CARDIOVASCULORENAL
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FARMACOLOGIA CARDIOVASCULOREN
ALProfessora Me. Carina Godoy Picelli
FARMACOLOGIAPARTE II
1. HIPERTENSÃO ARTERIAL
A hipertensão arterial sistêmica (HAS) é uma condição clínica multifatorial caracterizada por
níveis elevados e sustentados de pressão arterial (PA). Associa-se frequentemente a alterações
funcionais e/ou estruturais dos órgãos-alvo (coração, encéfalo, rins e vasos sanguíneos) e a
alterações metabólicas, com consequente aumento do risco de eventos cardiovasculares fatais e
não fatais (SOCIEDADE BRASILEIRA DE CARDIOLOGIA; SOCIEDADE BRASILEIRA DE
HIPERTENSÃO; SOCIEDADE BRASILEIRA DE NEFROLOGIA, 2010).
HIPERTENSÃO ARTERIAL SISTÊMICA
DOENÇA CRÔNICA NÃO TRANSMISSÍVEL
FATOR DE RISCO PARA DESENVOLVIMENTO DE DOENÇAS CARDIOVASCULARES
57 MORTES / 100 MIL HABITANTES
50 a 64 anosEm Porto Velho, 20% da população é hipertensa (BRASIL, 2012)
MAIS DE 115 MIL INTERNAÇÕES NO SUS EM 2012
PRESENTE EM 60% DAS PESSOAS ACIMA DE 60 ANOS
ETNIA
SOBREPESO
SÓDIO
SEDENTARISMO
FATORES SOCIOECONÔMICOS
NÍVEL DE ESCOLARIDADE
GENÉTICA
ÁLCOOL
TABAGISMO
HIPERTENSÃO ARTERIAL SISTÊMICA
Esfigmomanômetro digital semiautomático
Esfigmomanômetro mecânico
Acima de 18 anos: 140 mmHg por 90 mmHgEm hipertensos com risco cardiovascular alto, diabetes mellitus, insuficiência renal crônica, síndrome metabólica ou lesões em
órgãos alvos: 130 mmHg por 80 mmHg
Hiato auscultatórioEfeito do avental brancoHipotensão ortostática e pós prandialArritmias
AVALIAÇÃO
LABORATORIAL
COMO AFERIR CORRETAMENTE A PRESSÃO ARTERIAL COM MÉTODO NÃO
INVASIVO
ABORDAGEM TERAPÊUTICA
Avaliação do risco cardiovascular
Doenças concomitantes
Mudanças alimentaresControle de peso
Atividade física
Acompanhamento psicológico
Cessação de hábito tabagista
Cirurgias (bariátrica, reparo cardíaco, vascular)
Tratamento medicamentoso
Acompanhamento farmacológico
FÁRMACOS DISPONÍVEIS
DIURÉTICOSINIBIDORES ADRENÉRGICOSVASODILATADORES DIRETOSBLOQUEADORES DE CANAIS DE CÁLCIOINIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINABLOQUEADORES DE RECEPTORES AT₁ DA ANGIOTENSINAINIBIDORES DIRETO DA RENINA
MONOTERAPIA
POLITERAPIA
DIURÉTICOS
URINA... COMO ACONTECE
ADH
BARORECEPTORES
ALDOSTERONARENINA ANGIOTENSINA
FILTRAÇÃO SECREÇÃO EXCREÇÃO
MECANISMO DE CONTRACORRENTE
DIURÉTICOSOs diuréticos são fármacos que tem a capacidade de aumentar o fluxo urinário (diurese) e a taxa de excreção de cloreto de sódio (natriurese), reduzindo assim, o volume líquido extracelular. Essa função pode ser alcançada, tanto por ação direta nos néfrons renais e por alteração do conteúdo filtrado por estes.
DIURÉTICOS
SÃO OS MAIS POTENTESCAPAZES DE ELIMINAR 15 A 25% DO SÓDIO FILTRADO
DIMINUI PRODUÇÃO DE NATRIURÉTICO ENDÓGENO
AUMENTAM OFERTA DE SÓDIO AO NÉFRON DISTAL, CAUSANDO PERDA DE H E K.
POSSUEM AÇÕES VASCULARES
Atividade vasodilatadora direta, aumentam a produção de prostaglandinas II (vasodilatadoras) e ocasionam
uma diminuição da resposta aos mediadores bioquímicos vasoconstritores, como a angiotensina II.
Menos potentes que diuréticos de alça
Preferidos para hipertensão não complicada
Demonstraram menores riscos de AVE
Os efeitos sobre os carreadores são semelhantes aos de alça, porém mais brandos
Efeito SINÉRGICO com diurético de alçaCombinação para eliminar mais sódio
Ação vasodilatadora
DIURÉTICOS
FUROSEMIDA X HIDROCLOROTIAZIDA
Diuréticos tiazídicos: clortalidona, hidroclorotiazida e indapamina Metolazona, bendroflumetiazida.
Diuréticos de alça: furosemida, bumetamida e piretanida.
DIURÉTICOS
POUPADOR DE POTÁSSIO
HIPOCALEMIA – combinação com diuréticos de alça ou tiazídicos
Competem com a ALDOSTERONA por receptor intracelular, inibem a retenção de sódio e secreção
de potássio no distal
Túbulo proximal
ACETAZOLAMIDA
Não são mais utilizados como diuréticos
Aumentam eliminação de bicarbonato, junto com sódio, potássio e água
Resulta em aumento de urina alcanina e acidose metabólica
Utilizados ainda no glaucoma, reduz formação de humor aquoso
Utilizado em epilepsia infantil
INIBIDORES ADRENÉRGICOS
INIBIDORES ADRENÉRGICOS
Atuam diminuindo o débito
cardíaco e a pressão sanguínea.
Reduzem o consumo de oxigênio pelo miocárdio por
redução do trabalho cardíaco.
INIBIDORES ADRENÉRGICOS
1. Alfametildopa, clonidina, guanabenzo, moxonidina, rilmenidina e a reserpina.
2. Supressão do efluxo de atividade do sistema nervoso simpático
(ligação com os receptores pré - sinápticos do tipo α2).
3. Inibição da adenilil ciclase, bloqueando o influxo de cálcio na
membrana pré – sináptica.
Ação central
4. O cálcio é responsável por estimular a liberação das vesículas
de norepinefrina nas fendas sinápticas.
OBS: São úteis para quadros clínicos de hiperatividade simpática, em terapia combinada com outros grupos farmacológicos, seu efeito em monoterapia como hipotensor é considerado pequeno
INIBIDORES ADRENÉRGICOS
Inibição de respostas cronotrópicas, inotrópicas e vasoconstritoras ocasionadas pelas catecolaminas.
β1
Carvedilol, atenolol, bisoprolol, metoprolol, nadolol, nebivolol, propanolol e pindolol
INIBIDORES ADRENÉRGICOS
Em monoterapia a longo prazo, esses medicamentos possuem ação hipotensora branda, e por isso são associados. No entanto, contribuem para melhora do metabolismo lipídico e glicídico, sendo portanto vantajosos clinicamente
Ação central β1 α doxazosina, prazozina e
terazosina + outros anti-hipertensivos
VASODILATADORES
VASODILATADORES
RELAXAM A MUSCULATURA LISA VASCULAR DAS ARTERÍOLAS DE
FORMA DIRETA
VASODILATADORES
LOCAL DE AÇÃO:
CANAIS DE CÁLCIO
MinoxidilVerapamil
OBS: Alguns vasodilatadores ainda não possuem mecanismo de ação bem
esclarecido, como a HIDRALAZINA
VASODILATADORES
LOCAL DE AÇÃO:
PROTEÍNAS ENVOLVIDAS NA
CONTRAÇÃO, DEPENDENTES DE
CÁLCIO
BLOQUEADORES DE CANAL DE CÁLCIO
VASODILATAÇÃO ARTERIOLAR
Benzotiazepinas (diltiazem), Diidropiridinas (anlodipino, felodipino, isradipina, lacidipina, lercandipino, manidipino, nifedipino e nitrendipino)
RENINA - ANGIOTENSINA
VASOCONSTRIÇÃO DIRETAEXACERBA ESTÍMULOS ADRENÉRGICOSESTIMULA HIPERTROFIA DO ENDOTÉLIO VASCULAR
ESTIMULA PRODUÇÃO DE ALDOSTERONA
FÁRMACOS
RECEPTORES DE AT₁
Benazepril, captopril, cilazapril, delapril, elanapril,
fosinopril, lisinopril, perindopril, quinapril, ramipril
e trandolapril
Cadesartana, irbersartana, losartana, olmesartana, telmisartana e valsartana
Alisquireno
OUTROS FÁRMACOS VASOATIVOS
SILDENAFILA Inibem fosfodiesterases V, diminuindo a degradação de GMPc. A ereção peniana é causada por aumento da atividade de nervos pélvicos, que liberam NO e ativam GMPc na musculatura lisa dos corpos cavernosos. Além da disfunção erétil, é usado na hipertensão pulmonar.
NITROPRUSSIATOReage com grupos sulfidrilas do tecido vascular, produzindo NO.
Via intravenosa.
ETANOLDilata vasos cutâneos, causando o rubor do alcoolizado. Inibição
do ADH. NESIRITIDAForma recombinante do
peptídio natriurético humano. Tratamento da Insuficiência
Cardíaca Aguda descompensada. Liberado nos
EUA.
ANGIOTENSINA IIENDOTELINA
Vasoconstrição direta.
EPINEFRINAVasoconstritora. Utilizada no choque hipovolêmico.
SUMATRIPTANAVasoconstritora. Mecanismo da 5 - HT.
2. ATEROSCLEROSE E METABOLISMO DE LIPOPROTEÍNAS
FÁRMACOS REDUTORES DE LIPÍDIOS
ESTATINAS
FIBRATOSINIBIDORES
DE ABSORÇÃO
DO COLESTEROL
ÁCIDO NICOTÍNICO
DERIVADOS DE ÓLEO DE PEIXE
ESTATINAS
3 – hidroxi 3 – metilglutaril coenzima A
(HMG – CoA)
SÍNTESE HEPÁTICA DE COLESTEROL
Sinvastatina, lovastatina, atorvastatina, pravastatina,
rosuvastatina
ESTATINAS
AUMENTO DA NEOVASCULARIZAÇÃO EM TECIDO ISQUÊMICO
REDUÇÃO DA INFLAMAÇÃO VASCULAR
REDUÇÃO DA AGREGAÇÃO PLAQUETÁRIAAUMENTO DE CÉLULAS PROGENITORAS
ENDOTELIAIS CIRCULANTES
MELHORA DA FUNÇÃO ENDOTELIAL
ESTABILIZAÇÃO DA PLACA ATEROSCLERÓTICA
EFEITOS ANTITROMBÓTICOS
AUMENTO DA FIBRINÓLISEIMUNOSSUPRESSÃO
PROTEÇÃO CONTRA SEPSE
FIBRATOS
Reduzem o VLDL circulante e LDL
Agonistas de receptores nucleares PPARα
Aumento da transcrição dos genes de lipoproteína LIPASE (apoA1 e apoA5)
Aumentam a captação hepática de LDL
Além dos efeitos sobre lipoproteínas, reduzem a PCR e o fibrinogênio plasmático. Aumentam a tolerância à glicose e inibem inflamação da musculatura lisa vascular. O grau de importância dessas ações em contextos patológicos ainda não é bem descrito.
Bezafibrato, ciprofibrato, genfibrozila, fenofibrato
INIBIDORES DE
ABSORÇÃO DO
COLESTEROL
EZETIMIBA
Usada como coadjuvante à dieta e estatinasInibe a absorção de colesterol no duodenoBloqueia a proteína transportadora NPC1L1 nos enterócitosNão afeta absorção de triglicerídeos, vitaminas lipossolúveis ou ácidos biliares
EM COMPARAÇÃO ÀS ESTATINAS, SEUS EFEITOS SÃO DESAPONTADORES.
ÁCIDO NICOTÍNICO
Vitamina essencial para processos metabólicos importantes
Convertido em nicotinamida
Inibe secreção hepática de VLDL
MOA não elucidado
DERIVADOS DE ÓLEO DE PEIXE
Triglicerídeos OMEGA 3 marinhos reduzem concentrações
plasmáticas de triglicerídeos, mas aumentam o colesterolMOA não
elucidado