser usado em asmticos.

Cetamina: usada principalmente como adjuvante por conta de seus efeitos analgsicos, para reduzir asensibilizao a dor no ps-operatorio. Sempre deve ser associada a outros sedativos para que o paciente no selembre de suas alucinaes.

Droperidol: usado como adjuvante de outras drogas ou para sedao leve. Atualmente utilizado principalmentepor ser um potente antiemtico. Seu problema que tem durao muito prolongada.

importante associar drogas de forma que seja utilizada a menor dose de cada uma delas com o intuitode reduzir os efeitos colaterais, mantendo-se os efeitos desejados.

REFERNCIAS

1. SAESP, Sociedade de Anestesiologia do Estado de So Paulo. Anestesiologia. EDITORA ATHENEU SoPaulo, Rio de Janeiro, Belo Horizonte, 5 ed. 2001.

2. Miller RD Eriksson LI, Fleisher LA, Wiener-Kronish JP, Young WLMillers Anesthesia 7th Ed, Philadelphia,2010.