Analgésicos antipiréticos; analgésicos opiáceios e fármacos usados no tratamento d enxaqueca

ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS


• Os medicamentos deste grupo baixam a febre (efeito anti-piretico),

• acalmam as dores (efeito analgésico), • têm efeito anti-inflamatório e • são importantes contra afecções

reumatismais.


• São medicamentos da primeira escolha na febre reumática e artrite reumatóide, nas dores musculares e articulares, dores de cabeça e dores de dentes.

• Os processos inflamatórios são muitas vezes a causa das dores.


• SALICILATAOS

• O ácido salicílico é irritante e usa-se para remover calos nos pés.

• O efeito irritante é mais fraco na forma de esteres de ácido salicílico, por exemplo

• ácido acetilsalicílico

ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS SALICILATAOS• Absorção

• A absorção no tubo digestivo é feita por difusão não iónica.

• É absorvida no estômago mas a maior parte é absorvida no intestino.

• No estomago o ácido acetilsalicílico (AAS), encontra-se sob a forma não iónica.

• Esta forma é pouco hidrossolúvel e por isso o (AAS) está pouco dissolvido no estômago

ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS SALICILATAOS

• Distribuição e metabolismo

• Não só na absorção através da parede intestinal mas também na passagem pelo fígado e no sangue o AAS é hidrolisado em ácido salicílico.

• É distribuído no SNC e atravessa a barreira placentária.


• Eliminação

• Os salicilatos são eliminados quer através dos rins quer através da metabolização e conjugação.


• Efeitos e uso

• Os efeitos anti-piréticos, anti-inflamatórios e analgésicos dos salicilatos têm sido usados contra dores de cabeça, dores musculares, dores de dentes, problemas com articulações, febres e ainda outras situações


• Efeitos antipiréticos.• O efeito antipirético dos salicilatos é localizado numa

área no hipotalamus que reage às mudanças de temperatura do sangue.

• Ao aumentar a temperatura sanguínea o tonus nos vasos da pele é diminuido através do impulso deste centro.

• A secreção de suor aumenta. • Estas mudanças transmitidas pelo simpatico,

aumentam a perda de calor.


• Efeitos antipiréticos• Os antipiréticos baixam a temperatura, no

caso duma pessoa ter temperatura aumentando a perda de calor através da dilatação dos vasos da pele e através dum aumento de produção do suor.

• Os antipiréticos não baixam a temperatura normal.


• Efeitos analgésicos e anti-piréticos• O efeito analgésico é exercido quer no SNC quer

na periferia. • O efeito anti-inflamatório manifesta-se por uma

diminuição dos sistemas de inflamação: dores, inchaços e vermelhidão (rubor).

• Os salicilatos podem impedir o efeito das substâncias provocadores da dor.


• Efeitos analgésicos e anti-piréticos• Uma substância destas é a bradiquinina que

pode ser formada nos tecidos e tem efeito doloroso, dilata os vasos e aumenta a permeabilidade capilar.

• Isto tudo dá formação de edema, rubor e calor


• Os salicilatos são bons analgésicos contra dores de dentes, dores articulares que estão todas associadas com inflamações mas não têm bom efeito contra dores originadas por contracções musculares como é o caso das dores durante a menstruação.

ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS SALICILATAOS• Efeitos adversos

• Os efeitos adversos mais comuns são enjoos e dores de estômago.

• Podem haver hemorragias pequenas. • Em pessoas com úlceras gástricas os salicilatos

podem provocar hemorragias grandes. • Estes efeitos adversos têm a sua origem no

efeito irritante sobre a mucosa gástrica.


• Efeitos adversos• No caso de sobredosagem pode haver outros

sintomas com zumbidos, tonturas e confusão. • Especialmente em crianças podem surgir

perturbações complicadas na balança ácido-base e hiper ventilação.

ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS Paracetamol

• Paracetamol é um analgésico muito usado mas não pode substituir os salicilatos porque não tem efeito anti-inflamatório e por isso não se pode usar no tratamento das doenças reumáticas.


• O paracetamol nao é ulcogénico e também não tem efeito sobre os trombócitos;

• é um medicamento muito seguro se não houver sobredosagem.

• Na sobredosagem há o risco de danos muito graves no fígado.

ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS Paracetamol• DOSES:

• a) Adultos: 0,5-1 g de 4/4-6/6 h. Máximo, 4 g/dia• b) Crianças: 6-12 anos, 250-500 mg de 4/4-6/6 h até

um máximo de 4 doses/dia; • 1-5 anos: 120-250 mg; • 3-12 meses: 60-120 mg; • menores de 3• meses: 10 mg/kg (5 mg/kg se icterícia presente).


• EFEITOS SECUNDÁRIOS:• Em geral é muito bem tolerado. • Raramente podem ocorrer reacções cutâneas de

hipersensibilidade, neutropenia e trombocitopenia. • A administração prolongada pode levar a nefro ou

hepatotoxicidade. • Doses elevadas podem provocar necrose hepática,

renal e pancreatite potencialmente fatais que podem surgir tardiamente (3-4 dias mais tarde).


• CONTRA-INDICAÇÕES:

• Na doença hepática ou renal severa

ANTIINFLAMATÓRIOS

ANTIINFLAMATÓRIOS

• Os antiinflamatórios são medicamentos cuja função é reduzir o grau de inflamação dos tecidos, como o próprio nome diz.

ANTIINFLAMATÓRIOS

• Eles são classificados basicamente em dois grupos:

• esteroidais e

• não-esteroidais.

ANTIINFLAMATÓRIOS

• Os antiinflamatórios esteroidais incluem:

• os corticóides e

• seus derivados.

ANTIINFLAMATÓRIOS

• Os não-esteroidais são representados pela maioria dos medicamentos usados com intuito de reduzir a inflamação.

ANTIINFLAMATÓRIOS

• Os antiinflamatórios não são analgésicos propriamente ditos,

• porém actuam reduzindo a inflamação e, • consequentemente, a lesão dos tecidos. • Assim, eles diminuem a causa da dor, levando

a alívio importante da mesma.

ANTIINFLAMATÓRIOS

• EFEITOS COLATERAIS DOS ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTEROIDAIS

• A maioria das pessoas tolera bem o uso dos antiinflamatórios não-esteroidais,

• porém podem ocorrer efeitos colaterais. Eles incluem:

Efeitos colaterais dos antiinflamatórios não-esteroidais

• Sistema Digestivo: • o uso por curto período pode causar dores no

estômago (dispepsia). • O uso mais prolongado, principalmente em

doses altas, pode causar: • úlcera gástrica e • sangramento no estômago


• Fígado: o uso prolongado desses antiinflamatórios pode causar lesão no fígado.

• Rins: o uso, mesmo que por período curto, pode prejudicar os rins, principalmente em pessoas que já apresentam problema renal.


• Ouvidos: indivíduos que usam aspirina em doses altas podem apresentar zumbido nos ouvidos (tinido),

• embora esse sintoma possa ocorrer com outros antiinflamatórios.

• Costuma melhorar após redução da dose do medicamento

ANTIINFLAMATORIOS NAO-ESTEROIDES

A inflamação costuma ser dividida em três fases:• - inflamação aguda• - resposta imune• - inflamação crónica


Estratégia terapeuticaO tratamento de pacientes com inflamação

envolve dois objectivos básicos:• 1˚ aliviar a dor• 2˚ retardar ou –teoricamente- interromper o

processo responsável pela lesão tecidual


Farmacodinámica• A actividade antiinflamatoria do AINE é

mediada principalmente pela inibição da biossintese de prostaglandinas.

• Vários AINE possuem mecanismos adicionais possíveis de acção, incluindo inibição da quimiotaxina

DICLOFENAC

DICLOFENAC

É um potente inibidor relativamente não-selectivo da cicloxogenase, que também diminui a biodisponibilidade do ácido araquidonico e dotado de actividades:

• - antiinflamatória• - analgésica• - antipirética

DICLOFENAC

• Rapidamente é absorvido por via oral mas também pode ser administrado por outras vias.

• Até 30% da depuração total é eliminado por via biliar.

DICLOFENACINDICAÇÕES:

• (1) Controlo da dor e inflamação na artrite reumatóide, outras afecções

• reumatismais, bursites e tendinites.• (2) Como alternativa à indometacina no• controlo da crise aguda de gota. • (3) Dismenorreia. • (4) Dor aguda de intensidade ligeira, moderada a

severa como analgésico único ou associado a opióides

DICLOFENAC

DOSES:• a) Adultos: 25 a 50 mg 3 x/dia (8/8 h)• b) Crianças maiores de 2 anos 1-3 mg/kg/dia

divididos em 3 tomas.

DICLOFENAC

EFEITOS SECUNDÁRIOS:• náusea, • vómitos, • diarreia ou obstipação, • cefaleia, • vertigens, • zumbidos, • sonolência e • elevação transitória das transaminases hepáticas.

DICLOFENAC

• EFEITOS SECUNDÁRIOS:

• Mais raramente, • podem ocorrer confusão mental, • úlcera gastroduodenal e hemorragia digestiva, • ou retenção hidrosalina que pode agravar a HTA • ou precipitar uma insuficiência cardíacasobretudo em doentes idosos.

DICLOFENAC


. Pode precipitar insuficiência renal sobretudoem doentes idosos, com nefropatia, cirrose hepática, lúpus eritematoso sistémico, hipotensão arterial, desidratação ou em tratamento concomitante com diuréticos.

DICLOFENAC


Reacções de hipersensibilidade manifestada por • broncospasmo• erupção cutânea, • prurido, • urticária e• angioedema particularmente em doentes com sensibilidade ao AAS ou outros AINE.

DICLOFENAC

• CONTRA-INDICAÇÕES:• Hipersensibilidade ao AAS ou outros AINE, • úlcera péptica activa,• insuficiência renal, • hepática ou cardíaca severas;• HTA não controlada.

INDOMETACINA

INDOMETACINA

• Inibidor não-selectivo da COX, o seu metabolismo ocorre ao nível hepático.

• A Probenicide prolonga a sua meia vida de 2 horas para 11 horas.

INDOMETACINA

INDICAÇÕES:• Controlo da dor e inflamação na artrite reumatóide e

noutras afecções reumatismais e na tendinite.

• Tratamento da crise aguda de gota.

• Persistência do canal arterial no recém-nascido.

• Dismenorreia.

INDOMETACINA

DOSES:• Nas afecções reumatismais: 25-50 mg de 8/8 h.• Na crise aguda de gota: 50 mg de 6/6 h no 1º dia; 50 mg de 8/8 h nos 2º e 3º dias.

INDOMETACINA

EFEITOS SECUNDÁRIOS:• Os mesmos de Diclofenac

INDOMETACINA

CONTRA-INDICAÇÕES:• As mesmas de Diclofenac

IBUPROFENO

IBUPROFENO

INDICAÇÕES:• Como analgésico e anti-inflamatório no

tratamento sintomático da • artrite reumatóide,• outras afecções reumatismais,• tendinites e outros processos dolorosos de

intensidade ligeira ou moderada.

IBUPROFENO

• DOSES:• a) Adultos: 200-400 mg de 8/8 h. Dose máxima diária

2400 mg.• b) Crianças: 20 mg/kg/dia divididas em 3-4 tomas.

IBUPROFENO

EFEITOS SECUNDÁRIOS:• No geral os mesmos de diclofenac.

IBUPROFENO

CONTRA-INDICAÇÕES:• As mesmas que diclofenac

IBUPROFENO

NOTAS E PRECAUÇÕES:• (1) Tem efeitos anti-inflamatórios menos marcados

que diclofenac ou Indometacina,

• mas tem a vantagem de ser muito melhor tolerado e dos seus efeitos secundários serem menos frequentes, menos intensos e

• menos graves.

ANALGÉSICOS

• MORFINA

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ANALGÉSICOS

• MORFINA, sulfato• Inj. 10 mg/mL - Amp.• INDICAÇÕES:• (1) Dor aguda de intensidade severa de qualquer

etiologia, especialmente visceral.• Dor crónica de intensidade moderada ou severa, de

qualquer etiologia (em particular a associada com neoplasias ou outras situações terminais) e quando não é possível a via oral.

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ANALGÉSICOS

• MORFINA, sulfato• Inj. 10 mg/mL - Amp.• INDICAÇÕES:• Edema agudo do pulmão.• Enfarte agudo do miocárdio. • Analgesia intra e pós-operatória e como parte

da medicação pré-anestésica.

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ANALGÉSICOS

• MORFINA• EFEITOS SECUNDÁRIOS:• Depressão respiratória (e broncoconstrição)

particularmente na administração E.V. rápida, em doentes com patologia respiratória ou trauma torácico e em doses altas.

• Supressão da tosse.

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ANALGÉSICOS

• MORFINA• EFEITOS SECUNDÁRIOS:• Depressão cardiovascular com hipotensão e

bradicardia particularmente em doentes hipovolémicos.

• Sedação, euforia, disforia, confusão mental e alucinações (mais frequente nos idosos), miose.

• Risco de dependência e tolerância com uso prolongado.

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ANALGÉSICOS

• MORFINA• EFEITOS SECUNDÁRIOS:• Atraso no esvaziamento gástrico, espasmo

biliar. • Retenção urinária, mais frequente em doentes

com hipertrofia prostática e apertos da uretra.

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ANALGÉSICOS

• MORFINA• EFEITOS SECUNDÁRIOS:• Obstipação, tratamento. • As reacções alérgicas são raras mas pode

ocorrer dor, lesões urticariformes e prurido no local da injecção, rubor, prurido facial (peri-nasal), broncospasmo e sudação devido à libertação de histamina.

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ANALGÉSICOS

• PETIDINA

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ANALGÉSICOS

• PETIDINA, hidrocloreto• Inj. 100 mg/2 mL - Amp.• INDICAÇÕES:• Dor aguda moderada a intensa. • Preferível à morfina na analgesia do parto, na

cólica biliar, hepática ou intestinal e no asmático.

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ANALGÉSICOS• PETIDINA, hidrocloreto Inj. 100 mg/2 mL - Amp.

• Por via I.M. ou S.C.:• a) Adultos: 50-100 mg de 4/4 h.• b) Crianças: 0,5-2,0 mg/kg I.M. ou S.C. de 8/8 h.

• Por via E.V. lenta:• a) Adultos: 25 mg cada 5 min, até obter o efeito

analgésico (máximo de 100 mg).• b) Crianças: 0,5-1 mg/kg até obter o efeito

analgésico desejado (máximo 6 mg/kg/dia).

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ANALGÉSICOS

• PETIDINA• EFEITOS SECUNDÁRIOS:

• Hipotensão devido a depressão miocárdica, efeitos anti-colinérgicos (sobretudo taquicardia).

• Convulsões em doses elevadas, particularmente nas crianças.

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ANALGÉSICOS

• TRAMADOL, Inj. 100 mg/2 mL- Amp : I.M.; E.V.

• INDICAÇÕES:• Dor aguda moderada a severa que não

responde aos analgésicos de nível I e• II, incluindo a dor pós-operatória.

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ANALGÉSICOS• TRAMADOL

• DOSES:• a) Adultos: 50-100 mg de 4/4-6/6 h (máximo 600

mg/dia) por via I.M. ou E.V. (durante 2 a 3 min).• b) Crianças: não está estabelecida a segurança.• EFEITOS SECUNDÁRIOS:• Os mesmos de Morfina mas menor risco de

dependência, tolerância e depressão respiratória.

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SIMPATICOLITICOS

• ERGOTAMINA E CAFEÍNA

ERGOTAMINA E CAFEÍNA

• INDICAÇÕES:• Cefaleia vascular e enxaqueca.


• EFEITOS SECUNDÁRIOS:• Edema localizado (rosto, dedos, pés,

calcanhares), distúrbios gastrointestinais, efeitos vasculares periféricos que podem levar à gangrena.

• Raramente, efeitos cardiovasculares (angina do peito, vasoespasmo coronário, dor torácica, palpitações e aumento ou diminuição da pressão arterial);


• EFEITOS SECUNDÁRIOS:• isquémia cerebral (ansiedade, confusão

mental), isquémia vasoespástica periférica (formigueiro ou adormecimento dos dedos ou rosto, dor nos braços, mãos e pés frios) e alterações visuais.


• CONTRA-INDICAÇÕES:• Angioplastia, recente ou indicada, cirurgia

vascular especialmente arterial recente ou indicada, HTA grave não controlada e gravidez (acção oxitócica e vasoconstrictora).

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